伊康唑

艾康唑是一种全身用抗真菌药物。其活性成分是伊曲康唑。

適應症 伊康唑

它适用于消除以下疾病：

• 肺或其他局部性芽生菌病；
• 达林病（慢性期肺空洞型、播散型、非脑膜型）；
• 对两性霉素 B 治疗有抵抗力或过敏的患者的肺部或其他局部性曲霉病；
• 甲癣，由皮肤癣菌作用引起（可能伴有或不伴有指甲损伤）。

發布表單

以胶囊形式提供。每条含4粒。

藥效學

伊曲康唑抑制血红蛋白 P450 依赖的麦角固醇结合过程的活性，麦角固醇是真菌细胞膜的最重要元素。

该活性成分还抑制皮芽生菌、荚膜组织胞浆菌、杜布瓦组织胞浆菌、黄曲霉、发烟曲霉、白色念珠菌和新型隐球菌的活性。此外，还有申克孢子丝菌、毛癣菌属真菌、克柔念珠菌等念珠菌属细菌。

生物活性分解产物（羟基伊曲康唑）对皮炎芽生菌和荚膜组织胞浆菌活性的影响尚未确定。

藥代動力學

餐后立即服用药物时，活性物质的生物利用度达到峰值。单次使用伊曲康唑后，3-4小时后即可观察到血浆指标的峰值。

该成分在肝脏中代谢，主要通过 CYP3A4 元素，从而形成许多衍生物，其中一种（羟基伊曲康唑）具有几乎与伊曲康唑相当的抗真菌特性。

伊曲康唑的血浆蛋白合成率为99.8%，羟基伊曲康唑的血浆蛋白合成率为99.5%。

该物质经血浆排泄分两期进行。终末半衰期为1-1.5天。原始活性成分经肾脏排泄量<0.03%（服药剂量）。约40%的剂量以无活性衰变产物的形式随尿液排出。所有衰变产物排出量之和不超过5%。经粪便排出的原始活性成分量为服药剂量的3-18%。

劑量和管理

为了确保药物被身体完全吸收，胶囊必须与食物一起服用。

为了根除芽生菌病，您应该服用该药物，剂量为每天一次100毫克至每天两次200毫克。该疗程应持续六个月。

清除组织胞浆菌病时，剂量范围为每日一次200毫克至每日两次200毫克。疗程为8个月。

曲霉病治疗 - 每日一次，每次200毫克胶囊；对于弥漫性或侵袭性病变，剂量增加至每日两次，每次200毫克。疗程为2-5个月。

对于甲癣，应每天服用 200 毫克药物，持续 12 周，无需停药。

免疫系统有疾病的人（例如器官移植后或患有艾滋病或中性粒细胞减少症）可能需要更高的剂量。

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在懷孕期間使用 伊康唑

对于真菌治疗，只有当使用该药物的必要性大于使用该药物可能带来的风险时，才会给孕妇开这种药物。

妊娠期间（以及计划妊娠期间）禁用艾康唑治疗甲癣。育龄妇女在开始治疗前应采取有效的避孕措施。该药物应在下一个正常月经周期的第2-3天开始使用。艾康唑治疗期间及疗程结束后2个月内均应采取避孕措施。

该药物会进入母乳，因此在治疗期间必须停止母乳喂养。

禁忌

禁忌症包括：

• 与某些药物一起使用（西沙必利，阿司咪唑，以及特非那丁，此外还有口服的咪达唑仑和三唑仑）;
• 与HMG-CoA还原酶抑制剂（如洛伐他汀或辛伐他汀）一起使用，在P450 ZA4系统参与下代谢（在使用期间，应停止使用Iconazole）;
• 童年。

副作用 伊康唑

服用胶囊最常见的副作用是恶心、消化不良、便秘、腹痛，以及血液中转氨酶活性升高。罕见情况下，可能会出现肝炎（长期治疗导致）。

此外，还可能出现头痛、肿胀、血压升高、白细胞减少或血小板减少、心力衰竭、多发性神经病、脱发、痛经等症状，此外，肺部可能出现肿胀。

可能出现以下过敏反应：瘙痒、皮疹、血管性水肿、荨麻疹。有资料显示，极少数情况下可能会出现史蒂文斯-约翰逊综合征以及过敏性休克。

與其他藥物的相互作用

伊曲康唑可延长地高辛与间接抗凝剂的作用，以及环孢菌素 A、华法林、长春新碱和甲基强的松龙与钙通道阻滞剂的作用。

伊曲康唑及其主要分解产物羟基伊曲康唑均为血红蛋白P450 3A4酶系统的抑制剂。与同样经该系统代谢的药物合用可能会增强或延长这些药物的药效，并引发不良反应。因此，在服用伊曲康唑期间，应停用此类药物。

禁忌与阿司咪唑、特非那定和西沙必利联合使用。

当与苯妥英或利福平联合使用时，伊曲康唑的生物利用度会降低。

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儲存條件

药品应存放在儿童接触不到的阴暗处。温度范围为15-25℃。

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保質期

艾康唑自药品发布之日起允许使用3年。