因韦加

Invega 是一种抗精神病药物。

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適應症 因韦加

该药物用于治疗15岁以上青少年及成年人的精神分裂症。它还用于治疗成人分裂情感性精神障碍。

發布表單

以片剂形式发售，每片泡罩包装，含7片。每包含4个泡罩，每片含片剂。

藥效學

该药物含有帕利哌酮物质的外消旋混合物。

帕利哌酮是一种具有单胺作用的选择性阻断剂。其药效与标准神经安定剂不同。该物质与血清素受体（5-HT2型）以及多巴胺受体（D2）紧密结合。同时，它作为α1-肾上腺素受体、组胺受体（H1）和α2-肾上腺素受体的拮抗剂（对后两者的作用活性较低）。该活性物质的(+)和(-)-对映体的药效在数量和作用程度上均相似。

帕利哌酮并非由乙酰胆碱受体合成。尽管该药物作为D2受体的强效拮抗剂发挥作用，从而减轻精神分裂症的阳性体征，但它会导致僵住症的发生，并且其运动功能减弱的程度不如标准抗精神病药物。由于该药物主要拮抗中枢5-羟色胺，这可能会削弱活性成分的性质，从而引发锥体外系病因的副作用。

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藥代動力學

药物的药代动力学与可用范围内的剂量大小成正比。

单剂量服用该药物时，其释放速率逐渐增加，由此帕利哌酮的血浆指标逐渐升高。24小时后药物达到峰值。许多患者在每日单次服用4-5天后，药物指标趋于稳定。

帕利哌酮是利培酮的活性分解产物。与速释利培酮相比，因维加的释放曲线峰值波动较小（波动指数分别为38%和12.5%）。

该药口服生物利用度指标达28%。

当药片与高热量或高脂肪食物一起服用时，帕利哌酮的峰值和AUC水平与空腹服用相比会增加50-60％。

该药物在组织液中分布迅速。分布容积为487升。血浆蛋白结合率达74%。该物质主要与白蛋白合成，也与α1-酸性糖蛋白合成。

单次服用1毫克14C标记的帕利哌酮后，7天后59%的剂量会以原形药物经尿液排出。这表明该药物并未在肝脏中充分代谢。约80%的标记药物会通过尿液排出，约11%会通过粪便排出。

劑量和管理

适用于患有精神分裂症的成年人。

建议每日服用一次6毫克（早晨服用）。治疗初期无需调整剂量。部分患者在服用最小或最大剂量（在允许使用剂量范围内 - 每日一次3-12毫克）时即可观察到药物的药效。如有此类指征，以及在仔细重新评估健康状况后，可以调整剂量。如果需要增加剂量，应按照以下方案进行：每日3毫克，间隔至少5天。

适用于患有分裂情感性精神障碍的成年人。

需要每天早晨服用6毫克的药物，每日一次。部分患者在服用大剂量（允许范围内，每日6-12毫克）后，治疗效果会逐渐增强。如果需要增加剂量，则需要每天增加3毫克，间隔至少4天。

肾功能受损的人。

轻度患者（CC水平≥50/<80 ml/min）应每日服用一次，剂量为3毫克。在评估患者对药物的耐受性及其疗效后，可以增加剂量至每日一次，每次6毫克。

中度或重度患者（CC≥10/<50 ml/min）应每日服用1.5 mg。根据健康状况进行临床评估后，可增至每日一次不超过3 mg的剂量。

尚未对 CrCl 水平 <10 ml/min 的个体使用 Invega 进行研究，因此不建议为该组患者开具该药物。

适用于患有精神分裂症的儿童。

对于 15 岁以上的青少年，最初建议服用剂量为 3 毫克的药物 - 早上服用一次。

体重<51公斤的儿童每日服用的药物剂量不得超过6毫克。

体重≥51公斤的儿童每日最多可服用12毫克该药物。

如有适当指征，可调整剂量。剂量增加应按照以下方案进行：每日3毫克，间隔至少5天。

该药物治疗12-14岁青少年精神分裂症的疗效和安全性尚未得到研究。

该药物口服——整片吞服，无需咀嚼或压碎，并用水送服。药片外壳不溶于水，活性成分会逐渐从其下释放出来。药片外壳与药芯的不溶性成分一起，完全排出体外。

该药物的使用取决于食物的摄入。必须告知患者，应在空腹或早餐时连续服用药片，并且在治疗期间无需交替服用这些给药方法。

在懷孕期間使用 因韦加

关于帕利哌酮在妊娠期使用的数据不足。动物试验尚未证实该物质具有致畸性，但已观察到其他类型的生殖毒性。

在妊娠晚期使用抗精神病药物（包括帕利哌酮）会增加出现不良反应的可能性，包括新生儿锥体外系表现或戒断综合征。这些症状的持续时间和严重程度可能有所不同。目前已有关于高血压和低血压、躁动、嗜睡和震颤，以及呼吸衰竭和喂养问题的信息。因此，应持续密切监测新生儿的状况。

孕妇禁用本药（特殊生命指征除外）。如需在妊娠期间停用 Invega，应逐步停药。

帕利哌酮会进入母乳，因此可能会对哺乳期婴儿产生影响。因此，哺乳期妇女禁用。

禁忌

主要禁忌症：对帕利哌酮、利培酮及本品任何其他添加成分过敏者。禁止15岁以下儿童使用。

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副作用 因韦加

最常见的副作用是：

• 鼻咽炎；
• 躁狂或失眠状态；
• 体重增加；
• 头痛或肌肉疼痛；
• 腹部不适、恶心、便秘或腹泻、食欲增加；
• 构音障碍或静坐不能；
• 肌张力增高，还会出现震颤麻痹；
• 困倦的感觉；
• 唾液分泌过多。

较少发生的不良反应：

• 膀胱炎；
• 耳部感染、支气管炎扁桃体炎和鼻窦炎；
• 过敏症状；
• 白细胞或中性粒细胞减少症以及贫血；
• 高催乳素血症；
• 高血糖或低血糖，以及厌食症；
• 糖尿病的发展；
• 睡眠障碍，噩梦；
• 注意力不集中，出现感觉异常或癫痫，以及精神运动亢进；
• 眼睛粘膜干燥、结膜炎和流泪；
• 耳鸣或耳痛；
• 血压升高或降低，心动过缓，QT间期延长，房室传导阻滞；
• 大便失禁、腹胀和胃肠炎；
• 关节肿胀和僵硬，以及关节痛；
• 尿失禁或排尿困难；
• 出现乳头分泌物、性欲减弱和男性乳房发育症；
• 性功能问题、月经周期紊乱；
• 口渴、体温过低、外周水肿和发热状态。

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過量

一般来说，药物中毒的症状预计会以药物作用增强的形式表现出来。这些症状包括镇静、嗜睡、血压下降、心动过速、锥体外系症状以及QT间期延长。中毒后也观察到双向室性心动过速和心室颤动。

评估患者病情时，务必牢记该药物具有长期作用，且无特效解毒剂。必须进行全身支持治疗。必须确保呼吸道通畅、充分氧合通气，并维持这些功能。还必须持续监测心血管系统（包括心电图检查）的功能，以确定是否存在心律失常。血压下降伴随循环衰竭，可通过静脉注射液体或拟交感神经药物进行治疗。有时可能需要洗胃（如果患者在插管后失去意识）、服用活性炭和泻药。如果锥体外系疾病发展到严重程度，则需要使用抗胆碱能药物。必须持续观察患者并监测重要生理功能，直至所有药物过量症状消失。

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與其他藥物的相互作用

应谨慎将该药与延长 QT 间期的药物一起开处方。

该药物的活性成分不会与经血红蛋白P450系统代谢的药物发生显著的药物相互作用。体外试验表明，帕利哌酮对该血红蛋白的同工酶没有抑制或诱导作用。

与其他具有中枢作用的药物合用时需谨慎。

禁止与引起直立性低血压的药物合用。

Invega 可以中和左旋多巴的作用。

药物与锂发生相互作用的可能性非常低。

与丙戊酸钠合用时，两种药物的浓度均未发生变化。未检测到与帕罗西汀的显著药物相互作用。

与卡马西平合用导致帕利哌酮血药浓度下降37%。因此，需要调整因维加（Invega）的剂量。

与甲氧苄啶同时服用不会影响该药物的药代动力学。

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儲存條件

Invega应放在儿童接触不到的地方。温度不得超过30°C。

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特別說明

评论

Invega 可有效对抗精神分裂症的产后症状（例如伴有幻觉的躁动以及谵妄）。精神科医生指出，该药物对治疗伴有冷漠-无动于衷综合征（表现为冷漠和无动于衷，以及病理性意志薄弱、疏离感和缺乏行动欲望）的精神分裂症最为有效。使用该药物具有再社会化作用——对周围发生的事情的冷漠感消失，行动的欲望升起。

患者评论显示，该药物除了疗效显著外，还存在相当多的副作用。

与利培酮相比，Invega 被认为是一种更安全的药物，但应该考虑到它只能开给青少年和成年人。

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保質期

Invega 自药品生产之日起可使用 2 年。

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