N-去氨加压素喷雾剂 25

藥效學

N-去氨加压素喷雾剂的药效学正是针对尿崩症的发病机制而设计的，其主要症状是尿量过多（多尿）和尿液密度过低（低等渗性尿）。多尿的病因是下丘脑产生的抗利尿纳米肽神经激素加压素的缺乏。这种激素调节体内液体的渗透压和渗透压，并刺激肾单位肾小管系统对水的重吸收。

氢去氨加压素喷雾剂含有内源性激素精氨酸加压素的合成类似物——活性物质醋酸去氨加压素（DDAVP，1-脱氨基-8-精氨酸加压素）。其结构发生了改变，大大增强了血管加压活性，并增强了对肾小管细胞V2受体的作用。

N-去氨加压素喷雾剂可增加肾小管膜的通透性，从而增加水分的重吸收，并最终减少尿液排出量。此外，尿液渗透压升高，血浆渗透压降低，从而减少排尿频率，包括夜间排尿。

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藥代動力學

将10-20微克喷雾剂喷入鼻腔后，经鼻黏膜吸收的剂量不超过20%。用药后20-30分钟，即可在血浆中检测到其活性成分；60分钟后达到最大浓度。疗效持续时间为8至12小时。

进入全身血液循环的H-去氨加压素喷雾剂原型量不超过3-5%。药物活性成分不会穿透血脑屏障。

平均半衰期为2.5小时。少量去氨加压素在肝脏中进行生物转化。

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禁忌

使用 H-去氨加压素喷雾的禁忌症包括：对去氨加压素过敏的个体；鼻粘膜损伤；3 个月以下的儿童；病理性口渴增加（烦渴）；冠状动脉功能不全；中度和重度肾功能衰竭；血浆中钠离子慢性缺乏（低钠血症）；抗利尿激素加压素产生不足的神经分泌紊乱。

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