Intelens

Intelence是一種全身性接觸的抗病毒藥物。

Etravirine成分是HIV-1 NNRTI物質。它通過逆轉錄酶直接合成並阻斷DNA聚合酶的活性，這取決於DNA與RNA的活性，這導致該酶的催化區域的破壞。Etravirin在空間具有靈活的結構，允許它與至少2種方式的反向轉錄酶合成。該藥物不會減慢人類DNA聚合酶（α，β和γ）的活性。

適應症 Intelensa

它被用於由HIV-1 的作用引起的感染- 對先前未接受抗逆轉錄病毒藥物治療的個體進行複雜治療。

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發布表單

藥物的釋放以片劑的形式實施 - 瓶內60個; 該盒子包含1瓶和3個含有矽膠乾燥劑的特殊袋子。

藥效學

Etravirine相當積極地影響臨床分離株，以及在實驗室條件下培育的HIV-1株，位於T細胞系，人外周型單核細胞和具有單核細胞的巨噬細胞內。

該藥物對HIV-1 M類（A類，B類和C類，D類，以及E類，F和G類）具有體外抗病毒作用，此外還有O類主要分離物，其中平均治療有效指標（EC50）波動在0.7-21.7nmol範圍內。

Etravirin對任何已知的抗逆轉錄病毒藥物均未顯示出拮抗作用。當與這些藥物結合時，表現出額外的抗病毒活性：

• 抑制蛋白酶活性的物質：阿扎那韋，奈非那韋，安非那韋和沙奎那韋，另外還有洛匹那韋，地瑞納韋，利那韋韋和茚地那韋，替拉那韋;
• 抑制反向轉錄酶作用的核苷酸或核苷：司他夫定，扎西他濱，阿巴卡韋與去羥肌苷和替諾福韋;
• 抑制反向轉錄酶活性的非核苷類藥物：地拉韋嗪和依非韋林與奈韋拉平;
• 抗融合藥：enfuvirtide;
• 抑制整合酶活性的物質：raltegravir;
• CCR5趨化因子末端拮抗劑：maraviroc。

當與NRTIs聯合使用時，Etravirin具有加成或協同抗病毒作用 - 拉米夫定，恩曲他濱和齊多夫定。

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藥代動力學

吸。

口服攝入食物後，4小時後記錄到etravirine的血漿Cmax值。同時口服奧美拉唑或雷尼替丁，其增加胃pH，不影響依曲韋林的吸收。

食用的食物類型不影響etravirine的指標（兩者均為正常卡路里含量，即561千卡，脂肪菜餚為1160千卡）。

與使用後相比，在飯前使用（17％）或空腹（51％）時藥物價值較低。因此，為了維持物質的最佳血漿水平，應該在飯後使用藥物。

分配流程。

大約99.9％的組分用血漿蛋白（主要是白蛋白（99.6％））以及α1-酸型糖蛋白（97.66-99.02％）合成。

交換流程。

該藥物主要參與氧化代謝過程，使用CYP3A結構的肝內同工酶; 較小的部分受CYP2C同工酶的影響。之後，葡萄醣醛酸化的過程發展。

排泄。

在糞便和尿液中分別口服攝取部分14C標記的組分後，注意到93.7％，以及該劑量的1.2％。糞便內部未改變的元素在註射劑量的81.2-86.4％之內。在尿液內部，沒有註意到未改變的物質。藥物半衰期的最終期限約為30-40小時。

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劑量和管理

應僅與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用。在執行HIV治療課程方面有足夠經驗的醫生應該進行治療。

18歲以上的人在進食後必須每天2次口服第1片（0.2克）。

年齡在6-17歲之間的人。

計算此類患者的劑量應根據其體重而定。飯後服用藥物。

劑量部分的大小，考慮到患者的體重：

• ≥16-<20 kg - 0.1 g每天2次;
• 在20- <25 kg-0.125 g範圍內每天2次*;
• 在≥25-<30 kg - 0.15 g範圍內每天2次*;
• ≥30kg - 每天兩次0.2克。

*需要使用體積為25毫克的藥片。

肝臟工作的問題。

尚未研究在嚴重肝衰竭的情況下藥物的藥代動力學。因此，在這種疾病中，不應該使用Intelens。

跳過下一部分時的接收模式。

當自吸入藥物後不到6小時的時間內，患者應立即服用藥物（僅在食用後食用），然後以標準方式應用。

如果通過超過6小時，則不接受跳過的部分，根據標準方案恢復使用。

必須完全使用片劑，不要咀嚼，用普通水沖洗。如果患者的吞嚥過程困難，可按照以下方案將片劑壓碎並溶於水中：

• 將片劑倒入足以使其完全覆蓋的量（或倒入一茶匙，等於5毫升）;
• 必須攪拌藥物，直到片劑完全溶解 - 液體變成乳白色;
• 如果需要，可以用牛奶或橙汁稀釋這種混合物（同時，藥物最初只用普通水稀釋）;
• 之後你需要立即喝完所得的溶液;
• 用藥物下面的玻璃杯用牛奶或橙汁沖洗幾次，然後飲用其中的內容物，以確保服用最大劑量的藥物。

對於稀釋藥物，禁止使用碳酸或熱（> 40°C）水。

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在懷孕期間使用 Intelensa

在懷孕期間禁止使用Intelens。

禁忌

主要禁忌症：

• 對etravirine或其他藥物成分的強烈個人敏感性;
• 母乳喂養期;
• 與奈非那韋，依法韋侖，利托那韋或替拉那韋聯合使用，另外還有奈韋拉平，苯巴比妥，瑞利韋林，卡馬西平和茚地那韋。名單上還有聖約翰草，利福噴丁和含有苯妥英的利福平;
• 在嚴重階段缺乏肝功能。

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副作用 Intelensa

經常服用該藥會導致皮疹的發展。

通常會出現這樣的跡象：

• 血壓值升高;
• 貧血或血小板減少症;
• 多發性神經病，焦慮，心肌梗塞，失眠，疲勞和頭痛;
• 嘔吐，GERD，胃炎，腹脹，腹部疼痛，腹瀉和噁心;
• 腎功能衰竭;
• 高血糖，α-脂血症，α-膽固醇血症，甘油三酯血症，糖尿病，盜汗和脂肪肥大;
• 脂肪酶，總Xc，肌酸酐與甘油三酯的增加，此外，澱粉酶，ALT和LDL與AST和糖的增加，以及白細胞與中性粒細胞數量的減少。

有時會出現以下症狀：

• 中風具有出血性，心房顫動或心絞痛;
• 暈厥，感覺減退，定向障礙，驚厥，意識模糊，感覺異常，失憶和睡眠過度，此外還有震顫，睡眠障礙或嗜睡，噩夢或不尋常的夢，緊張和注意力障礙;
• 視覺噴霧;
• 眩暈;
• 呼吸困難，運動時出現，或支氣管痙攣;
• 口腔炎，脹氣，催吐，便秘，胰腺炎，口腔粘膜乾燥，嘔血;
• 脂肪肝變性，肝腫大和肝炎（也是細胞溶解性的）;
• 脂肪代謝障礙;
• 多汗症，表皮乾燥，面部腫脹和癢疹;
• 血管性水腫或紅斑多形性;
• 血脂異常，藥物不耐受，厭食，嗜睡和免疫恢復綜合症;
• 男性乳房發育症。

偶爾會觀察到SSD的外觀; 單一發展的加熱元件。橫紋肌溶解症的發生也是可能的。

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過量

在使用Intelens中毒的情況下，可能有跡象表明最常見的是其副作用：其中包括腹瀉，皮疹，頭痛和噁心。

如果有跡象表明，有可能在嘔吐的幫助下排出未吸收的藥物活性成分。與此同時，為此目的使用活性炭。同時，採取對症措施，其中包括監測最重要的生理參數和臨床表現。etravirine沒有解毒劑; 透析將無效。

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與其他藥物的相互作用

影響血漿etravirine水平的藥物。

該藥物使用CYP3A4同工酶與CYP2C9以及CYP2C19進行代謝過程; 使用尿苷-2-磷酸葡醣醛酸基轉移酶進一步參與葡萄醣醛酸化的代謝組分。使用CYP2C9或CYP2C19刺激CYP3A4活性的藥物可能會導致etravirine清除率增加，從而降低其血漿值。

將藥物與使CYP2C9或CYP2C19減慢CYP3A4活性的物質組合，導致其清除值降低，這導致血漿水平升高。

可能受etravirine給藥影響的物質。

該藥物對CYP3A4同工酶具有輕度誘導作用。與藥物結合，其代謝過程主要發生在CYP3A4上，可導致其血漿值降低並降低其藥物作用。

Etravirin還可以用CYP2C19和P-糖蛋白輕微減慢CYP2C9同工酶的活性。

Intelence與其代謝過程主要在CYP2C9或CYP2C19的參與下發生並且也在P-糖蛋白的影響下運輸的物質的組合可以增加它們的血漿值並增強或延長它們的藥物誘導的活性和副作用。

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儲存條件

Intelens應該放在一個不對兒童開放的地方。溫度不超過30°С。

保質期

允許Intelens在藥物生產之日起2年內使用。

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申請兒童

當向6歲以下或體重小於16kg的人施用藥物時，沒有關於藥物安全性和效果的信息。

類似物

藥物的類似物是Arverenz，Estiva，Neviraton，Viramun，Efavirenz和Nevivir，以及Efamath，Nevimun，Favir和Nevipan，Eferven和Efavir和Nevirapin。名單上還有Stocrin和Efkur以及Effachop 600。

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