卡巴平

卡巴平是一种抗惊厥药物，是羧酰胺的衍生物。其活性成分卡马西平可阻断神经元壁内的钠通道，从而阻止神经冲动的传播。

该药常用于治疗混合性或单纯性部分性癫痫发作，以及强直阵挛性癫痫发作（原发性或继发性）。该药也用于治疗其他类型的癫痫发作（失神发作除外）。

適應症 卡尔巴皮纳

它用于治疗以下疾病：

• 癫痫（严重癫痫发作，伴有简单或复杂表现的部分性癫痫发作，混合型癫痫和全身强直阵挛性癫痫发作）;
• 周期性情绪障碍（具有躁狂抑郁症状）；
• 神经痛（带状疱疹后神经痛、三叉神经痛或舌咽神经痛）；
• 慢性酒精中毒患者的戒断综合症；
• 糖尿病引起的神经病变，引起疼痛；
• 中枢性尿崩症。

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發布表單

该药物以0.2克的片剂形式生产；每包有50片。

藥效學

该药物用于治疗各种原因引起的三叉神经痛和其他类型的慢性疼痛。据信，卡马西平能够通过抑制三叉神经核内的传导来减轻三叉神经痛的疼痛强度。

藥代動力學

药物几乎完全在胃肠道中吸收——均匀且速度缓慢。

卡马西平的生物利用度在58-96%之间波动，且不随食物摄入量而变化。血浆Cmax浓度在2-8小时后记录。半衰期较长，约为30小时。由于该药物诱导肝内酶的活性，其自身代谢速率加快，可使半衰期缩短至15小时。

药物分布容积在0.8-1.9l/kg范围内。

劑量和管理

该药物应与食物一起口服。药物剂量根据每位患者的药效和活性物质的血浆值进行个体化选择。该药物既可单药治疗癫痫，也可与其他抗惊厥药物（苯巴比妥、苯妥英或丙戊酸钠）合用。

成年人

对于癫痫患者，初始剂量为0.2克，每日1-2次；对于老年人，初始剂量为0.1克（0.5片），频率相同。然后逐渐增加剂量至0.4克，每日2-3次，直至达到最佳每日剂量0.8-1.2克。成人每日服用量不得超过1.6克。

对于周期性情绪障碍：如果锂剂治疗无效，可单独使用或与其他药物联合使用，在疾病缓解期或活动期使用。卡巴平每日剂量为1-1.6克。

神经痛时，初始剂量为每日0.2克，之后剂量增加至每日0.4-0.8克。

出现戒断症状时，每日平均服用0.6克，分3次服用。症状严重时（最初几天），每日剂量可增至1.2克（分3次服用）。

对于糖尿病神经病变（伴有疼痛），每天平均服用 0.2 克药物 2-4 次。

中枢性尿崩症：平均每天用药0.4-0.6g（2-3次）。

如果长期使用，应将剂量减少3个月，直至最低有效剂量（或完全停药），以防止产生药物耐受性。

当完全停止治疗时，剂量会在 14 天内逐渐减少，以防止疾病复发。

严重肾功能不全患者需服用常规治疗标准日剂量的3/4。血液透析后无需调整剂量。

孩子们

儿童每日需服用10-20毫克/公斤体重的药物。1-3岁儿童每日0.2-0.3克；4-7岁儿童每日0.3-0.5克；8-14岁儿童每日0.5-1克；15-18岁儿童每日0.8-1.2克。每日用量应分2次服用。

15岁以下儿童每日服用剂量不得超过1克；15岁以上儿童每日最多服用剂量不得超过1.2克。

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在懷孕期間使用 卡尔巴皮纳

只有在有严格指征的情况下才允许在怀孕期间使用该药物；不应在妊娠前三个月使用该药物。

该药物会经乳汁排泄，因此在哺乳期间应格外谨慎使用。有必要评估母乳喂养对婴儿的益处和风险。使用卡马西平的女性只有在监测婴儿可能出现的副作用（例如严重嗜睡）的情况下才可以进行母乳喂养。

禁忌

主要禁忌症：

• 与药物或三环类抗抑郁药的成分相关的严重不耐受；
• 房室传导阻滞（不包括植入了起搏器的人）；
• 骨髓造血问题；
• 间歇性卟啉症（处于活跃期）；
• 与锂药物或 MAOI 一起使用。

副作用 卡尔巴皮纳

联合治疗期间经常会出现副作用；这些副作用通常在治疗的初始阶段出现，并且取决于剂量大小：

• 中枢神经系统损伤：常见症状为头晕、嗜睡、严重疲劳、意识模糊、头痛和运动协调障碍。老年人可能会感到焦虑和意识模糊。偶尔也会报道出现行为攻击、抑郁、耳鸣和智力障碍。偶尔会出现不自主运动（眼球震颤或扫动性震颤）。此外，老年人和患有器质性脑损伤的人可能会出现面部和下颌不自主运动（舞蹈症或运动障碍）。偶尔还会报道出现神经炎、言语障碍、重症肌无力、味觉障碍和腿部轻瘫。大多数这些症状会在 8-14 天后或暂时减少剂量后自行消失。因此，在治疗初期应以小剂量给药，随后逐渐增加剂量；
• 视力障碍：可能出现结膜炎，有时发展为眼调节障碍、视力模糊和复视。也可能出现晶状体混浊；
• 与肌肉和骨骼结构相关的问题：偶尔出现肌肉和关节疼痛（肌痛或关节痛）或肌肉痉挛。停药后，此类症状消失；
• 粘膜和表皮病变：出现过敏性表皮症状，如瘙痒、多形性红斑、荨麻疹、TEN、剥脱性皮炎、光敏性红皮病、红皮病、SJS和播散性红斑狼疮。偶尔出现多汗症或脱发;
• 造血功能障碍：血小板或白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和白细胞增多。白细胞减少通常是良性的。偶尔可出现溶血性贫血、再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血、粒细胞缺乏症和脾肿大，此外还可出现淋巴结肿大；
• 胃肠道问题：有时会出现呕吐、口干或恶心，以及食欲不振。偶尔会出现便秘或腹泻。偶尔会出现腹部疼痛和鼻咽黏膜炎症（舌炎、口腔炎和牙龈炎）。这些症状在治疗8-14天后或暂时减少药物剂量后消失；
• 肝损伤：有时肝功能检查值会发生变化。偶尔会出现黄疸。偶尔可见肝炎（肉芽肿性、胆汁淤积性、混合性或肝细胞性肝炎）；
• EB病毒与内分泌系统疾病：偶尔可能出现溢乳症（女性）或男性乳房发育症（男性）。此外，卡马西平可能影响甲状腺功能，尤其是与其他抗惊厥药合用时。由于卡马西平具有抗利尿作用，偶尔可能出现血浆钠水平降低（低钠血症），导致头痛、呕吐以及意识模糊。偶尔可能出现肿胀和体重增加。血浆钙水平可能降低；
• 呼吸功能问题：观察到个别药物不耐受病例，表现为呼吸困难，发烧，肺纤维化和炎症；
• 泌尿生殖道相关疾病：偶尔出现血尿、蛋白尿或少尿。偶尔可出现肾衰竭或性功能障碍；
• 心血管系统疾病：老年人或有心脏问题的患者偶尔会出现心律失常和心动过缓，此外，冠心病的病程可能会恶化。偶尔会出现房室传导阻滞，有时伴有意识丧失。血压可能会显著升高或降低（后者通常发生在服用大剂量药物的情况下）。同时，还观察到血栓性静脉炎、血管炎或血栓栓塞的发展；
• 严重不耐受的表现：偶尔出现血管炎，发热，皮疹，淋巴结肿大，白细胞数目变化，关节痛，功能性肝内胆管炎检查值变化，肝脾肿大;此外，出现其他系统和器官疾病 - 肾脏，肺，心肌和胰腺。

如果出现严重的过敏、皮疹、血液实验室值变化（中性粒细胞减少、白细胞减少或血小板减少）和发烧等症状，必须立即停止服药。

過量

卡马西平会导致中枢神经系统严重抑制，因此存在出现严重中毒症状的风险。

標誌。

• 中枢神经功能障碍：中枢神经抑制、幻觉、激动、定向障碍、昏迷、嗜睡。此外，还会出现构音障碍、反射亢进发展为反射减退、眼球震颤、视力障碍、共济失调、癫痫、运动障碍、低体温、肌阵挛、精神运动障碍等。
• 心血管系统功能损害：心脏传导障碍，伴有QRS系统增宽，心动过速，血压值升高或降低以及心脏骤停;
• 呼吸问题：肺水肿或呼吸抑制；
• 胃肠道疾病：胃排空功能出现问题、呕吐和结肠蠕动减弱；
• 与泌尿系统相关的体征：无尿或少尿、低钠血症和液体潴留。

治疗。

本药无解毒剂。初始治疗取决于患者的临床状况；此外，患者也需要住院治疗。需要测定血浆中卡马西平的浓度以确认中毒情况并评估其程度。患者需进行胃内容物排出、洗胃和活性炭治疗。在重症监护室进行支持治疗和对症治疗，监测心脏活动，并纠正EBV值。

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與其他藥物的相互作用

可能升高卡马西平血浆浓度的药物包括红霉素、维拉帕米、右丙氧芬与维洛沙嗪、西咪替丁以及地尔硫卓与异烟肼。当这些药物同时使用时，应监测卡马西平的血药浓度，并根据需要减少每日剂量。

乙琥珀酸、丙戊酸钠、苯巴比妥与扑米酮和苯妥英钠可因肝内微粒体酶的诱导而降低药物的血浆水平。

该药物会缩短以下物质的半衰期，并增加其清除率（由于浓度降低）：含GCS的华法林、茶碱、氟哌啶醇和强力霉素。强力霉素应停药12小时。

禁止将卡巴平与 MAOI（必须至少间隔 14 天）和锂物质一起使用。

在开具或停用药物时，应改变抗凝剂的剂量（考虑临床价值）。

该药物会增加口服避孕药的代谢过程的速度，这就是为什么需要选择其他避孕药的原因。

卡马西平会降低对酒精饮料的耐受性，因此使用该药物的人在治疗期间应避免饮酒。

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儲存條件

卡巴平必须储存在防潮的地方。温度范围为15-25°C。

保質期

卡巴平自药品出售之日起可使用3年。

儿童申请

适用于1岁以上儿童。但7岁以下儿童使用时应格外小心，因为可能会出现副作用。

类似物

该药物的类似物有 Finlepsin、Zeptol、Tegretol 与 Carbalex、Oxapin 以及 Carbamazepine 与 Timonil 和 Mezakar。