缓解心脏疼痛的有效药丸
該文的醫學專家
最近審查:03.07.2025
服用心痛药片的适应症
维力多或莫西多明舌下片有助于缓解心绞痛发作时的疼痛,对心血管功能不全、室上性心动过速和心房颤动也有效。此外,如果患者对硝酸甘油不耐受,莫西多明可以替代硝酸甘油。
肾上腺素心脏阻滞剂类心绞痛药片适用于伴有小冠状血管痉挛、心动过速和期外收缩的心绞痛。对于心肌缺血,需要使用硝酸盐类抗心律失常药物、钙通道阻滞剂和β受体阻滞剂。硝酸盐可以缓解血管痉挛并促进血管扩张。虽然阻滞剂不能直接缓解疼痛,但其生化和生理作用可以缓解心肌缺氧,降低心率(由过量肾上腺素引起),从而缓解疼痛。
在心脏病学中,使用药片治疗心痛的适应症涵盖多种病症。医生将这些药物归类为抗心绞痛药物,并将其用于治疗伴随性心绞痛和稳定性心绞痛、慢性心力衰竭的综合治疗以及心肌梗死后的心脏功能恢复正常。
心痛片的药效学
镇静片Validol的作用机制是由于非特异性反射性血管扩张,这是由于薄荷醇(其成分的一部分,溶于3-甲基丁酸(异戊酸)的薄荷醇酯中)对口腔黏膜受体的局部刺激而发生的。由于神经末梢受到刺激,体内负责血管紧张和抑制疼痛传递的神经肽和激素的合成增加。
莫西多明心痛片的药效动力学原理在于其活性成分——N-羧基-3-吗啉代-斯德酮亚胺乙酯。该成分能够降低心脏小静脉张力,减少流向心脏的静脉血流量。由此,左心室血液充盈度和心肌张力均会降低。
所有硝酸盐类心脏止痛药都会作用于全身的血管系统,并在几分钟内扩张心脏血管。这种反应的生化机制尚未完全阐明。
该类药物有助于降低冠状血管壁的张力,增加心肌组织的血流量(从而减少心肌对氧气的需求),同时减少静脉血流量(从而降低右心房的压力)。因此,随着动静脉血液供应激活,心脏血管中的血流发生了某种重新分布,从而导致心肌病理改变区域。
强心苷作用下心肌收缩力的增强,是由于心肌细胞(心肌细胞)的电活动(膜动作电位)增强,而细胞质中钠离子聚集,钙离子水平升高。此外,心脏传导系统(CCS),特别是房间隔内的房室结,开始以较慢的速度向心肌纤维传递兴奋,从而降低心率。
心脏病学中使用的β受体阻滞剂的药效学与神经递质肾上腺素和去甲肾上腺素对其心肌特定受体的作用减弱有关。活性成分酒石酸美托洛尔可确保这一作用,并由此降低环磷酸腺苷 (cAMP) 的合成和心肌细胞中的钙离子水平。所有生化变化的结果是心脏收缩强度降低,血管张力(和动脉压)稳定,以及心肌细胞获得充足的氧气供应。
窦房结和房室结钙通道阻滞剂的作用原理是中和钙离子对心肌血管壁的收缩作用。结果,冠状动脉痉挛停止,心肌纤维不再缺氧。这对心脏的机制有积极的影响:心脏收缩的正常节律得以恢复。
心痛片的药代动力学
硝酸甘油和所有硝酸盐类药物在舌下服用时会立即进入血液,因此这些用于治疗心痛的药片起效非常快 - 只需 1.5-2 分钟。
强心苷类药物地高辛的药代动力学特征为:在胃肠道中快速吸收,在肌肉组织中蓄积,平均生物利用度为给药剂量的65-75%。给药后90分钟内,药物活性成分在血液中达到峰值。20%的糖苷在肝脏中代谢,其余以原始形式排出体外;半衰期为1.5-3天。
美托洛尔和其他心脏β受体阻滞剂(酒石酸美托洛尔)的活性物质在消化道中的吸收率为90%,但其生物利用度不超过50%。口服后最多120分钟后,在血浆中测定活性物质的最大浓度。生物转化发生在肝脏中,代谢物在7-10小时后完全通过尿液排出。
维拉帕米片(用于治疗心脏疼痛)的药代动力学:在消化道中被吸收并与血浆蛋白结合;口服后60-100分钟,盐酸维拉帕米在血浆中达到最高浓度。生物利用度不超过35%;在肝脏中代谢;经肾脏和肠道排泄。
治疗心痛的药丸名称
根据治疗作用的性质,心脏止痛药物分为外周血管扩张剂(包括硝酸盐)、强心苷、选择性β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂。
血管扩张剂包括 Validol(Corvalment)、莫西多明(Corvaton、Sidnofarm),以及一大类甘油酯化硝酸盐(硝酸盐)及其衍生物。
用于治疗心痛的硝酸盐类药片的名称:硝酸甘油(Nitromint、Nitrocor、Nitrocardiol、Sustak);硝酸甘油单硝酸异山梨醇酯(Monizid、Monosan、Olikard、Pentrol、Pentacard)和硝酸异山梨醇酯(Isacardin、Cardiket、Cardonit、Cardix)的衍生物;以及基于四硝基季戊四醇的季戊四醇四聚体(Pentral、Pentrit、Nitropentor、Vasocor、Vasodilatol、Erinit 等)。
强心苷类(强心剂)包括以洋地黄苷地高辛为基础的片剂制剂:Digoxin、Gitoxin、Digicor、Izolanid、Celanid、Medilazide、Medigoxin、Methyldigoxin、Acetyldigoxin beta 和其他商品名。
选择性心脏β1-肾上腺素能阻滞剂组的代表药物是美托洛尔(Vazokardin、Corvitol、Lopressor、Betalok、Serdol Egalok)。
盐酸维拉帕米片维拉帕米(Veracard、Lekoptin、Finoptin)以及基于苯并硫氮卓衍生物地尔硫卓的片剂(Angisem、Ditriin、Diazem、Diacordin、Cardil 和其他商品名)属于相当大的心脏选择性钙通道阻滞剂药理学组。
给药方法和剂量
Validol、吗西多明和硝酸甘油的给药方式为舌下含服(即含服)。关于硝酸甘油的剂量,另有建议:如果首次服用该药物(1-2片,0.5毫克)后,心绞痛发作时疼痛没有缓解,则应在五分钟后再次服用,切勿提前服用。
莫西多明可以口服,每次半片或整片,每天2-3次(饭后),但治疗效果在20-25分钟后出现,也就是说比舌下含服法长2-3倍。
强心苷和钙通道阻滞剂的剂量严格根据个体情况确定——基于心脏科检查结果。地高辛的标准单剂量为0.25毫克,每日剂量不应超过1.25毫克。维拉帕米片建议每日服用160-480毫克;疗程可持续2至24个月。
美托洛尔的处方剂量为 50 毫克,每天 2-4 次(取决于患者的情况),应在用餐期间或用餐后立即整片吞服。
使用禁忌症
请注意以下使用禁忌症:
- Validol:心肌梗塞的并发症,表现为心源性休克、严重形式的动脉低血压。
- 硝酸甘油(及所有硝酸盐):休克、颅内压升高和脑循环受损、低血压、青光眼(闭角型)。
- 强心苷:伴有窦房结无力或功能障碍的心动过速-心动过缓综合征,房室传导阻滞(1-2度),室性心律失常,心肌肥厚性改变,主动脉或二尖瓣狭窄。
美托洛尔及其他心脏β受体阻滞剂:急性心肌梗死、窦房结或房室结传导阻滞、急性或慢性心力衰竭、心率低于每分钟60次、低血压、外周循环系统疾病(动脉内膜炎、血栓性静脉炎)。以及慢性阻塞性支气管炎和支气管哮喘。
低血压和心率减慢的情况下禁用钙通道阻滞剂(维拉帕米等)。
怀孕期间禁止使用心脏止痛药。孕期初期禁用Validol。
副作用
血管扩张剂和缓解心脏疼痛的片剂Validol和Molsidomine的副作用包括头痛和血压下降。使用硝酸甘油最常见的副作用包括:搏动性头痛和头晕;上半身发热、面部皮肤潮红和全身多汗;心率加快;血压显著下降。
使用(尤其是频繁使用)强心苷可能会出现食欲不振、恶心、呕吐和头痛。
使用心脏肾上腺素受体阻滞剂(美托洛尔等)可能会引起窦性心律失常、呼吸困难、动脉低血压、四肢软组织肿胀、消化不良、血糖升高等副作用。
除了硝酸甘油和硝酸盐特有的副作用外,阻断心脏传导系统钙通道的药物的副作用还包括口干、恶心和呕吐、肠道问题、肝转氨酶升高、四肢感觉异常、睡眠障碍、抑郁和精神障碍。
过量
应该记住,过量服用硝酸甘油不仅会导致副作用表现增加,还会导致崩溃。
根据说明书,强心苷明显过量(苷中毒)的症状表现为副作用加剧,并伴有心律失常、心室颤动、肌肉无力、视力和色觉受损、欣快感和精神病状态。在这种情况下,应停止用药,给予泻药(生理盐水),并进行针对心脏表现的对症治疗。
超过规定剂量的美托洛尔会导致血压下降,抽搐,粘膜发绀,急性心力衰竭直至心源性休克和心脏骤停。在这种情况下,需要紧急医疗护理,包括洗胃和静脉注射适当的药物。
维拉帕米过量服用还可能导致心率和血压下降、心房和心室传导阻滞以及意识丧失。这种情况可能需要心脏起搏器治疗。
与其他药物的相互作用
硝酸甘油与β-肾上腺素受体阻滞剂、血管扩张剂、利尿剂、阿司匹林和酒精酊剂同时使用,可增强降压效果。与β-肾上腺素受体阻滞剂和钙通道阻滞剂合用可增强抗心绞痛作用。
与其他强心苷类药物相互作用的特点:
- 与B族维生素结合增强心肌收缩的变化,
- 与安眠药、硫酸镁和局部麻醉剂联合使用可降低心率,
- 同时服用库拉索类药物可改善血液动力学,
- 与氨嗪和肝素联合使用会增加血液凝固。
心脏β受体阻滞剂(美托洛尔等)的相互作用:禁止与硝酸甘油,巴比妥类,利尿剂和含酒精的产品一起使用;增强抗高血压药物的作用;与强心苷联合使用,心率会过度减慢,心脏传导系统的工作会减慢。
钙通道阻滞剂(盐酸维拉帕米)与其他药物的相互作用:
- 与β受体阻滞剂联合使用可增强窦房结和房室结的阻滞作用,
- 增强药物降低血压和缓解肌肉痉挛的效果,
- 同时使用抗精神病药和抗抑郁药可以增强维拉帕米的效果。
储存条件
根据说明书,硝酸甘油应储存在阴暗处,避免接触明火,并保持适度温度(+18-20°C)。其余用于治疗心痛的药片也应储存在阴暗处,温度不超过+25°C。
药品的有效期在包装上注明,包装上还包含有关生产日期的信息。
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