雷尼替丁

雷尼替丁是一种抗溃疡药物，属于组胺H2受体拮抗剂。

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適應症 雷尼替丁

其中迹象包括：

• 十二指肠或胃溃疡加重；
• 预防溃疡恶化的药物；
• 有症状的溃疡（胃或十二指肠溃疡性病变（快速发展），在压力、服用各种药物或附近内脏器官病理的影响下出现）；
• 糜烂性食管炎（食管中的炎症过程，其中其粘膜的完整性被破坏），以及反流性食管炎（食管中的炎症过程，由胃内容物反流到食管引起）;
• 胃泌素瘤（胃溃疡性病变和胰腺形成的良性肿瘤的组合）；
• 预防上消化道疾病的发展以及手术后时期的疾病；
• 防止麻醉下接受手术的患者的胃液可能渗入呼吸系统。

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發布表單

本品有片剂和注射液两种剂型。片剂规格为0.15克和0.3克；每包含20片、30片或100片。注射液则采用2毫升安瓿瓶包装。

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藥效學

该药物选择性阻断胃粘膜壁细胞的组胺H2受体，并抑制盐酸的分泌。雷尼替丁的作用还在于减少胃蛋白酶的总分泌量，从而降低胃内容物中胃蛋白酶的浓度。

该药物的抗分泌特性有助于十二指肠和胃溃疡病变更快愈合。雷尼替丁增强了胃十二指肠区域的组织保护作用：改善微循环，增强修复作用，并增加粘液成分的分泌。

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藥代動力學

口服后，该药物迅速经胃肠道吸收。峰浓度为440-545 ng/ml。服用150毫克剂量后2-3小时达峰浓度。生物利用度约为50%（这是由于肝脏的“首过”效应）。食物摄入不影响该物质的吸收。

它与血浆蛋白的结合率为15%。它可以穿透组织血液屏障（也可通过胎盘），但难以穿透血脑屏障。分布容积约为1.4升/千克。部分生物转化发生在肝脏中。其主要衰变产物为N-氧化物和S-氧化物，随后发生去甲基化。

肌酐清除率正常时，半衰期为2-3小时。清除率降低时，半衰期会延长。肾脏清除率约为410毫升/分钟（这是肾小管分泌活跃的标志）。

排泄主要通过尿液进行——给药后24小时内，约有30%（口服）或70%（静脉注射）的药物（以原形）排出。此外，药物还以N-氧化物（不足总剂量的4%）和S-氧化物（与去甲雷尼替丁各占1%）的形式排出。

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劑量和管理

剂量需根据个人情况选择。成人通常每日两次（早晚各一次）每次0.15克，或夜间单次服用0.3克。疗程为1-2个月。

为了预防溃疡恶化，应每晚服用0.15克。疗程最长可达1年（此外，还需定期进行内镜检查（每四个月一次）——使用专门的目视检查设备检查胃粘膜）。

胃泌素瘤需每日三次，每次0.15克，必要时可增至每日0.6-0.9克。

作为预防出血或溃疡（由于压力）发生的措施，应以静脉或肌肉注射的方式给药，剂量为每 6-8 小时 0.05-0.1 克。

14-18岁儿童的剂量为每天两次，每次0.15克。

肾功能衰竭患者（血清肌酐水平超过3.3mg/100ml）应每天服用两次，每次0.075g。

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在懷孕期間使用 雷尼替丁

怀孕和哺乳期间禁止使用该药物。

禁忌

禁忌症包括：

• 个人对药物成分的不耐受；
• 14岁以下的儿童。

给肾排泄功能受损的患者开此药时应谨慎。

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副作用 雷尼替丁

副作用包括：

• 神经系统：头晕伴头痛、疲劳或焦虑、抑郁、嗜睡、眩晕和失眠。极少数情况下，可出现可逆性视力丧失、眼调节障碍、意识模糊和出现幻觉；
• 心血管和造血系统器官：房室传导阻滞、心动过缓或心动过速，以及心律失常、血小板减少、白细胞减少和粒细胞减少。在极少数情况下，可能出现粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血和全血细胞减少（在某些情况下伴有骨髓发育不全）。个别病例 - 特发性血红蛋白血症（IHA）；
• 胃肠道反应：伴有恶心呕吐、腹泻或便秘、腹痛综合征。偶尔可能出现胰腺炎。个别病例出现胆汁淤积性肝炎、肝细胞性肝炎或混合性肝炎（有时伴有黄疸）时，应立即停药。此类反应通常可逆，但有时可能致命。在极少数情况下，甚至可能出现肝功能衰竭；
• 肌肉骨骼系统器官：孤立性——关节或肌肉疼痛；
• 过敏：皮疹、支气管痉挛、嗜酸性粒细胞增多或发热。个别病例：多形红斑、过敏性休克和血管性水肿；

其他：偶尔可见血管炎或脱发。个别病例可见性欲或性功能下降，以及男性乳房发育。长期使用可能因维生素B12缺乏而导致贫血。

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過量

过量服用的症状包括抽搐，以及心动过缓和室性心律失常。

治疗包括催吐或洗胃，然后进行对症治疗。癫痫发作时，应静脉注射地西泮；心动过缓时注射阿托品；室性心律失常时注射利多卡因。

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與其他藥物的相互作用

如果将雷尼替丁与抗酸药物联合使用，则应间隔一段时间使用这些药物（至少1-2小时），因为后者可能会对雷尼替丁的吸收产生负面影响。

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儲存條件

药品应存放于标准药品存放条件下——阴凉干燥处，儿童无法触及。温度范围为15-30°C。

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保質期

雷尼替丁自药品生产之日起允许使用3年。

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