乐可亭

Lekoptin 阻断慢钙通道的活性。

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適應症 莱科普蒂纳

它适用于下列情况：

• 心绞痛；
• 血管痉挛型心绞痛，具有稳定的特征;
• 稳定型心绞痛，不伴有血管痉挛；
• 室上性心动过速；
• WPW综合征；
• 心房颤动;
• 窦性心动过速；
• 血压升高；
• 心房颤动;
• 与肺循环相关的原发性高血压；
• 与心房有关的期外收缩。

如果出现高血压危象，则必须静脉注射药物。

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發布表單

药物以片剂形式释放 - 每盒包装中有 25 片，每盒中有 2 包（容量 40 毫克），或每板中有 10 片，每包中有 5 板（容量 80 毫克）。

藥效學

该药物的有效成分是维拉帕米。该药物可以减缓钙离子进入平滑肌组织纤维。其有效成分是二苯烷基胺衍生物。

该药具有抗心绞痛、抗高血压和抗心律失常作用。

抗心绞痛作用通过直接影响外周血流动力学和心肌而产生。钙离子进入细胞的阻断导致ATP转化减少，从而削弱心肌收缩活动。

随着心肌对氧气的需求减少，血管扩张、变时性和负性肌力特性开始显现。

Lekoptin抑制自动症过程，延长窦房结的不应期，降低房室传导指标，降低心肌膜张力，延长左心室舒张期。

有时该药物可用于缓解血管疾病引起的头痛。

阻断钙离子可防止和减轻血管扩张。

该药物抑制酶血红蛋白 P450 参与的代谢过程。

该药物没有耐受性，抗心绞痛作用的性质取决于剂量的大小。

当以静脉推注方式给药时，治疗效果会立即显现。

藥代動力學

吸。

超过90%的药物在小肠中几乎完全且快速地被吸收。单次使用Lekoptin的志愿者的平均生物利用度为22%，这可以通过首次肝内通过期间的广泛代谢过程来解释。重复使用后，生物利用度会翻倍。

服用速释片时，维拉帕米的血浆Cmax值在1-2小时后记录，服用去甲维拉帕米时，在1小时后记录。食物摄入对维拉帕米的生物利用度没有影响。

分销流程。

维拉帕米分布于多种组织中；在志愿者中，分布容积为1.8至6.8 l/kg。该药物与蛋白质的质内合成约占90%。

交换过程。

维拉帕米代谢广泛。体外代谢试验表明，该物质经血红蛋白P450（CYP3A4）代谢，并经CYP1A2与CYP2C8、CYP2C9与CYP2C18代谢。

研究发现，当男性志愿者服用该药物时，盐酸维拉帕米在肝内经历了剧烈的代谢过程，形成了12种代谢产物，其中大多数含量微量。主要代谢产物被记录为维拉帕米的各种N-和O-脱烷基化部分。在这些代谢物中，只有去甲维拉帕米具有药用活性（约占原药的20%），这是在犬类试验中发现的。

排泄。

口服后半衰期为3-7小时。约50%的剂量在24小时内经肾脏排泄，70%的剂量在5天内经肾脏排泄。约16%的剂量经粪便排泄。约3-4%的药物以原形经肾脏排泄。

维拉帕米的总清除值几乎与肝血流指数一样高，约为 1 l/h/kg（范围：0.7-1.3 l/h/kg）。

劑量和管理

该药每天服用3次，用于治疗心绞痛或室上性心动过速，每次服用40-80毫克。

如果血压升高，则必须每天服药两次。

对于儿童，剂量按每天10mg/kg的比例计算。

药物缓释片的份量大小是单独计算的，考虑到潜在疾病的病程、伴随疾病和患者的年龄的所有特性。

长期治疗时，每日最大剂量为0.48克维拉帕米。仅在紧急情况下或短期内允许增加剂量。

如果进行维持治疗，则通过滴注静脉注射药物。

患有严重肝病的人服用该药的剂量不得超过0.12克。

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在懷孕期間使用 莱科普蒂纳

不应给孕妇或哺乳期患者开 Lekoptin 处方。

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禁忌

主要禁忌症：

• 严重情况下血压值下降；
• 存在与维拉帕米相关的超敏反应；
• 房室传导阻滞 2-3 度。

在下列情况下，需要谨慎并事先进行医疗咨询：

• 心动过缓；
• 主动脉瓣狭窄，进展严重；
• 心肌梗塞；
• 一度房室传导阻滞；
• 瑞士法郎；
• 血压降低；
• 肾脏疾病；
• 肝功能衰竭；
• 晚年。

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副作用 莱科普蒂纳

主要副作用包括：

• 神经系统病变：严重疲劳、昏厥、头晕伴头痛、四肢震颤、吞咽困难和抑郁。此外，还会出现共济失调、锥体外系症状、压抑感、焦虑或嗜睡、乏力以及腿部和手臂关节活动困难；
• 心血管系统功能障碍：血压显著下降，心动过速，心律失常伴心动过缓，心力衰竭加重。偶尔可能发生虚脱、心肌梗死或心搏停止。高速静脉注射时，可能出现三度房室传导阻滞；
• 消化系统疾病：肝酶水平升高、食欲增加、牙龈肿胀或增生、恶心和便秘；
• 其他：偶尔出现粒细胞缺乏症、关节炎、过敏体征、暂时性视力丧失、周围水肿、溢乳、血小板减少、肺水肿、表皮充血等。

過量

一旦中毒，就会出现休克、房室传导阻滞、心动过缓、心搏停止等症状，血压也会大幅下降。

受害者应尽快接受洗胃和肠道吸收剂治疗。如发现心律失常和传导障碍，则使用去甲肾上腺素、葡萄糖酸钙加阿托品、异丙肾上腺素和血浆替代液。

为了提高血压值，使用 α-肾上腺素兴奋剂和苯肾上腺素。

异丙肾上腺素不应与去甲肾上腺素同时使用。

血液透析达不到所需的治疗效果。

與其他藥物的相互作用

该药物可以增加哌唑嗪和地高辛的血液浓度，与环孢素一起增加肌肉松弛剂的浓度，同时还可以增加卡马西平和茶碱与奎尼丁和丙戊酸的血液浓度（由于抑制代谢过程，其中的活性参与者是酶血红蛋白P450）。

西咪替丁的影响使维拉帕米的生物利用度增加40-50％，因为它削弱了肝内代谢。

钙药物的作用会显著削弱 Lekoptin 的治疗效果。

利福平与尼古丁和巴比妥类药物一起，增加肝内代谢率，导致药物血药浓度降低，也导致抗心绞痛、抗心律失常和抗高血压作用减弱。

与吸入麻醉结合可能会引起房室传导阻滞、心力衰竭或心动过缓。

与β受体阻滞剂联合使用时，负性肌力作用会增强，从而导致心动过缓或房室传导中断。

在哌唑嗪或α-受体阻滞剂的影响下，该药的抗高血压活性会降低。

该药物会增加血液中的 SG 浓度。

本药与拟交感神经药合用时，抗高血压作用会减弱。

雌激素会导致体内液体滞留，从而削弱维拉帕米的抗高血压活性。

与锂剂联合使用时，其神经毒性负面影响会增强。

有必要改变肌肉松弛剂的剂量方案，因为它们的药效会增强。

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儲存條件

Lekoptin 应存放在儿童接触不到且阳光无法照射的地方。

保質期

Lekoptin 自药品生产之日起可使用 5 年。

儿童申请

仅当儿童患有心律失常时才允许在儿科中使用。

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类似物

该药物的类似物有 Finoptin、Verogalid 与 Veratard 以及 Isoptin 与 Verapamil。