卡卢米德

Kalumid 是一种治疗肿瘤的有效药物。

適應症 卡卢米德

Kalumid 50毫克用于治疗晚期前列腺癌。它是联合使用促黄体激素释放因子类似物或手术去势的综合治疗方案的一部分。

150 毫克容量的 Kalumid 适用于单一疗法或作为前列腺切除术或放射治疗期间的辅助药物，适用于病理进展风险较高的局部晚期前列腺癌患者。

Kalumid 150 mg 用于治疗无法使用手术去势或其他治疗方法的非转移性局部晚期前列腺癌。

發布表單

本品为片剂，每片50毫克。每泡罩板含15片。每包含2片或6片泡罩板。另有150毫克片剂可供选择。每片泡罩板含10片，每包含3片泡罩板。

藥效學

卡鲁米德（Kalumid）是一种抗雄激素药物，对内分泌系统没有其他作用。它通过与雄激素受体结合，削弱雄激素刺激物的作用，而不会激活基因表达。由于这种抑制作用，前列腺中已形成的肿瘤开始消退。停药后，一些患者可能会出现所谓的戒断综合征。

Calumid 是一种具有抗雄激素特性的外消旋混合物。该药物几乎全部以 (R)-对映体的形式存在。

藥代動力學

比卡鲁胺口服后吸收迅速。食物未显示对该药物的生物利用度产生临床显著影响。

与(R)-对映体相比，(S)-对映体在体内的消除速度更快。后者在血浆中的半衰期约为1周。

如果每日服用该药物，由于 (R)-对映体半衰期较长，其在血浆中的浓度会达到 10 倍。

每日服用50毫克该药物时，(R)-对映体的平衡浓度约为9 μg/ml，每日服用150毫克时，(R)-对映体的平衡浓度约为22 μg/ml。在稳定期，活性对映体总数的99%为活性(R)-对映体。

活性成分的药代动力学特性不受轻度或中度肝肾功能障碍以及患者年龄的影响。有证据表明，在重度肝功能障碍患者中，(R)-对映体从血浆中的消除速度较慢。

该药物具有高血浆蛋白结合率（外消旋体为 96%，（R）-对映体为 99% 以上），可有效代谢（通过葡萄糖醛酸化和氧化），其分解产物均等地通过胆汁和尿液排泄。

有证据表明，服用150毫克Calumid的患者精液中(R)-比卡鲁胺的平均浓度为4.9微克/毫升。在性交过程中，约0.3微克/毫升的比卡鲁胺可能进入女性体内。这一浓度低于实验动物后代发生变异时的浓度。

劑量和管理

成年男性口服药物。在广泛性前列腺癌的综合治疗中，联合手术去势或服用GnRH类似物时，剂量为50毫克，每日1次。需要注意的是，Kalumid应与上述治疗方法同时开始使用。

对于局部晚期前列腺癌，需要每日服用150毫克药物。疗程应较长，至少2年。

如果出现病理进展症状，应停止使用该药物。

肾脏疾病患者无需调整剂量。轻度肝功能障碍患者也无需调整剂量，但重度或中度肝功能障碍患者可能会增加药物的蓄积。

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禁忌

此药禁用于儿童和妇女。此外，对本药中的活性成分或添加物质有个体不耐受的患者禁用。

不应与阿司咪唑、西沙必利或特非那丁联合使用。

副作用 卡卢米德

Calumid 药物的副作用包括：

• 淋巴系统和血液循环——贫血的发生；
• 免疫系统：血管性水肿、超敏反应、荨麻疹；
• 营养和代谢过程：食欲不振；
• 精神反应：抑郁、性欲下降；
• NS：嗜睡，以及头晕；
• 心脏：出现心力衰竭，以及心肌梗塞；
• 血管：出现潮热；
• 胸部、纵隔、气道：间质性肺疾病；
• 消化系统：恶心、便秘和腹痛，以及腹胀和消化不良；
• 肝胆系统：可见黄疸、肝毒性，此外还可能出现肝功能衰竭、肝转氨酶激活等。
• 皮下组织和皮肤：秃顶、皮疹和瘙痒、皮肤干燥、多毛症；
• 泌尿器官和肾脏：出现血尿；
• 乳腺及生殖系统：乳腺疼痛、男性乳房发育症、勃起功能障碍；
• 全身性疾病：肿胀、胸痛、乏力；
• 其他：体重增加。

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與其他藥物的相互作用

比卡鲁胺不与 GnRH 类似物相互作用。

体外试验表明，活性物质的 (R)-对映体抑制 CYP 3A4，但对 CYP 2C9、2C19 和 2D6 的功能几乎没有影响。

Calumid 的活性成分与其他药物相互作用的潜在能力尚未确定，但在使用比卡鲁胺与咪达唑仑联合使用 28 天的情况下，该药物的 AUC 水平会增加 80%。

Kalumid 与环孢素等药物以及钙拮抗剂合用时需谨慎。如果出现增效作用或副作用，可能需要减少此类药物的剂量。

在开始或停止使用 Calumid 后，建议仔细监测环孢素血浆浓度水平，并监测患者的临床状况。

当 Kalumid 与抑制单加氧酶氧化的药物（如酮康唑和西咪替丁）结合使用时，其血浆中的浓度可能会升高，并且副作用的发生率也可能增加。

该药物增强了香豆素抗凝剂（如华法林）的特性（与血浆蛋白结合发生竞争）。

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儲存條件

药品必须存放在儿童接触不到的地方。温度要求：15-30°C。

保質期

Kalumid 可使用 5 年（如果是 50 毫克片剂）或 2 年（如果是 150 毫克片剂）。