坎德萨

Candesar 是一种抗高血压药物。

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適應症 坎德萨拉

它用于降低升高的血压，也用于治疗充血性心力衰竭和左心室收缩功能障碍。

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發布表單

药物以片剂形式发布，每片10片，置于泡罩包装内。每盒含1个泡罩。

藥效學

该药物的活性成分是血管紧张素-2的选择性拮抗剂。其药理作用机制基于抑制RAAS活性。

Candesar 通常耐受性良好，无并发症。它不会影响代谢过程。

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藥代動力學

吸收和分配过程。

给药后，坎地沙坦西酯成分转化为活性成分坎地沙坦。坎地沙坦西酯口服溶液的生物利用度约为40%。片剂形式的药物相对生物利用度约为34%，且差异极小。片剂形式的药物计算生物利用度为14%。

给药后3-4小时观察到药物血清峰值浓度。在治疗范围内，坎地沙坦血清浓度随剂量增加而线性升高。

坎地沙坦的药代动力学参数与患者的性别无关。

与食物同时服用后，药物在血清中的AUC值无明显变化。

坎地沙坦与血浆蛋白结合率高（99%以上）。该物质的分布容积为0.1升/千克。

与食物一起服用时，Candesar 的生物利用度值不会改变。

代谢过程和排泄。

原型坎地沙坦经胆汁和尿液排泄。该物质仅一小部分在肝脏中代谢（CYP2C9成分）。现有的相互作用试验信息并未显示该药物会影响CYP2C9和CYP3A4的成分。体外试验表明，该药物在体内不会与依赖于血红蛋白P450同工酶（CYP1A1和CYP2A6，CYP2C9与CYP2C19和CYP2D6，以及CYP2E和CYP3A4）代谢过程的药物发生相互作用。该物质的终末半衰期约为9小时。重复使用该药物时，不会观察到药物成分的蓄积。

该药物的总清除率约为0.37 ml/分钟/kg；肾脏清除率约为19 ml/分钟/kg。该物质在肾脏内的清除是通过肾小球滤过和肾小管主动分泌进行的。

当14C标记的西地沙坦成分被摄入体内时，约26%的剂量会以坎地沙坦元素的形式经尿液排出，另有7%以无活性代谢物的形式排出。另有56%的坎地沙坦以无活性代谢物的形式经粪便排出（10%）。

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劑量和管理

Candesar 的剂量大小是根据每位患者的具体情况而定的。建议初始剂量为每天 4-8 克。

在懷孕期間使用 坎德萨拉

不建议在妊娠早期使用血管紧张素-2再摄取抑制剂（坎地沙坦是其中之一）。该药物禁用于妊娠中期和晚期。

由于尚无关于哺乳期使用该药物的信息，因此不建议在此期间开具该药物。有必要使用其他药物，这些药物对哺乳期妇女的安全性已得到更可靠的证实（尤其对于哺乳早产儿和新生儿）。

禁忌

对该药物成分过敏和患有严重肾病的人禁用该药物。

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副作用 坎德萨拉

使用该药物可能会引起副作用：头痛，背痛，关节痛，腹泻，肌痛，头晕，消化不良症状和力量丧失。

過量

中毒会导致患者出现头晕、心动过速和血压急剧下降。应采取对症治疗措施来消除这些症状。血液透析无效。

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與其他藥物的相互作用

已对华法林与格列本脲、氢氯噻嗪与硝苯地平和地高辛、口服避孕药（如炔雌醇与左炔诺孕酮）和依那普利等药物进行了临床药物相互作用试验，未观察到具有临床显著的治疗效应。

与保钾利尿剂、含钾代盐、钾补充剂或其他药物（例如肝素）合用，可能导致血钾升高。合用此类药物时，应密切监测血钾水平。

与血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂和锂类药物合用时，观察到血清锂浓度反向升高，并产生毒性。使用ARA-II时可能会出现这种效应。因此，禁止将坎地沙与锂合用。如果必须合用，应在治疗期间密切监测血清中的锂浓度。

该药与 NSAIDs（如选择性 COX-2 抑制剂）和非选择性 NSAIDs 以及阿司匹林（剂量 >3 g/天）一起使用可能会降低其抗高血压作用。

与血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂类似，本品与非甾体抗炎药 (NSAID) 合用可能会增加肾功能衰竭的风险（可能出现急性肾衰竭，血清钾可能升高，尤其是在肾功能已有损害的患者中）。应谨慎使用本品，尤其对于老年人。患者应摄入足够的液体，并在开始联合治疗后以及之后定期监测肾功能。

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儲存條件

Candesar应存放于干燥处，并置于儿童接触不到的地方。温度指示器不应超过25°C。

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保質期

Candesar 自药品生产之日起可使用 2 年。

儿童申请

该药物对18岁以下人群的有效性和安全性尚未确定。因此，不适用于此类患者。

类似物

该药物的类似物包括 Atacand 和 Cantab 与 Advant、Kasark、Candecor 和 Khizart 等药物。

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评论

Candesar 的治疗效果得到了很多积极的反馈。