伊莫万

Imovane 是一种镇静催眠药物。

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適應症 Imovana

适用于严重形式的睡眠障碍：暂时性或情境性失眠。

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發布表單

片剂，每片泡罩包装，每片20片。每包含1个泡罩板。

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藥效學

佐匹克隆属于环吡咯酮类药物，与苯二氮卓类药物具有亲和性。该药物的药效动力学特性与该类药物的其他化合物相似：可作为镇静剂、肌肉松弛剂、催眠药、镇静剂，也可作为抗惊厥药和遗忘药（用于治疗记忆障碍）。

这些特性归因于它的作用（特定受体激动剂），该作用延伸至中枢神经系统内的 GABA-ω 受体大分子复合物（这些是 BZ1 和 BZ2，它们调节打开 Cl 离子通过所需通道的过程）。

现有数据表明，佐匹克隆可延长人类睡眠时间，改善睡眠质量，减少早醒或夜间觉醒的次数。这种效果源于其特有的脑电图特性，其作用机制与苯二氮卓类药物的固有功能不同。

多导睡眠图测试显示，该药物的活性成分可缩短I期睡眠时间，延长II期睡眠时间。此外，它还能维持或延长所谓的“深度睡眠”（III期和IV期），并促进异相睡眠或REM睡眠。

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藥代動力學

活性成分的吸收非常快：其血浆峰值在1.5-2小时后达到，给药剂量分别为3.75毫克、7.5毫克和15毫克时，其血浆峰值分别为30、60和115纳克/毫升。生物利用度约为80%。吸收率不受用药频率、用药时间以及用药者性别的影响。

该药物在血管内分布非常迅速。其与血浆蛋白的合成率较低（约45%），且不饱和。因此，由于蛋白质合成区域发生置换而产生药物相互作用的风险极小。

在3.75-15毫克的剂量范围内，血浆参数的下降与剂量本身无关。半衰期约为5小时。

苯二氮卓类药物及其类似成分会穿过胎盘和血脑屏障 (BBB)，并经乳汁排泄。该药物在血浆和乳汁中的药代动力学相似。以百分比计算，母乳喂养期间婴儿摄入的剂量相当于母亲24小时内摄入量的0.2%。

该物质也经肝脏广泛代谢。其主要分解产物为N-氧化物（在动物体内具有药理活性）和N-去甲基化衍生物（在动物体内无活性）。在尿液排泄过程中检测到的这些物质的表观半衰期分别约为4.5小时和7.5小时。这一观察结果与以下事实完全一致：2周内重复服用15毫克，不会导致代谢物显著蓄积。动物试验中，即使高剂量，也未观察到酶活性的增加。

原型药物的肾脏清除率（平均8.4 ml/min）低于血浆清除率（232 ml/min），表明佐匹克隆主要以分解产物的形式排泄。约80%的佐匹克隆以游离分解产物（N-氧化物和N-去甲基衍生物）经肾脏排泄，约16%经粪便排泄。

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劑量和管理

此药为口服药物。治疗应从最低有效剂量开始，且不得超过最大允许剂量。此外，请勿在睡前服用。

3.75毫克的日剂量仅适用于特殊风险人群（肾衰竭、慢性肺衰竭、肝功能障碍）或老年患者（65岁以上；在这种情况下，只有在绝对必要时才允许将剂量增加至7.5毫克）。65岁以下成人的标准日剂量为7.5毫克。禁止超过此剂量。

建议治疗疗程短一些。最长疗程为1个月，包括逐渐停药的时期。

不同情况下建议服用药片的时长：

• 对于情境性失眠 - 2-5天（例如，旅行期间）;
• 暂时性失眠症 – 持续 2-3 周。

在某些情况下，需要延长治疗时间。在这种情况下，需要仔细权衡和评估患者的病情。

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在懷孕期間使用 Imovana

动物试验表明，佐匹克隆无致畸作用。目前，关于该药物对孕妇身体和胎儿状况的影响的信息不足。与类似药物（苯二氮卓类）相比，其作用如下：

• 可能会出现运动活动减少以及胎儿心率改变的情况（在妊娠中期或妊娠晚期服用大剂量药物的情况下）;
• 如果在妊娠晚期使用苯二氮卓类药物，即使剂量较小，婴儿出生后也会出现吸收症状（吸吮障碍和轴向肌张力低下），导致体重增加不足。这种表现是可逆的，但可持续1-3周（持续时间取决于苯二氮卓类药物的半衰期）。如果在新生儿中使用高剂量，可能会出现可逆性的呼吸抑制或体温过低和呼吸暂停。婴儿还有出现戒断综合征的风险（即使没有吸收症状也可能发生）。这种综合征在婴儿身上表现为以下形式：出生后不久，出现震颤、严重兴奋和精神运动性躁动状态。这些症状的发展时间取决于药物的半衰期。

鉴于此信息，不建议在怀孕期间使用该药物，无论其持续时间如何。

如果在怀孕期间必须使用药物，则必须以小剂量开药，此外，在治疗期间还要监测胎儿，以防止发生上述反应。

哺乳期期间也禁止开Imovan处方。

禁忌

在下列情况下禁用该药：

• 如果对唑吡坦或该药物的任何其他成分不耐受；
• 出现呼吸衰竭的情况；
• 在睡眠期间出现睡眠呼吸暂停综合症；
• 在肝功能衰竭（急性，严重或慢性病理阶段）的情况下，因为在这种情况下存在发生脑病的风险；
• 治疗重症肌无力；
• 在儿童中，因为该药物尚未用于指定类别的患者；
• 如果对小麦食物有过敏反应（乳糜泻引起的小麦不耐受情况除外）。

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副作用 Imovana

不良反应取决于个体特征以及药物剂量。服药后最常见的副作用是口苦。精神和神经系统症状包括：

• 前行性遗忘症，即使服用治疗剂量的药物也可能发生（发生的可能性随着剂量的增加而增加）;
• 意识改变，行为障碍，攻击性感觉，易怒，烦躁不安或妄想行为，梦游症的发展；
• 完成治疗后，可能会产生心理和身体依赖性（即使使用推荐剂量），并出现戒断综合症或失眠的症状；
• 头痛、欣快感或陶醉感、感觉异常、震颤、肌肉痉挛、协调或言语障碍、头晕、出现抑郁情绪；共济失调罕见；
• 出现幻觉或意识混乱，睡眠时出现噩梦，出现失眠，感到紧张，兴奋，注意力下降或嗜睡（尤其是老年人）;
• 性欲障碍。

其他副作用包括：

• 心血管系统器官：心悸；
• 皮肤：瘙痒、皮疹（可能是过敏反应的征兆）、出汗增多、出现多形红斑，以及莱尔综合征或史蒂文斯-约翰逊综合征。如果患者出现此类症状，应立即停用该药；
• 全身表现：乏力，肌张力低下，疲劳感，大量出汗，发冷；
• 免疫系统器官：血管性水肿、荨麻疹、过敏反应；
• 视觉器官：弱视或复视；
• 呼吸器官：出现呼吸困难；
• 胃肠道：口臭、舌苔白、呕吐、便秘、消化不良症状、恶心、腹泻、口干、食欲增加或厌食；
• 实验室测试值的变化：偶尔转氨酶或碱性磷酸酶水平升高，有时导致出现肝功能障碍的临床表现;
• 代谢过程：体重减轻；
• 肌肉和骨骼：肌肉无力，四肢沉重感。

老年人常常会出现呕吐、烦躁不安、心悸、颤抖以及流涎和厌食等症状。

上市后测试表明，可能会出现与健忘症和愤怒发展相关的行为障碍等反应。

治疗结束后，可能会出现戒断综合征，表现为肌肉疼痛、反弹性失眠、震颤、烦躁不安、焦虑或强烈激动。此外，还会出现出汗增多、心悸、头痛、心动过速、意识模糊、睡眠中做噩梦以及谵妄。严重反应中，可能会出现异心理人格解体、单纯人格解体和听觉过敏；还会出现幻觉、四肢麻木伴刺痛感，以及对噪音、光线和身体接触的不耐受。

有时，患者可能会出现癫痫发作。

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過量

过量服用可能危及生命，尤其是当药物与几种中枢神经系统抑制剂（包括酒精）一起大剂量服用时。

如果超过推荐剂量，中枢神经系统功能可能会受到抑制，引起嗜睡，甚至可能陷入昏迷状态（取决于服用剂量的大小）。如果剂量过小，则会出现嗜睡或意识混乱。

严重者可出现肌张力低下、共济失调、高铁血红蛋白血症、呼吸抑制、血压下降等症状，部分病例甚至导致死亡。

如果口服药片后1小时内发生过量，建议催吐，其他情况下需要洗胃。然后，给患者服用活性炭将有助于减少药物的吸收。

必须仔细监测呼吸器官和心脏器官的功能（这由专门进行此类程序的部门进行）。

在治疗期间，不建议进行血液透析，因为 Imovana 的活性成分具有较高的分布容积指数。

为了诊断或治疗意外/故意过量服用苯二氮卓类药物，可以给患者服用氟马西尼。氟马西尼的作用机制与苯二氮卓类药物相反，因此可能引发神经系统疾病（焦虑或兴奋感、情绪不稳定以及癫痫发作）。这尤其适用于癫痫患者。

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與其他藥物的相互作用

酒精饮料会增强苯二氮卓类药物及其相关成分的镇静作用。由于这种组合会导致注意力下降，因此不建议使用各种机械设备或驾驶汽车。

建议不要将该药物与酒精饮料或含酒精的药物混合服用。

与利福平合用会降低佐匹克隆的疗效和血浆浓度，因为利福平会增加佐匹克隆的肝脏代谢。因此，上述药物应仅在患者持续临床观察下联合使用。如有必要，可开具另一种安眠药。

其他抑制中枢神经系统功能的药物：吗啡衍生物（例如镇咳药、止痛药以及戒毒期间用于替代治疗的药物（除丁丙诺啡外））、巴比妥类药物及神经安定药、镇静剂、其他催眠药、抗惊厥药、催眠抗抑郁药以及麻醉药、降压药（具有中枢作用）、沙利度胺及巴氯芬和匹佐替芬，以及抗组胺药（H1）。上述所有药物与伊莫凡（Imovane）合用均会增强其对中枢神经系统功能的抑制作用。

同时，与吗啡衍生物以及巴比妥类药物同时使用会增加抑制呼吸功能的可能性（当服用过量药物时，这种组合可能会导致患者死亡）。

阿片类镇痛药可以增强欣快感，从而导致人们对所服用的物质产生更强的心理依赖。

佐匹克隆的代谢过程在血红蛋白P450 (CYP) 3A4的参与下进行，因此，与CYP3A4成分的抑制剂结合后，佐匹克隆的血浆浓度可能会升高。与CYP3A4成分的诱导剂合用则相反，会降低佐匹克隆的血浆浓度。

与用于替代治疗药物成瘾的丁丙诺啡合用时，呼吸抑制的可能性会增加，最终可能导致死亡。必须仔细评估此类药物组合的风险和有效性。必须警告患者严格遵守医生规定的剂量。

与氯氮平同时使用会增加患者发生晕厥的风险，并伴有心脏或呼吸骤停。

佐匹克隆与红霉素、克拉霉素、奈非那韦或泰利霉素以及伏立康唑、利托那韦、伊曲康唑和酮康唑的组合会略微增强 Imovane 活性成分的镇静作用。

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儲存條件

药品应存放在儿童接触不到的地方。温度不得超过25°C。

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保質期

Imovan 自药品发布之日起获准使用 3 年。

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