卡利特拉

英国雅培公司生产的创新药物 Kaletra 是一种用于治疗艾滋病毒感染（人类免疫缺陷病毒）的抗逆转录病毒药物。

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適應症 卡利特拉

Kaletra 药物的唯一适应症是通过抑制人类免疫缺陷病毒的复制来治疗艾滋病毒感染。

發布表單

Kaletra 的释放形式是药片，顶部覆盖有特殊的保护壳，使药物能够直接“输送”到最有效的工作区域。

Kaletra 含有两种活性物质，每种都有其自己的剂量：洛匹那韦（0.2 毫克）和利托那韦（0.05 毫克）。

克力芝片剂采用致密聚乙烯瓶包装，每瓶含120单位。药瓶连同使用说明书一起，采用纸板包装。

该药物中还含有其他化学成分，包括月桂酸山梨坦、富马酸硬脂酯钠、共聚维酮 K28、胶体二氧化硅。

药片的薄膜衣有其自己的成分。

藥效學

该药物的专长领域较窄。Kaletra 的治疗特性取决于两种主要活性成分的药效学。

洛匹那韦是HIV-1和HIV-2蛋白酶的抑制剂，其抗病毒药效与克力芝相似。抑制这些蛋白酶可阻止病毒蛋白的产生，从而导致未成熟逆转录病毒的形成和发展。

利托那韦是一种肽模拟物，也是 HIV-1 和 HIV-2 天冬氨酰蛋白酶的抑制剂。

在肝脏中代谢。

目前尚无关于洛匹那韦和利托那韦之间交叉耐药性的完整信息，需要进一步研究。

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藥代動力學

克力芝的药代动力学取决于洛匹那韦和利托那韦的相应参数。临床研究表明，在CYP3A的作用下，洛匹那韦几乎100%转化为其代谢物。利托那韦的存在会减缓洛匹那韦的代谢，导致其血浆浓度升高，从而增强克力芝的药理作用。

当每天两次服用推荐剂量的洛匹那韦/利托那韦（0.4/0.1 g）时，服用四小时后血液中的洛匹那韦最大浓度（C _{max ）达到 6.1 至 13.5 mcg/mL。}

空腹服用单剂量药物，与瘦肉一起食用，吸收水平无明显变化。食用适量脂肪食物时，药物的吸收效果会有所改善。

Kaletra的生物利用度相当高，可达99%。洛匹那韦主要与白蛋白和α-1-酸性糖蛋白等血浆蛋白结构结合。

药物在体内排泄较慢。服药八天后，洛匹那韦浓度下降10%，主要以代谢物形式随尿液排出，超过80%随粪便排出。约2.2%的洛匹那韦以原形随尿液排出，19.8%随粪便排出。

口服该药后洛匹那韦的清除率为0.23至11.73 L/h。

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劑量和管理

Kaletra 片剂为口服药。给药方法和剂量由主治医生根据患者病情和临床表现单独开具。Kaletra 的疗效与进食时间和进食量无关。片剂不应咀嚼，建议整片吞服。

按照洛匹那韦/利托那韦的比例，建议起始剂量为每日两次服用两片，每次剂量相当于0.4/0.1克（每片药片中洛匹那韦/利托那韦的活性成分浓度为0.2/0.05克）。也可选择第二种服用方案，即每日服用四片。

对于已经三岁的儿童，所开药物的剂量略有不同。

给药和剂量时间表 标准成人剂量的 Kaletra 被批准用于体重超过 35 公斤且体表面积 (BSA) 至少为 1.4^平方米的儿童。

如果孩子体重较低，且体表面积在0.6平方米^至1.4平方米范围内^，则建议药物剂量为0.1克+0.025克。

对于体表面积小于0.6^平方米或年龄未满3岁的儿童，Kaletra不以片剂形式使用，而是以糖浆形式使用。在这种情况下，药物剂量相当于0.080克+0.020克/毫升。

自己计算体表面积非常简单。只需将患者的身高（厘米）乘以体重（公斤），再除以 3600 即可。

PSA（m2 ^） =（身高（cm）×体重（kg）/3600）

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在懷孕期間使用 卡利特拉

医生和药剂师不建议在怀孕期间使用抗病毒药物 Kaletra。

如果在年轻母亲哺乳期间出现需要抗逆转录病毒治疗的问题，那么该妇女应该停止哺乳。

禁忌

医生已确定使用 Kaletra 有以下禁忌症：

1. 患者身体对洛匹那韦和/或利托那韦以及该药物的一种或多种其他物质的个体超敏反应。
2. 严重程度的肝功能障碍。
3. 小病人的年龄只有三岁。

对于病史中患有以下疾病的患者，在治疗方案中引入 Kaletra 时应特别小心：

1. 肝硬化。
2. 轻度至中度肝功能障碍。
3. 血友病是一种血液疾病。
4. 胰腺炎是胰腺的炎症。
5. 病毒性乙型肝炎和丙型肝炎。
6. 肝酶水平超标。
7. 高胆固醇血症。
8. 高甘油三酯血症是指血液中甘油三酯水平升高。
9. 尊者。患者年事已高，已逾65岁。
10. 有心脏问题的患者。

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副作用 卡利特拉

高效抗逆转录病毒药物 Kaletra 口服时会引起不少副作用：

1. 消化器官的反应：

• 出现腹泻症状。
• 恶心可引起呕吐反射。
• 腹部疼痛。
• 胀气。
• 加剧与消化道相关的各种疾病：结肠炎、小肠结肠炎、痔疮、肝炎、胃肠炎、肝脂肪变性、胃食管反流、肝肿大以及其他一些不太常见的疾病。

1. 是机体防御功能的反应，是机体产生的过敏反应，其引起的症状为：

• 皮肤充血。
• 血管性水肿。
• 麻疹。
• 皮疹。
• 瘙痒。
• 灼烧。

1. 心血管反应：

• 血压升高。
• 不太常见的表现是动脉粥样硬化、深静脉血栓形成、心肌梗塞和许多其他疾病。

1. 神经痛反应：

• 头痛。
• 睡眠障碍。
• 耳朵里出现噪音。
• 神经病、神经痛。
• 头晕。
• 焦虑情绪的出现。
• 视力障碍。

1. 肌肉骨骼系统的反应：

• 影响背部区域的疼痛综合症。
• 肌痛。

1. 真皮和皮下层的反应：

• 表现出各种皮肤病学性质的病理变化。

1. 内分泌系统反应：

• 食欲下降。
• 体重减轻。
• 糖尿病。
• 高甘油三酯血症。
• 高胆固醇血症（血液中胆固醇含量高）。

1. 排泄系统的反应：

• 肾功能障碍。

1. 人体生殖系统的反应：

• 几个月经周期没有来月经。
• 月经期间大量失血。
• 勃起功能障碍。

1. 身体造血元素的反应：

• 贫血是由于红细胞缺乏引起的一种疾病。
• 淋巴结病是淋巴结的一种反应，以增生为表现。

1. 人的一般状况恶化：

• 频繁感染影响下呼吸道和上呼吸道。
• 真皮和皮下脂肪的感染。
• 疖病。
• 虚弱。
• 身体整体张力下降。
• 实验室测试结果恶化。

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過量

由于事实和观察不足，治疗 HIV 感染的抗病毒药物 Kaletra 的活性成分洛匹那韦和/或利托那韦的过量服用情况尚不清楚。

目前尚无特效解毒剂，若出现不良副作用则进行对症治疗。

如有必要，可以采取解毒措施：洗胃（可以去除药物残留），以及使用吸附剂（可以是普通活性炭）。

由于 Kaletra 的活性成分与血浆蛋白的结合率很高，因此不适合用于透析治疗药物过量。

关于入场的一些警告：

1. 洛匹那韦和利托那韦主要在肝脏中转化为代谢物，因此如果肝功能受损，可能需要调整标准剂量。
2. 服用Kaletra期间，应取消驾车出行。如果您的工作需要长时间保持高度注意力，应提出暂时调换工作岗位的申请。

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與其他藥物的相互作用

克力芝（Kaletra）最常用于HIV感染的综合治疗。因此，克力芝与其他药物的相互作用是整个治疗方案有效性的先决条件。

与齐多夫定和阿巴卡韦同时使用会导致其血液浓度降低，这可能会导致药物有效性降低。

与替诺福韦合用时，会出现相反的效果。后者药物的血浆中定量成分增加，引起过量症状。

与非麻醉性镇痛药同时使用需要医务人员不断监测患者的健康状况和副作用的出现，因为病情可能会恶化，包括呼吸抑制。

随着 HIV 蛋白酶抑制剂的并行使用，观察到肌酸磷酸激酶活性的增加。

当 Kaletra 与奈韦拉平一起使用时，会观察到患者血液中洛匹那韦的定量指标下降，从而削弱该抗病毒药物的作用。

严禁将洛匹那韦和利托那韦与依法韦仑和奈韦拉平联合使用，因为 Kaletra 对逆转录病毒结构的作用受到抑制。

地拉韦定可激活洛匹那韦，并增加其在患者血浆中的含量。

同时使用 Kaletra 和抗凝药物（例如华法林）会增加出血风险。

洛匹那韦和利托那韦在同一治疗方案中合用时，与安普那韦合用会增加后者的C _min（血浆中存在量）。禁忌每日一次联合用药。

克力芝与奈非那韦同时使用时也观察到了类似的临床症状。医生不应允许两者联合使用。

当与洛匹那韦和利托那韦共同使用时，应减少抑制趋化因子受体 CCR5 的药物（例如马拉维若）的剂量。

临床观察表明，复杂治疗方案中沙奎那韦的定量成分应减少。

当 Kaletra 和 boceprevir 一起使用时，医生会观察到洛匹那韦和第二种抗病毒药物的定量成分减少，这使得它们无法联合使用。

在治疗方案中使用相关抗病毒药物和抗抑郁药物时，必须非常小心，并调整药物剂量。出现副作用的风险很高。

也不建议联合抗真菌药物治疗。

在使用 Kaletra 治疗期间，不应使用口服避孕药，因为其有效保护可能会受到损害，需要用其他形式的避孕保护来代替。

儲存條件

Kaletra 的储存条件要求遵守以下几点：

1. 洛匹那韦和利托那韦的储存地点应避免阳光直射。
2. 允许储存温度范围在零上+15度至+30度范围内。
3. 抗逆转录病毒药物应存放在青少年和幼儿无法接触的地方。

保質期

本案中，涉案药物 Kaletra 的保质期为四年。