Intellens

Intelence 是一种全身性抗病毒药物。

依曲韦林成分是HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）的一种。它直接由逆转录酶合成，并阻断依赖于DNA和RNA活性的DNA聚合酶的活性，从而破坏该酶的催化区域。依曲韦林具有灵活的空间结构，使其能够通过至少两种方式与逆转录酶合成。该药物不会降低人类DNA聚合酶（α、β和γ）的活性。

適應症 英特尔

它用于治疗由HIV-1引起的感染——对以前未接受过抗逆转录病毒药物治疗的个体进行综合治疗。

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發布表單

该药物以片剂形式释放 - 每瓶60片；一盒包含1瓶这样的药片和3个装有硅胶干燥剂的专用袋。

藥效學

依曲韦林对临床分离株以及位于 T 细胞系、人类外周单核细胞和单核细胞巨噬细胞内的实验室衍生 HIV-1 毒株具有相当高的活性。

该药物在体外显示出对HIV-1 M类（亚类A，B和C与D，以及E与F和G）以及O类主要分离株具有抗病毒作用，其平均治疗有效值（EC50）在0.7-21.7 nmol范围内波动。

依曲韦林与任何已知的抗逆转录病毒药物均不表现出拮抗作用。与以下药物联合使用时，依曲韦林可发挥附加抗病毒作用：

• 抑制蛋白酶活性的物质：阿扎那韦、奈非那韦、安普那韦与沙奎那韦，以及洛匹那韦、达芦那韦、利托那韦与茚地那韦和替拉那韦；
• 抑制逆转录酶作用的核苷酸或核苷：司他夫定、扎西他滨、阿巴卡韦与地达诺辛和替诺福韦；
• 非核苷逆转录酶抑制剂：地拉韦定、依法韦仑与奈韦拉平；
• 融合抑制剂：恩夫韦肽；
• 整合酶抑制剂：拉替拉韦；
• CCR5趋化因子末端拮抗剂：马拉维若。

依曲韦林与 NRTI 类药物（拉米夫定、恩曲他滨和齐多夫定）联合使用时具有附加或协同抗病毒作用。

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藥代動力學

吸。

与食物同服后，依曲韦林的血浆Cmax值在4小时后观察到。同时口服奥美拉唑或雷尼替丁（这些药物会升高胃pH值）不会影响依曲韦林的吸收。

所食用的食物类型不会影响依曲韦林水平（正常热量食物，561 千卡，或高脂肪食物，1160 千卡）。

餐前服用（降低17%）或空腹服用（降低51%）的药物浓度低于餐后服用。因此，为了维持最佳血浆浓度，应在餐后服用药物。

分销流程。

约99.9%的成分与血液内质蛋白合成（主要与白蛋白（99.6%），以及与α1-酸性糖蛋白（97.66-99.02%））。

交换过程。

该药物主要参与氧化代谢过程，在肝内CYP3A同工酶的帮助下进行；较少部分受CYP2C同工酶的影响。此后，进行葡萄糖醛酸化过程。

排泄。

口服部分标记的14C组分后，93.7%的剂量和1.2%的剂量分别在粪便和尿液中回收。粪便中的原形成分占给药剂量的81.2%-86.4%。尿液中未观察到原形物质。该药物的终末半衰期约为30-40小时。

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劑量和管理

Intelence 仅应与其他抗逆转录病毒药物联合使用。治疗应由具有丰富 HIV 疗程管理经验的医生进行。

18岁以上者，每日2次，每次1片（0.2克），饭后口服。

6-17岁人群。

此类患者的剂量必须根据其体重计算。该药物在饭后服用。

根据患者体重确定剂量部分大小：

• ≥16-<20公斤范围内–每天2次，每次0.1克；
• 在 20-<25 公斤范围内 – 每天 2 次，每次 0.125 克*；
• 在≥25-<30 公斤的范围内 - 每天 2 次，每次 0.15 克*；
• ≥30公斤——每次0.2克，每日2次。

*需要使用 25 毫克的药片。

肝功能问题。

尚未研究该药物在严重肝功能衰竭病例中的药代动力学。因此，不应在此类疾病中开具Intelence。

漏服剂量时的给药方式。

如果漏服药时间少于6小时，患者应立即服药（仅在进食后），然后以标准模式使用。

如果间隔超过 6 小时，则不服用错过的剂量，并恢复标准方案。

药片必须整片服用，请勿咀嚼，并用水送服。如患者吞咽困难，可将药片压碎并溶于水中，方法如下：

• 药片中充满足以完全覆盖药片的液体（或添加一茶匙，相当于5毫升）；
• 必须搅拌药物直至药片完全溶解 - 液体将呈现乳白色；
• 如有必要，可以用牛奶或橙汁稀释该混合物（在这种情况下，药物最初仅用白水稀释）；
• 此后，您需要立即喝下所得溶液；
• 用牛奶或橙汁冲洗药杯数次，然后喝下其中的药物——以确保服用最大剂量的药物。

禁止使用碳酸水或热水（>40°C）稀释药物。

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在懷孕期間使用 英特尔

怀孕期间禁止使用 Intelence。

禁忌

主要禁忌症：

• 对依曲韦林或该药物的其他成分具有高度个人敏感性；
• 哺乳期；
• 与奈非那韦、依法韦仑、利托那韦或替拉那韦，以及奈韦拉平、苯巴比妥、利匹韦林、卡马西平和茚地那韦合用。此外，还有圣约翰草、利福喷丁和利福平与苯妥英合用；
• 严重的肝功能衰竭。

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副作用 英特尔

通常，服用药物会导致皮疹的出现。

通常还会出现以下症状：

• 血压值升高；
• 贫血或血小板减少症；
• 多发性神经病、焦虑、心肌梗塞、失眠、疲劳和头痛；
• 呕吐、胃食管反流病、胃炎、腹胀、腹痛、腹泻和恶心；
• 肾衰竭；
• 高血糖症、高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、糖尿病、盗汗和脂肪增生；
• 脂肪酶、总胆固醇、肌酐与甘油三酯的值增加，此外淀粉酶、ALT和LDL与AST和糖的值增加，并且白细胞与中性粒细胞的数量减少。

有时会出现以下症状：

• 出血性中风，心房颤动或心绞痛；
• 昏厥、感觉减退、定向障碍、癫痫、意识模糊、感觉异常、健忘症和嗜睡症，以及震颤、睡眠障碍或嗜睡、噩梦或不寻常的梦、神经质和注意力障碍；
• 视觉模糊；
• 眩晕；
• 体力消耗时出现的呼吸困难或支气管痉挛；
• 口腔炎，胀气，呕吐，便秘，胰腺炎，口干和呕血；
• 脂肪肝变性，肝肿大和肝炎（也包括细胞溶解）；
• 脂肪营养障碍；
• 多汗症，表皮干燥，面部肿胀和痒疹；
• 血管性水肿或多形性红斑；
• 血脂异常、药物不耐受、厌食、疲劳和免疫重建综合征；
• 男性乳房发育症。

偶尔会观察到系统性硬化症（SSc）的发展；在个别病例中，可能会发展为横纹肌溶解症（TEN）。也可能出现横纹肌溶解症。

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過量

如果 Intelence 中毒，可能会出现最常见的副作用症状：其中包括腹泻、皮疹、头痛和恶心。

如有指征，未吸收的药物活性成分可通过呕吐排出。也可服用活性炭。同时应采取对症措施，包括监测最重要的生理指标和临床表现。依曲韦林无解毒剂；透析无效。

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與其他藥物的相互作用

影响依曲韦林血浆浓度的药物。

该药物经CYP3A4同工酶CYP2C9和CYP2C19代谢；代谢成分随后经尿苷-2-磷酸葡萄糖醛酸转移酶进行葡萄糖醛酸化。使用诱导CYP3A4与CYP2C9或CYP2C19代谢的药物可能会增加依曲韦林的清除率，导致血浆药物浓度降低。

将该药物与抑制CYP3A4与CYP2C9或CYP2C19活性的物质结合，会导致其清除率值降低，从而导致血浆水平升高。

可能受依曲韦林给药影响的物质。

该药物对同工酶CYP3A4具有弱诱导作用。与主要在CYP3A4的帮助下进行代谢过程的药物组合可能会导致其血浆值降低并降低其药效。

依曲韦林还轻微抑制 CYP2C9 同工酶与 CYP2C19 和 P-糖蛋白的活性。

Intelence 与主要由 CYP2C9 或 CYP2C19 介导代谢且也由 P-糖蛋白运输的物质结合可能会增加其血浆水平并增强或延长其药用活性和副作用。

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儲存條件

Intelence 应存放在儿童接触不到的地方。温度不应超过 30°C。

保質期

Intelence 可在药品生产之日起 2 年内使用。

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儿童申请

目前尚无关于该药物对 6 岁以下或体重低于 16 公斤的个人服用的安全性和有效性的信息。

类似物

该药物的类似物包括阿维仑 (Arverenz)、艾司维 (Estiva)、奈维拉通 (Neviraton)、维拉蒙 (Viramun)、依非韦仑 (Efavirenz) 和奈维韦 (Nevivir)，以及依法马特 (Efamat)、奈维蒙 (Nevimun)、法韦 (Favir) 和奈维潘 (Nevipan)、依非韦 (Efavir) 和奈韦拉平 (Nevirapine)。此外，还有施多林 (Stocrin) 和依夫曲林 (Efcur) 和依夫曲林 (Effachop 600)。

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