克洛伊

Chloe 是一种抗雄激素药物。

適應症 克洛伊

它用于消除女性体内的雄激素病理：

• 痤疮，尤其是明显性质的痤疮，以及伴有炎症过程或脂溢性皮炎的发展以及结节的形成（丘疹性脓疱性或结节性囊性痤疮）的痤疮;
• 雄激素性脱发；
• 轻度多毛症。

它还可以用作避孕药（但该药物禁止单独用作避孕药；它仅用于治疗女性的雄激素状态）。

發布表單

以片剂形式发布，每泡罩21片或7片（安慰剂片）。包装内含1或3个泡罩板。

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藥效學

醋酸环丙孕酮是该药物的活性成分。它可以减缓女性体内产生的雄激素的作用。该药物可以治疗由雄激素结合引起的病症或因对这些激素过敏而引起的疾病。

服用Chloe期间，皮脂腺的活跃度（这是导致脂溢性皮炎和痤疮的重要因素）会降低。由于药物的作用，现有的皮疹会在疗程结束后3-4个月内消失。头发和皮肤的油性增加会更快地减少。脂溢性皮炎常见的脱发通常会减少或消失。

该疗法适用于患有中度多毛症（尤其是面部毛发略增多）的育龄女性。但至少需要几个月的治疗才能见效。

除了抗雄激素作用外，该活性成分还具有显著的促孕特性。这种情况可能会引发周期紊乱。可以通过将该物质与炔雌醇（Chloe 中观察到的就是这种组合）结合使用来避免这种情况。只要严格按照说明书周期性地使用该药物，这种组合非常有效。

该药物的避孕效果是多种因素共同作用的结果，其中最重要的是抑制排卵过程以及改变宫颈分泌物。除了避孕之外，相对于抗雄激素，雌激素/孕激素的组合还具有其他优势，有助于决定是否使用这种避孕方法。该药物有助于使月经周期更加规律，减轻经痛并减少出血。这也有助于降低缺铁性贫血的发病率。

有资料显示，高剂量（0.05毫克炔雌醇）复方口服避孕药可降低卵巢囊肿、盆腔器官炎症、宫外孕和乳腺良性肿瘤的发生率。低剂量复方口服避孕药是否也能产生类似的效果仍有待证实。

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藥代動力學

醋酸环丙孕酮。

内服后，该物质吸收迅速且完全。血清中峰浓度在给药后约1.6小时达到，为15ng/ml。生物利用度为88%。

该物质几乎完全仅与血浆白蛋白合成。血清总成分中约有3.5-4%为游离形式。炔雌醇可导致球蛋白水平升高，并与性激素合成，但不影响醋酸环丙孕酮的蛋白键。该成分的分布容积为986±437升。

醋酸环丙孕酮几乎完全代谢。其血浆主要降解产物为15β-OH-CPA，由血红蛋白P450的CYP3A4酶参与生成。该物质的血清清除率为3.6 ml/min/kg。

醋酸环丙孕酮的血清浓度在两个消除期内下降，其中半衰期分别为0.8小时和2.3-3.3天。部分物质以原形排出。衰变产物以2:1的比例随胆汁和尿液排出。衰变产物的半衰期约为1.8天。

醋酸环丙孕酮的药代动力学特性不受性激素合成球蛋白指数影响。每日服用该药物，其指数增加约2.5倍，并在治疗周期的第二阶段达到稳定。

炔雌醇。

炔雌醇口服后吸收迅速且完全。血清峰值浓度在1.6小时后达到，约为71 pg/ml。在吸收和首次肝脏通过过程中，该物质会发生代谢，平均总生物利用度约为45%，个体差异较大（20-65%）。

炔雌醇的合成非常活跃，且与血清白蛋白（98%）特异性极高，并能刺激性激素合成球蛋白的血清水平升高。其分布容积约为2.8-8.6升/千克。

该物质在小肠壁和肝脏内进行普遍结合。代谢主要通过芳香族羟基化进行，但也结合大量不同的甲基化和羟基化分解产物，这些产物以游离态或与硫酸和葡萄糖醛酸结合的形式存在。代谢清除系数为2.3-7 ml/min/kg。

炔雌醇浓度在约10-20小时的2个半衰期内下降。无原型药物排泄，衰变产物以6:4的比例经胆汁和尿液排出。衰变产物的半衰期约为1天。

在治疗周期的第二阶段，数值已达到稳定。血清值比单次剂量高出60％。

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劑量和管理

必须规律服用该药物才能达到预期效果并起到避孕作用。治疗期间，必须停用其他激素类药物。

Chloe的服用方案与大多数复方口服避孕药的服用方案相似。应在疾病症状消失后至少服用3-4个月经周期。如果症状复发，可在第一个疗程结束后数周或数月重复服用。如果不规律地服用该药，可能会在月经期间出现出血，并且其避孕和药用功效可能会减弱。

药片每日服用，每次大约在同一时间。如有需要，可用水送服。剂量为每日1片，疗程为28天。服用安慰剂7天后，需要开始服用新一盒药片。在此期间，患者可能会在最后一次服用活性药物后约2-3天出现停药引起的出血。服用新一盒药片后，患者可能仍会出血。

病程长短取决于病情严重程度，通常持续数月。

建议在疾病症状完全消失后，经过3-4个周期后停止使用该药物。

虽然Chloe也有避孕作用，但是不能继续单独使用避孕药来避孕。

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在懷孕期間使用 克洛伊

孕妇禁用Chloe。如果在治疗期间发生妊娠，必须立即停药。

哺乳期间不应服用本药。醋酸环丙孕酮会渗入乳汁，并通过乳汁转移给婴儿（约占母亲每日服用剂量的0.2%，约为1微克/公斤）。哺乳期间，母亲每日服用的炔雌醇剂量中约有0.02%会通过乳汁转移给婴儿。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物的活性成分或其辅助成分不耐受；
• 动脉或静脉血栓/血栓栓塞性疾病（如 DVT、心肌梗塞和肺栓塞）或中风病史；
• 血栓形成的前驱症状史（例如心绞痛或短暂性脑血管意外）；
• 有偏头痛发作史，并伴有局灶性神经系统表现；
• 糖尿病，其中观察到血管损伤；
• 存在多种或严重的因素，可能导致动脉或静脉血栓形成；
• 在严重高甘油三酯血症的背景下发生胰腺炎病史；
• 有严重功能性肝病史（直至肝功能恢复正常）；
• 肝脏肿瘤病史（恶性或良性）；
• 怀疑存在依赖性激素的恶性肿瘤（例如乳腺或生殖器中的恶性肿瘤）；
• 不明原因的阴道出血；
• 此药不适用于男性。

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副作用 克洛伊

使用该药物可能会引起以下副作用：

• 研究指征：体重指数的变化；
• 神经系统表现：常有头痛，偶有偏头痛发作；
• 视觉器官：偶尔会出现对隐形眼镜的过敏反应；
• 胃肠道疾病：常出现腹痛、恶心等症状，少数情况下可出现腹泻、呕吐等症状。也可能出现其他消化系统疾病；
• 皮下层和外皮：可能出现各种皮肤反应（如结节性红斑或多形性红斑，以及皮疹）；
• 代谢紊乱：偶尔会出现体液潴留；
• 免疫表现：很少观察到超敏反应；
• 乳腺和生殖器官：经常出现乳腺疼痛和紧张感；较少见的是乳腺增大；很少出现乳房或阴道分泌物；
• 精神障碍：情绪波动、抑郁情绪较多，偶尔可出现性欲障碍。

对于患有遗传性血管性水肿的患者，外部雌激素可能会增加疾病的表现或导致其发生。

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過量

目前尚无关于药物过量导致不良反应的信息。症状包括恶心呕吐；年轻女孩会出现阴道轻微出血。

此药无解毒剂；治疗仅针对症状。

與其他藥物的相互作用

含雌激素/孕激素的药物与其他药物发生相互作用，可能会导致避孕效果下降或突破性出血。以下提供了有关相互作用的关键信息。

肝脏代谢过程：可能与诱导微粒体酶的药物发生相互作用，从而提高性激素的纯化系数。这些药物包括巴比妥类药物和利福平与扑米酮、苯妥英钠和卡马西平的相互作用，此外，还可能包括托吡酯与灰黄霉素的相互作用，以及奥卡西平与非尔氨酯的相互作用，以及含有圣约翰草的产品的相互作用。

此外，有资料显示，抑制HIV蛋白酶的药物（如利托那韦）以及NRTIs（如奈韦拉平）或这些药物的组合会影响肝脏代谢。

门胆循环。根据个体临床试验的结果，可以注意到，使用某些抗生素（可降低炔雌醇指标的抗生素：四环素类和青霉素类）可能会降低雌激素的门胆循环过程。

如果使用上述任何一种药物，在治疗期间，除服用Chloe外，还应使用屏障避孕法（或其他任何避孕方法）。使用微粒体酶诱导剂期间，必须在相应药物的整个治疗期间以及停药后28天内使用屏障避孕法。如果使用抗生素（除灰黄霉素和利福平外），应在停药后的第一周内使用屏障避孕法。如果仍在使用屏障避孕法，且Chloe药片已用完，则可以从新包装开始服用，无需按照常规间隔时间。

口服避孕药可能会影响其他药物的代谢。在这种情况下，药物活性成分的血浆和组织指数可能会升高（对于环孢素）或降低（对于拉莫三甲汀）。

对实验室检测数据的影响。使用Chloe及类似药物可能会影响某些实验室检测数据。其中包括肝功能的生化特性，以及肾上腺、肾脏和甲状腺的功能。此外，还会对合成皮质类固醇球蛋白的蛋白质（载体）的血浆水平产生影响。此外，还会对脂质/脂蛋白组分、纤维蛋白溶解和凝血特性以及碳水化合物代谢产生影响。通常，这些变化不会超出允许范围。

儲存條件

药片必须放在儿童接触不到的地方。最高温度为25°C。

保質期

Chloe适合在药品发布之日起3年内使用。