Geerdine

Geerdin 是一种质子泵抑制剂药物。

適應症 Geerdine

当无法以口服形式使用该物质时，可使用冻干粉注射用雷贝拉唑溶液：

• 十二指肠或胃溃疡加重，伴有严重糜烂和出血；
• 患有溃疡和糜烂的胃食管反流病 (GERD) 的短期治疗；
• 防止吸入酸性胃液；
• 患有胃泌素瘤。

發布表單

本品为注射用冻干粉溶液，10毫升小瓶装（含20毫克雷贝拉唑）。每瓶独立包装，含1瓶。

藥效學

^{一种抑制H +} -K ⁺ -ATPase酶的药物。抑制胃壁细胞内该酶的活性有助于阻断胃酸形成的最终阶段。该效果取决于剂量，并可抑制刺激性盐酸分泌和基础盐酸分泌（刺激物类型无关紧要）。

雷贝拉唑通过与壁细胞的质子泵共价结合而合成。该过程导致分泌酸量不可逆地减少。其分泌只有在新形成的质子泵的参与下才能进行。由此我们可以得出结论，雷贝拉唑的血浆药代动力学对其抗分泌作用没有决定性的影响。活性成分的生物活性时间明显超过其半衰期。质子泵的半衰期（20-24小时）被认为比雷贝拉唑的半衰期更重要。

当雷贝拉唑在激活的瞬间到达壁细胞时，可以达到降低分泌峰值的功效。这种效果可以通过静脉输注药物实现。结果，在昼夜节律的影响下（乙酰胆碱物质）或进食后（胃泌素与组胺物质）激活的质子泵会立即与药物活性成分分子合成，从而阻止盐酸的产生。

药物的活性成分迅速在胃壁细胞的酸性环境中聚集，并通过与一类磺酰胺结合转化为活性形式。它与质子泵的半胱氨酸相互作用。

每天服用 20 毫克药物，持续 2 周，不会影响甲状腺功能、碳水化合物代谢，也不会影响血液中皮质醇、甲状旁腺激素、LH 和 FSH、睾酮与雌激素以及胆囊收缩素、催乳素、肾素与胰高血糖素、STH 与醛固酮和促胰液素等物质的水平。

藥代動力學

注射后1小时药物开始起效，2-4小时达峰值。静脉注射20毫升后平均清除率为283±98毫升/分钟。该剂量的半衰期约为1.02±0.63小时。停药后2-3天胃排泄活性恢复。

静脉注射20毫克后，绝对生物利用度指数约为100%（所有物质分子均进入壁细胞）。重复给药后，该指数保持不变。血浆蛋白合成率为97%。重复给药后，药代动力学特征保持线性（分布容积、清除率和半衰期与剂量无关）。

它在肝脏中代谢，主要分解产物为碳酸和硫醚。其他分解产物，如二甲基硫醚与砜以及巯基尿酸结合物，浓度较低。

血清半衰期约为1小时。约90%的剂量经尿液排出，主要以两种分解产物的形式排出：羧酸和巯基尿酸结合物。一小部分分解产物经粪便排出。

劑量和管理

仅在无法口服的情况下才应通过静脉注射Geerdin。如果可以口服，则必须立即停止静脉注射。

建议每日剂量为单次20毫克。该溶液仅通过静脉注射给药。

注射前，需要将冻干物溶解于特殊溶剂（5毫升）中。可以使用注射用水或氯化钠溶液（0.9%）。注射过程缓慢，大约需要5-15分钟。

当以输液形式使用该药物时，也需要将冻干粉溶解——首先溶于注射用水（5毫升）中，然后将所得溶液转移至含有氯化钠（0.9%溶液；100毫升）或葡萄糖溶液（5%；100毫升）的容器中。开始输液前，需要目测评估粉末的溶解情况，以排除沉淀物的存在以及液体颜色和透明度的变化。药物（100毫升）的给药时间为15-30分钟，使用时间为4小时。

禁止保留操作过程中未使用的配制溶液。

在懷孕期間使用 Geerdine

目前尚未对吉尔丁对孕妇的安全性进行研究，因此禁止在孕妇期间使用。

目前尚无关于该药物活性成分是否渗透到母乳中的资料。也未进行过相关测试，因此哺乳期妇女也不宜服用该药物。

禁忌

禁忌症包括：

• 对雷贝拉唑以及替代的苯并咪唑或药物的其他成分不耐受;
• 请勿与阿扎那韦合用；
• 由于对儿童使用药物的经验不足，因此该年龄段的儿童禁用。

副作用 Geerdine

该药物通常会引起中度至轻度的副作用，但这些副作用很快就会消失：

• 侵袭性和传染性疾病：发生传染过程或发展间质性肺炎；
• 淋巴和全身血流反应：出现中性粒细胞减少症、全血细胞减少症、血小板减少症、白细胞减少症、淋巴细胞减少症和红细胞减少症，以及白细胞增多症、贫血（包括溶血性贫血）和粒细胞缺乏症；
• 免疫功能紊乱：口干、粘膜皮疹、过敏反应（包括休克）、过敏样症状、面部肿胀、荨麻疹、呼吸急促、血压下降。还会出现急性过敏的一般表现，通常在停药后消失;
• 代谢紊乱：出现低钠血症或低镁血症以及厌食症；
• 精神反应：兴奋、困倦、精神恍惚、紧张，以及失眠、谵妄、抑郁、昏迷等；
• 神经系统表现：头晕、乏力、定向障碍、头痛、四肢无力、麻木，以及感觉减退、言语障碍和握力减弱；
• 视觉器官疾病：视力问题和眼压升高；
• 血管功能障碍：压力升高，出现外周水肿和心悸；
• 呼吸系统反应：支气管炎和咽炎伴有舌炎和鼻窦炎，以及咳嗽流鼻涕，支气管痉挛和血管性水肿;
• 胃肠道疾病：恶心、便秘、腹痛、腹胀、呕吐、腹泻、嗳气和消化不良症状。此外，还会出现口干、口腔黏膜和皮疹、口腔炎、念珠菌病、胃炎、食管炎伴肠炎、烧心和唇干。胃部沉重和饱胀感，味觉障碍和痔疮；
• 肝脏和胆道系统出现问题：出现肝炎（包括暴发性肝炎）、黄疸和肝性脑病（肝硬化患者很少出现），此外还会出现功能性肝病；
• 皮下层和皮肤的表现：出现红斑（也称多形性红斑）、皮疹、瘙痒、TEN 和 Stevens-Johnson 综合征，以及多汗症、过敏和大疱反应的急性全身表现;
• 肌肉和骨骼结构的反应：横纹肌溶解症，关节痛或肌痛的发展，以及腿部抽筋，背部疼痛或非特异性疼痛;
• 泌尿和肾脏疾病：小管间质性肾炎，泌尿道感染性疾病和急性肾衰竭；
• 生殖器官功能障碍：出现勃起功能增强和男性乳房发育症；
• 局部表现和全身性疾病：出现胸骨和背部疼痛，虚弱，不适，发热，口渴和发热的感觉，以及乏力，多汗，发冷，脱发和流感样综合症，以及注射部位的反应;
• 实验室检查结果：AST、ALT（肝酶）、GGT、总胆固醇、胆红素、碱性磷酸酶、甘油三酯、CPK、TSH、尿素氮及尿酸升高。此外，还可见高氨血症、蛋白尿，并伴有体重增加和尿糖升高。

與其他藥物的相互作用

雷贝拉唑经CYP-450肝酶系统代谢，包括CYP2C19和CYP3A4。该物质与苯妥英钠、地西泮、华法林或茶碱（均经CYP-450系统代谢）无显著的药物或药代动力学相互作用。

抑制胃酸分泌过程引起的相互作用。

雷贝拉唑钠可长期强效地减少盐酸的产生。因此，该物质可能与吸收依赖于胃pH值的药物发生相互作用。当将Geerdin与伊曲康唑或酮康唑合用时，后者的血浆值可能会降低，而当与地高辛合用时，则相反，后者的血浆值会增加。因此，将上述药物与雷贝拉唑合用的患者需要在治疗期间进行持续监测，以便及时调整剂量。

阿扎那韦 (300 mg)/利托那韦 (100 mg) 与奥美拉唑 (40 mg，每日一次) 或阿扎那韦 (400 mg) 与兰索拉唑 (60 mg，每日一次) 合用，可显著降低阿扎那韦的 AUC。该成分的吸收依赖于 pH 值。其他质子泵抑制剂也会出现类似的结果。因此，这些药物（包括雷贝拉唑）不应与阿扎那韦合用。

与含少量脂肪的食物同服时，雷贝拉唑的吸收率不会改变。与油腻菜肴同服时，吸收率可能会减慢4小时以上，但减慢程度以及药物的峰浓度不会改变。

体外研究表明，雷贝拉唑能减慢环孢素的代谢，其抑制率与奥美拉唑的抑制水平相似。

禁止与雷贝拉唑成分合用的药物：硫酸阿扎那韦 - 因为可能会降低其药效。雷贝拉唑的抗分泌特性会增加胃酸指数，降低硫酸阿扎那韦的溶解度，从而导致其血浆浓度降低。

需谨慎使用的药物：

• 地高辛和甲基地高辛——其血药浓度可能会升高。Geerdin的抗分泌作用有助于提高胃液pH值，从而加速上述物质的吸收；
• 吉非替尼和伊曲康唑 - 血液中这些成分的浓度可能会降低。胃液pH值升高会导致这些成分的吸收减慢；
• 含铝和镁的抗酸药 - 当雷贝拉唑与抗酸药结合使用时，会观察到这种物质的水平下降。

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儲存條件

Geerdin 应存放在儿童接触不到的地方。温度最高为 25°C。

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保質期

吉尔丁自药品发布之日起可使用2年。