Levocin

Levocin 是一种氟喹诺酮类抗菌物质。

適應症 Levocina

它用于治疗因对左氧氟沙星敏感的微生物菌株的活性而出现的不同严重程度的感染性病变：

• 急性鼻窦炎（包括鼻窦炎）；
• 慢性支气管炎急性期；
• 家中或医院肺炎；
• 泌尿器官病变，无论有无并发症（中度或轻度）。

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發布表單

该成分以片剂形式发布，每盘10片。每盘片剂为一包。

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藥效學

氟喹诺酮类抗生素具有广泛的治疗作用。其活性成分为左氧氟沙星（左旋氧氟沙星异构体）。该成分可抑制DNA旋转酶的活性，破坏微生物DNA交联断裂和超螺旋的形成过程，减缓DNA结合速度，导致细胞膜、细胞壁和细胞质发生显著的形态学变化。

显示出较多微生物菌株的活性：

• 革兰氏阳性菌：肠球菌（包括粪便肠球菌）、葡萄球菌（甲氧西林敏感，凝固酶阴性）、白喉棒状杆菌、无乳链球菌、单核细胞增生李斯特菌、金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感）、表皮葡萄球菌（对甲氧西林也敏感）和凝固酶阴性葡萄球菌。此外，还包括化脓性链球菌、C亚类和G亚类链球菌以及草绿色链球菌和肺炎球菌（后两种对青霉素耐药，中度敏感，对青霉素敏感）。
• 革兰氏（-）需氧菌：不动杆菌属（包括鲍曼不动杆菌）、肠杆菌属（包括阴沟杆菌、产气杆菌和成团杆菌）、幽门螺杆菌、放线菌伴聚集杆菌、弗氏柠檬酸杆菌、大肠杆菌，以及腐蚀艾肯菌、摩根氏菌、阴道加德纳菌、杜克雷氏杆菌。此外，该名单还包括卡他莫拉菌（产β-内酰胺酶或不产β-内酰胺酶）、流感嗜血杆菌（对氨苄西林敏感或耐药）、副流感嗜血杆菌、克雷伯菌（包括肺炎克雷伯菌和催产菌）、普通变形杆菌和奇异变形杆菌、沙门氏菌和淋球菌（对青霉素有耐药、弱敏感和敏感）、普罗维登斯菌（雷特格和斯图尔特）、脑膜炎球菌和巴氏杆菌（多杀性巴氏杆菌、犬巴氏杆菌和达格马蒂斯巴氏杆菌），以及沙雷氏菌（包括粘菌素沙雷氏菌）和假单胞菌（包括铜绿假单胞菌）；
• 厌氧菌：产气荚膜梭菌和丙酸杆菌与脆弱拟杆菌，消化链球菌与双歧杆菌，梭杆菌与韦荣球菌；
• 其他细菌：军团菌（包括嗜肺军团菌）、巴尔通体、肺炎衣原体（包括鹦鹉热衣原体和沙眼衣原体）、肺炎支原体、分枝杆菌（包括汉森杆菌和柯赫氏杆菌）、立克次体、人型支原体和解脲支原体。

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藥代動力學

吸收。

左氧氟沙星口服吸收率高，几乎100%。食物摄入对吸收的表达和速率几乎没有影响。绝对生物利用度约为100%。单次服用0.5克左氧氟沙星，Cmax值为5.2-6.9微克/毫升，1.3小时后测定。

分销流程。

质内蛋白质合成——30-40%。

该物质分布在许多组织和器官中：骨组织、肺、含痰的支气管粘膜、脑脊液、白细胞，以及含肺泡巨噬细胞的前列腺和泌尿生殖系统器官。

代谢过程和排泄。

在肝脏中，一小部分药物被脱乙酰化或氧化。

排泄主要通过肾脏进行——肾小球滤过和肾小管分泌。口服剂量约87%以原形经尿液排出（48小时后），不足4%经粪便排出（72小时后）。左氧氟沙星的血浆半衰期为6-8小时。

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劑量和管理

选择药物剂量时要考虑病变的严重程度和进展性质，以及病原微生物的敏感性。

此药应在餐前或餐间服用。药片不可咀嚼，应用0.5-1杯白开水吞服。

鼻窦炎期间，每天服用0.5克药物一次（治疗周期持续10-14天）。

慢性支气管炎急性期，每日1次，每次0.5克（1周为一个疗程）。

医院和家中的肺炎应每天使用 0.5 克 Levocin 治疗，持续 1-2 周。

单纯性尿路感染的治疗方案是，每日一次（3天为一个疗程），每次0.5克。如果感染伴有并发症，则应以相同的剂量和频率服用，但疗程应持续10天。

表皮皮下组织的无并发症病变可通过每天服用0.5克药物7-10天来消除。如果这种疾病伴有并发症，则每天使用2次0.5克的剂量，并且周期本身持续1-2周。

如有必要，可以根据症状的严重程度和病理损害的类型增加剂量。

单次最大允许剂量为0.5克。每日服用量不得超过1000毫克。

肾功能不全者的剂量大小：

• CC值在50-20毫升/分钟以内——首次服用0.5克/天后，转为服用0.25克/天；首次服用0.75克/天后，每48小时服用0.75克；
• CC水平在19-10毫升/分钟以内——每日第一次服用0.25克后，再使用0.25克，持续48小时；每日第一次服用0.5克后，再使用0.25克，持续48小时；每日第一次服用0.75克后，再使用0.5克，持续48小时；
• CC 值 <10 ml/分钟（这也包括 CAPD 和血液透析）– 首份 24 小时内服用 0.25 g，然后 48 小时内服用 0.25 g；首份每天 0.5 g – 然后 48 小时内服用 0.25 g；首剂每天 0.75 g – 然后 48 小时内服用 0.5 g。

在懷孕期間使用 Levocina

不应给孕妇或哺乳期妇女开 Levocin 处方。

禁忌

主要禁忌症：

• 癫痫发作；
• 与该药物或其他喹诺酮类药物成分相关的严重不耐受。

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副作用 Levocina

观察到的副作用包括：

• 消化系统疾病：常出现腹泻或恶心，肝脏和血清酶活性增高。有时可出现呕吐、消化不良、食欲不振、腹痛等症状。偶可出现血清胆红素升高、血性腹泻。偶可出现肝炎或小肠结肠炎（包括伪膜性结肠炎）。
• 过敏症状：有时出现皮肤充血或瘙痒。罕见情况下，可出现过敏样或过敏反应（如支气管痉挛、荨麻疹或严重窒息）。偶尔可出现黏膜或表皮肿胀（例如面部或咽部）、对阳光和紫外线的耐受性降低以及过敏性肺炎，血压急剧下降，随后出现休克。可能发展为TEN、SJS、血管炎或MEE；
• 中枢神经系统疾病：有时出现睡眠障碍、头晕、强烈嗜睡和头痛。偶尔出现精神运动性激动、烦躁不安、焦虑或意识模糊，以及抑郁、震颤、精神病症状、抽搐综合征和手部感觉异常；
• 感觉器官障碍：味觉和嗅觉障碍，偶尔出现听觉和视觉障碍，此外，触觉敏感性减弱;
• 造血系统损害：有时可出现白细胞减少或嗜酸性粒细胞增多。偶尔可出现中性粒细胞或血小板减少（有时出血量增加）。偶尔可出现粒细胞缺乏症或出现严重感染（反复或持续性发热、健康状况恶化）。可出现全血细胞减少或溶血性贫血；
• 心血管系统问题：偶尔出现血压下降或心悸。可能出现QT间期延长或血管塌陷；
• 肌肉和骨骼功能障碍：肌腱偶尔会受到影响（例如肌腱炎），并在肌肉关节区域出现疼痛。偶尔会出现肌腱断裂，例如跟腱断裂（类似症状在治疗开始后48小时内出现，可能为双侧）或肌肉无力，这对于延髓麻痹患者至关重要。还可能出现肌肉损伤（横纹肌溶解症）；
• 排尿功能障碍：血清肌酐水平偶尔升高。偶尔观察到ARF（小管间质性肾炎）。
• 内分泌系统的表现：偶尔出现低血糖症（糖尿病患者应考虑到这一点），伴有神经质、出汗发抖和食欲旺盛等症状；
• 其他：有时出现乏力。偶尔出现发热、双重感染或继发感染。

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過量

中毒可导致头晕或抽搐、意识模糊或意识障碍，以及呕吐、粘膜糜烂和恶心。

采取对症措施。该药物无解毒剂，且不能通过透析排出。

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與其他藥物的相互作用

左氧氟沙星与含镁、铝的抗酸剂、硫糖铝及含铁的药物合用时，其疗效会显著降低，因此，两次使用之间应至少间隔120分钟。

与丙磺舒或西咪替丁合用时，药物的肾清除率会略有下降（几乎没有临床意义，但应谨慎使用这种组合，特别是对于患有肾脏疾病的个体）。

丙磺舒与西咪替丁合用会增加药物的半衰期和AUC值，同时也会降低其清除率（但合用时无需调整剂量）。

同时服用该药物不会显著增加环孢素的半衰期。

有证据表明，喹诺酮类药物与降低其癫痫发作阈值的药物合用时，癫痫发作阈值会显著降低。喹诺酮类药物与茶碱、芬布芬或类似的非甾体抗炎药合用时，癫痫发作阈值也会显著降低。

该药物与茶碱同时使用时，需要仔细监测后者的数值并适当调整剂量，以防止发生不良反应（例如癫痫发作）。

与间接抗凝剂一起使用需要仔细监测 PT 和其他凝血数据，以及监测可能出现的出血症状。

与 Levocin 联合使用可能会增强华法林的作用；在这种情况下，PTT 水平的升高可能伴有出血的发生。

该药物与非甾体抗炎药的结合会增加刺激中枢神经系统和发生癫痫的可能性。

对于口服抗糖尿病药物或胰岛素的糖尿病患者，服用该药物可能会导致高血糖或低血糖的情况（需要密切监测血糖水平）。

该药物与 GCS 联合使用会增加肌腱断裂的风险。

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儲存條件

Levocin 应存放于阴凉干燥处，并置于儿童不能接触的地方。温度范围为 15-30°C。

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保質期

Levocin 可在治疗剂生产之日起 5 年内使用。

儿童申请

不适用于儿科（18 岁以下）。

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类似物

该物质的类似物有 Alevo、Levozin 与 Levomak、Glevo 与 Levoxin 以及 Levobact 与 Levolet 等药物。