拉莫三嗪

拉莫三嗪是一种强效抗惊厥药，用于治疗癫痫发作。

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適應症 拉莫三嗪

该药物的使用适应症包括：

• 全身性或部分性癫痫发作（包括强直阵挛性癫痫发作以及由 Lennox-Gastaut 综合征引起的癫痫发作）- 适用于 12 岁以上的儿童，也适用于成人癫痫发作的单一疗法或作为辅助药物；
• 作为典型失神症的单一疗法；
• 作为 18 岁以上患有躁狂抑郁性精神病患者的情绪障碍（如躁狂、抑郁或轻躁狂，以及混合病例）的预防。

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發布表單

片剂规格有25毫克、50毫克或100毫克。每片泡罩包装含10片药片。每包包含1或3条泡罩包装。

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藥效學

该药物通过作用于突触前钠通道（电位依赖性）来帮助稳定神经元膜。此外，它还抑制2-氨基戊二酸（这种氨基酸有助于癫痫发作的发展）的病理性释放过程，并减缓谷氨酸引起的去极化。

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藥代動力學

活性成分经胃肠道快速完全吸收。口服后2.5小时达峰浓度。与食物同服会减慢药物吸收，但不影响其药效。药物以蛋白结合形式在血管内循环（最多占吸收量的55%）。血浆清除率约为0.2-1.2毫升/分钟/公斤体重，分布容积为0.9-1.3升/公斤体重。

拉莫三嗪在肝脏中通过葡萄糖醛酸化作用代谢。成人半衰期约为24-35小时，儿童半衰期通常更短。与拉莫三嗪同时服用的其他药物会显著影响半衰期的速率。

排泄主要通过肾脏（以葡萄糖醛酸苷的形式，不到 10% 以原形排泄），约 2% 通过肠道。

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劑量和管理

口服。给药频率、给药持续时间以及剂量由医生根据每位患者的具体情况确定。12岁以上儿童及成人通常处方剂量为25-200毫克，每日两次（最大允许剂量为700毫克）；2-12岁儿童通常处方剂量为2-15毫克/公斤，每日两次（最大允许剂量为400毫克）。

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在懷孕期間使用 拉莫三嗪

妊娠期间禁用该药，除非其潜在益处大于对胎儿产生负面影响的风险。根据 FDA 的评级，该药被归类为 C 类。

禁忌

禁忌症包括：哺乳期、对药物成分的个体不耐受以及2岁以下的儿童。

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副作用 拉莫三嗪

可能的副作用包括：

• 神经系统器官：头晕伴头痛、失眠或相反，嗜睡、严重疲劳，以及攻击性、焦虑和烦躁。也可能出现复视、震颤、意识模糊、平衡问题、视力丧失和结膜炎;
• 造血系统器官：白细胞减少症或血小板减少症；
• 胃肠道：呕吐伴恶心；
• 过敏反应：皮疹（多为斑丘疹；在治疗的前8周内出现），停药后消失；超敏反应（面部肿胀、发热、血液系统疾病（贫血）、肝脏疾病，以及淋巴结肿大，在极少数情况下，可出现弥漫性血管内凝血（DIC）或多器官功能衰竭（MOF）。罕见情况下，可能出现莱尔综合征或史蒂文斯-约翰逊综合征。

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過量

过量服用的症状包括：嗜睡、头痛和头晕，此外还有伴有共济失调的眼球震颤、呕吐和昏迷。

为了消除症状，患者必须住院治疗。进行洗胃，开具活性炭，并提供对症和支持治疗。

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與其他藥物的相互作用

丙戊酸盐是肝酶的竞争性阻滞剂，其结果是拉莫三嗪的葡萄糖醛酸化过程受到抑制，并且代谢率降低并且平均半衰期增加（长达70小时）。

诱导肝酶代谢的抗惊厥药（例如苯妥英钠与卡马西平，以及苯巴比妥与扑米酮）以及对乙酰氨基酚会加快拉莫三嗪葡萄糖醛酸化及其代谢的速度。联合用药时，活性成分的平均半衰期会缩短约2倍（至14小时）。有资料显示，联合用药可能会引起中枢神经系统副作用，例如共济失调、头晕、恶心、视力下降、复视（在拉莫三嗪治疗期间使用卡马西平）。减少卡马西平剂量后，症状会消失。

当与含有炔雌醇（30 mcg）和左炔诺孕酮（150 mcg）的复方口服避孕药合用时，拉莫三嗪的清除系数会增加（约增加2倍）。结果，AUC和峰浓度值降低（平均分别降低52％和39％）。在停药的一周内，血浆中活性物质的浓度会升高（在服用新剂量之前，其浓度约为积极治疗期间观察到的浓度的2倍）。

利福平可刺激肝酶的葡萄糖醛酸化反应，从而增加拉莫三嗪的清除率并缩短其半衰期。正在接受利福平辅助治疗的患者，应按照推荐方案联合使用拉莫三嗪与促进葡萄糖醛酸化药物。

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儲存條件

药品必须存放在避免阳光直射和儿童接触的地方。温度不得超过25°C。

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保質期

拉莫三嗪自药品生产之日起允许使用3年。

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