Glucophage

格华止（Glucophage）是二甲双胍的商品名，二甲双胍是一种广泛用于治疗2型糖尿病的口服药物。二甲双胍属于双胍类药物，其作用机制是帮助控制血糖水平。它尤其受欢迎，因为它能够改善血糖控制，且不会引发低血糖症（低血糖是许多其他抗糖尿病药物的常见副作用）。

二甲双胍的作用机制：

1. 减少肝脏的葡萄糖生成——二甲双胍减少肝脏产生的葡萄糖量。
2. 提高胰岛素敏感性——增强身体利用可用胰岛素更有效地管理血糖水平的能力。
3. 降低血糖水平——二甲双胍有助于减少肠道对食物中葡萄糖的吸收。

適應症 Glucophage

格华止常用于治疗2型糖尿病。它可以单独使用，也可以与其他降糖药或胰岛素联合使用。格华止还可用于预防糖尿病前期患者发展为糖尿病，并改善多囊卵巢综合征患者的胰岛素敏感性。

發布表單

格华止（二甲双胍）通常以片剂形式提供。

藥效學

1. 降低糖异生：格华止可减少肝脏葡萄糖生成（糖异生），这是其抗高血糖作用的主要机制。它抑制参与糖异生过程的酶，例如磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK) 和糖异生-11。
2. 增强组织对胰岛素的敏感性：二甲双胍可以增强组织对胰岛素的敏感性，使其能够更好地利用血液中的葡萄糖。这对肌肉尤其重要，因为肌肉对胰岛素的敏感性会增强，从而有助于改善外周葡萄糖的吸收。
3. 肠道葡萄糖吸收减少：格华止可减少肠道从食物中吸收葡萄糖，从而导致餐后血糖峰值降低，并降低餐后高血糖。
4. 降低血脂：格华止还可能对血脂水平产生有益作用，包括降低甘油三酯和总胆固醇。
5. 氧化应激和抗氧化活性：有证据表明二甲双胍可以降低氧化应激并具有抗氧化特性，这可能与其对心血管事件的保护作用有关。

藥代動力學

1. 吸收：二甲双胍经胃肠道吸收，主要在小肠上部。吸收缓慢，通常在给药后约2.5-3小时达到峰浓度。
2. 代谢：二甲双胍在体内几乎不代谢。它会以原形通过肾脏排出。
3. 消除：二甲双胍主要经肾脏排泄。大部分药物以药物原型经肾脏排泄。肾功能受损的患者可能会在体内滞留二甲双胍，需要调整剂量或停药。
4. 半衰期：二甲双胍的半衰期约为 6.2 小时，因此每天可以服用两到三次，具体取决于医生的建议。
5. 食物影响：食物会影响二甲双胍的吸收速度和程度，因此该药通常在进餐时或餐后立即服用。

劑量和管理

使用方法：

1. 与食物一起服用：应在进餐时或餐后服用 Glucophage，以尽量减少恶心和腹泻等胃肠道副作用。
2. 规律性：应按照医生规定的时间表定期服用药物，以维持稳定的血糖水平。

剂量：

Glucophage 的剂量取决于个体患者的需求、对治疗的反应和目标血糖水平。

1. 初始剂量：通常起始剂量为500毫克，每日一次或两次，或850毫克，每日一次。医生可能会逐渐增加剂量以改善血糖控制。
2. 维持剂量：通常的维持剂量为每天1500至2000毫克，分为两次或三次服用。
3. 最大剂量：成人最大推荐剂量为每日2550毫克。二甲双胍缓释剂型的最大剂量最高可达每日2000毫克。

特别说明：

• 逐渐增加剂量：为了尽量减少副作用，建议逐渐增加剂量。
• 监测：需要定期监测肾功能，特别是在开始治疗之前和治疗期间定期监测，因为二甲双胍是通过肾脏排泄的。
• 停药：在某些医疗程序之前或出现可能增加乳酸性酸中毒风险的情况（例如严重脱水或缺氧）时，应暂时停用二甲双胍。

在懷孕期間使用 Glucophage

妊娠期间使用二甲双胍的建议：

1. 2型糖尿病：

   • 孕期可能建议服用格华止来控制2型糖尿病。一些研究表明，格华止在此期间可能安全有效，有助于控制血糖水平，且不会出现明显的低血糖风险。
   • 然而，妊娠期糖尿病的标准治疗方法是胰岛素，二甲双胍只能在严格的适应症和医生监督下使用。

2. 多囊卵巢综合征（PCOS）：

   • 格华止用于改善多囊卵巢综合征 (PCOS) 女性的胰岛素抵抗，这可能有助于促进月经规律并促进排卵。这可能对备孕女性有所帮助。

3. 安全性和有效性：

   • 研究表明，二甲双胍在妊娠期间使用可能相对安全，但仍需更多数据来证实其完全安全性。需要注意的是，二甲双胍能够穿过胎盘，其对胎儿的影响仍需进一步研究。

4. 监控和管理：

   • 如果在怀孕期间服用格华止，则需要密切监测母亲的健康和胎儿发育情况。这包括定期检查血糖，以及可能进行超声检查以评估胎儿状况。

禁忌

1. 肾功能损害：二甲双胍经肾脏排泄，其在体内蓄积可能导致肾功能不全患者发生乳酸酸中毒。因此，格华止禁用于重度肾功能损害（肾小球滤过率低于30毫升/分钟）或伴有其他危险因素的中度肾功能损害患者。
2. 肝功能损害：对于严重肝功能损害的患者，可能禁用 Glucophage，因为二甲双胍的代谢和消除可能会受损。
3. 酗酒：酗酒者服用二甲双胍可能会增加乳酸酸中毒的风险。因此，酒精依赖或严重酗酒患者不建议使用格华止。
4. 酮症酸中毒：如果出现酮症酸中毒，则禁用格华止，酮症酸中毒是糖尿病的一种严重并发症，其特征是血液中酮体含量高。
5. 过敏：已知对二甲双胍或该药物的其他成分过敏的患者应避免使用。
6. 怀孕和哺乳：由于关于 Glucophage 在这些情况下的安全性信息有限，因此在怀孕和哺乳期间使用 Glucophage 需要咨询医生。

副作用 Glucophage

1. 胃肠道疾病：腹泻、恶心、呕吐、腹痛、食欲下降。
2. 嘴里有金属味。
3. 可能会出现乳酸性酸中毒（一种罕见但严重的并发症，其特征是血液中乳酸水平升高）。
4. 罕见的是，可能会出现过敏反应，包括荨麻疹和瘙痒。

過量

1. 乳酸性酸中毒：这是一种严重的并发症，服用过量二甲双胍可能会发生。乳酸性酸中毒的特征是体内乳酸积聚。症状可能包括恶心、呕吐、腹痛、肌肉无力、疲劳、呼吸困难、体温下降和精神状态改变。治疗包括补液和纠正酸碱平衡。
2. 低血糖：在极少数情况下，二甲双胍可能导致低血糖症（低血糖），尤其是在患有肾脏疾病或其他可能影响二甲双胍代谢的疾病的患者中。治疗包括摄入碳水化合物并监测血糖水平。
3. 其他副作用：二甲双胍过量服用也可能产生其他副作用，例如胃肠道疾病、头痛、维生素 B12 缺乏症等。

與其他藥物的相互作用

1. 抗糖尿病药物：二甲双胍与其他抗糖尿病药物（例如磺酰脲类药物或胰岛素）合用可能会增强降血糖作用。这可能需要调整剂量。
2. 影响肾功能的药物：某些非甾体抗炎药 (NSAID)、抗高血压药或利尿剂等药物可能会影响肾功能和体内二甲双胍的水平。
3. 影响酸碱平衡的药物：碳酸盐、乙酰唑胺等可以改变体内酸碱平衡的药物可能会影响二甲双胍的血液浓度。
4. 影响消化的药物：减少或改善消化的药物，如止吐药或抗酸药，可能会干扰二甲双胍的吸收。
5. 酒精：服用二甲双胍期间饮酒可能会增加乳酸性酸中毒的风险。
6. 其他药物：在开始与 Glucophage 联合使用新药之前，务必咨询医生以评估潜在的相互作用并在必要时调整剂量。