卡铂

卡铂是一种含铂的抗肿瘤药物，对恶性肿瘤的DNA有烷化作用。

药物作用的产生是通过在肿瘤细胞的DNA螺旋内部形成交联来实现的，这种交联会导致DNA结构本身发生改变，从而抑制核酸复制，最终彻底摧毁恶性肿瘤细胞。

適應症 卡铂

它用于治疗以下疾病：

• 影响睾丸或卵巢的生殖细胞肿瘤；
• 卵巢癌；
• 精原瘤；
• 头部或颈部恶性肿瘤；
• 肺癌；
• 恶性黑色素瘤；
• 子宫体和宫颈癌；
• 骨肉瘤；
• 膀胱癌。

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發布表單

该药物以浓缩液的形式发布，用于输液，装在容量为 5、15、45 或 75 毫升的小瓶中。

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藥代動力學

卡铂的代谢过程通过水解实现；在这种情况下，形成与肿瘤DNA相互作用的活性键。分布容积指标为16升。

与蛋白质的质内合成较弱，但卡铂与血浆蛋白结合形成不可逆的铂键，消除较慢，最短半衰期为5天。

卡铂的半衰期在初始阶段为65-120分钟，在最终阶段为280-350分钟。通过肾脏（CC值至少为每分钟60毫升），71％的药物在24小时内排泄。

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劑量和管理

该抗肿瘤药物既可以单独使用，也可以与其他具有类似效果的药物联合使用（例如，引入卡铂和紫杉醇的综合治疗）。

考虑到肿瘤的位置和大小，使用容量为0.45克/45毫升或其他容量的药瓶。静脉注射通过输液（滴注）进行，持续时间为15-60分钟。其使用量如下：

• 0.1g/m2^的药物，每天一次，连续5天；
• 0.3-0.4 g/m2 ^LS，每月一次。

^{当中性粒细胞比例为 1500/mm2或}更高，血小板比例为 100,000/mm2^或更高的情况下，输注间隔应至少为 1 个月。

使用药物前后，无需对患者进行强制利尿或补充液体。

如果出现血液学毒性（中度或重度），中性粒细胞计数低于 500/mm2^且血小板计数低于 50,000/mm2 ^，则可能需要减少 25% 的剂量。

在肾脏疾病期间（CC水平低于每分钟60毫升），卡铂产生毒性活性的可能性增加，这就是为什么考虑到CC值（16-40 / 0.2克，以及CC 41-59 / 0.25 l / m2 ^）而减少其剂量的原因。

老年人（65 岁以上）以及以前接受过骨髓抑制治疗的人需要减少 20-25% 的剂量。

在服用药物之前，必须仔细检查药物是否存在异物以及药物是否变色。

药物应在5％葡萄糖或9％氯化钠溶液中稀释，使其浓度为0.5-1毫克/毫升。配制后立即服用；配制好的药液保存时间不得超过24小时。

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在懷孕期間使用 卡铂

所进行的测试表明该药物具有致畸、致突变和胚胎毒性作用，这就是为什么在怀孕期间不能使用它的原因。

母乳喂养期间也不应开卡铂处方，因为它可能对婴儿产生毒性作用。

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禁忌

主要禁忌症：

• 严重的肾脏疾病（CC值低于每分钟15毫升）；
• 与卡铂和其他含铂药物相关的严重不耐受；
• 最近发生大量失血；
• 严重的骨髓抑制。

在下列疾病中使用时需要小心：

• 听力障碍；
• 骨髓造血功能受抑制（包括放射或化疗后观察到的情况）；
• 肾功能问题；
• 与肾毒性药物（例如顺铂）联合使用；
• 近期接种疫苗；
• 处于活动期的真菌、细菌或病毒感染。

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副作用 卡铂

主要副作用：

• 消化系统疾病：腹泻、腹痛、口腔炎、呕吐、便秘、食欲不振、恶心和肝功能障碍（碱性磷酸酶 AST 活性升高和血清胆红素水平升高）；
• 造血障碍：骨髓造血功能受到抑制；
• 神经系统功能问题：耳鸣、视力或听力障碍、累积性神经毒性（长期治疗）、乏力、皮质性失明（肾病患者大剂量使用）、多发性神经病（感觉异常和腱反射减弱）、色觉失认和视力完全丧失。视力障碍通常在停药后数周内消失；
• 泌尿生殖系统病变：血清尿素或血浆肌酐水平升高、闭经或无精子症；
• EBV 值的变化：血浆 Na、K、Mg 和 Ca 水平降低；
• 过敏症状：注射部位局部过敏反应，红斑疹，荨麻疹，支气管痉挛，发热，过敏样症状，表皮瘙痒，血压下降和剥脱性皮炎;
• 其他：味觉障碍、脱发、流感样症状、肌痛或关节痛、心力衰竭、脑血管疾病和溶血性尿毒症综合征。

严重肾功能障碍仅在个别病例中观察到。肾毒性通常发生在药物剂量增加或既往使用过顺铂的患者中。

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過量

在卡铂中毒的情况下，会出现药物副作用的严重负面症状。

采取适当的对症措施。血液透析将在药物过量后3小时内起效。

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與其他藥物的相互作用

与肾毒性、耳毒性药物或氨基糖苷类药物一起使用会增加药物对相应器官的毒性。

与其他骨髓抑制剂或放射疗法联合使用会增强该药物的血液毒性。

与铝结合会形成黑色沉积物。

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儲存條件

卡铂应储存在避光处，温度不得超过25°C。

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保質期

卡铂获准在治疗元件制造之日起 24 个月内使用。

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儿童申请

由于该药物在儿科的应用经验非常有限，因此不能用于此类患者。

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类似物

该药物的类似物有 Cytoplatin、Oxitan、Platinol 与 Displanor、Cisplatin 和 Oxiplat 与奥沙利铂，此外还有 Exorum、Oxatera、Texalok 与 Platicad 以及 Eloxatin 与 Plaxat。

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评论

卡铂的疗效在患者中引发了颇为矛盾的评价。有评论称其在多种肿瘤疾病治疗中取得了优异的疗效，但也有报道称该药物具有毒性作用和其他副作用。

这种评论的两极分化可能与个人对药物活性成分的敏感性以及患者的整体健康状况有关。

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