更年期阴道栓剂：保湿，含雌激素

更年期女性会开始感到阴道刺激、瘙痒、干燥和灼热等不适症状。此外，阴道也更容易受到感染。在这种情况下，最好的解决方案是使用专门的更年期栓剂来缓解这些症状。

適應症 更年期栓剂

栓剂用于消除与年龄有关和雌激素缺乏导致的阴道粘膜萎缩性变化（症状包括瘙痒和干燥、阴道不适、性交疼痛）。

發布表單

该药物以阴道栓剂的形式提供。

奥维斯汀

Ovestin含有雌三醇和其他成分，有助于恢复阴道菌群的正常化，并维持阴道内激素的平衡。该药物有助于维持阴道酸度在所需水平，防止病原微生物的增殖。

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克里马克桑

Klimaxan是一种天然草药，有助于消除因更年期开始而发生的疾病。由于这种药物，有可能在不影响激素平衡的情况下减轻更年期症状的严重程度。

更年期雌激素栓剂

有含雌激素的激素阴道栓剂。它们在更年期非常有效。以下制剂有区别：

• Estrocad，其活性成分是雌三醇，有助于恢复阴道粘膜的厚度，并增强其分泌功能；
• Ovipol Clio 也含有雌三醇。这种活性成分与辅助成分相结合，有助于消除灼热和瘙痒感，此外还能滋润粘膜，促进自然粘液的产生；
• Ortho-Gynest 借助雌三醇刺激宫颈分泌，而不仅仅是阴道壁分泌。由于该药物的保湿作用，粘膜的微生物群落得到恢复；
• 雌三醇促进天然粘液的产生，从而使困扰女性的灼热、干燥和瘙痒感消失。

用于更年期的非激素栓剂

含有生物同质雌激素的非激素栓剂是激素治疗的有效替代方案。这些药物的化学结构与源自植物的β-雌二醇相似。如今，药剂师生产出含有三种主要雌激素（雌三醇、雌酮和雌二醇）的生物同质阴道栓剂。

如果患者不适合使用含有激素的栓剂治疗，则应使用天然制剂，例如 Feminela、Vagikal 和 Cicatridin。

以药物 Ovestin 为例，讨论了更年期栓剂的特性。

藥效學

Ovestin 是一种雌激素药物，其作用机制与女性体内产生的天然激素相同。它有助于在绝经后初期恢复雌激素水平，并减轻更年期症状。

对消除泌尿生殖系统疾病非常有效。在泌尿生殖系统下部粘膜萎缩的情况下，雌三醇有助于强化泌尿生殖道上皮层，并恢复阴道内生理必需的pH值，使健康的微生物群落恢复正常。由于这种药物，该区域的上皮细胞对炎症过程和感染的抵抗力增强，从而减轻阴道瘙痒、干燥以及性交疼痛等症状的严重程度。此外，还可以降低发生泌尿生殖系统感染的风险，使排尿功能正常化，并消除尿失禁。

雌三醇与其他雌激素的区别在于其作用时间较短，因为它只能在子宫内膜异位细胞的细胞核中短暂停留。目前认为，单次每日服用雌三醇不会引起子宫内膜细胞增殖。因此，无需周期性使用孕激素，停药也不会导致出血。此外，已证实雌三醇不会增加乳房X光造影密度。

藥代動力學

阴道给药后，在药物作用部位可观察到最佳生物利用度。雌三醇被吸收进入全身血液，表现为所谓的非结合雌三醇血浆浓度迅速升高。给药后1-2小时达到峰值。

在血浆蛋白中，90%与白蛋白结合，但几乎没有与球蛋白（合成性激素）结合，这使雌三醇与其他雌激素有所区别。

在肠肝循环中，活性物质代谢过程中，雌三醇会转化为结合态和非结合态。最终代谢产物雌三醇以结合态随尿液排出体外。仅有一小部分（约2%）以非结合态雌三醇的形式随粪便排出。其半衰期约为6-9小时。

阴道给药0.5mg后峰浓度为100pg/ml，最低值约为25pg/ml，平均值约为70pg/ml。每日0.5mg给药21天后，平均值降至40pg/ml。

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劑量和管理

栓剂有助于修复阴道组织，而且见效较快。应在晚上（睡前）将栓剂插入阴道。该过程应持续1-2周，疗程结束后，每周2-3次，每次1枚栓剂。

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禁忌

Ovestin 禁用于：

• 在怀孕期间，以及对药物成分不耐受的情况下;
• 它也不能用于治疗乳腺癌（如果有乳腺癌病史，或者女性目前患有乳腺癌，或者怀疑患有乳腺癌）；
• 此外，在患有雌激素依赖性恶性肿瘤的情况下（通常是子宫内膜癌或怀疑患有子宫内膜癌）；
• 出现原因不明的阴道出血；
• 有急性血栓闭塞病史（静脉型或动脉型）；
• 急性肝病或肝功能检查发生变化；
• 在卟啉症中。

如果对药物成分过敏，则禁止使用 Vagikal。

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副作用 更年期栓剂

与任何局部用药一样，更年期栓剂可能会因对药物成分的不耐受而引起过敏反应，例如阴道瘙痒和刺激。

Ovestin 可能会引起乳腺疼痛、不适以及恶心等副作用。在极少数情况下，还会出现头痛和血压升高。

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過量

服用Ovestin栓剂过量后，会出现以下症状：恶心呕吐；阴道使用时，会出现阴道出血。由于目前尚无特效解毒剂，因此需要对症治疗。

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與其他藥物的相互作用

目前尚未有记录显示 Ovestin 栓剂与其他药物之间存在负面相互作用的案例。

与诱导参与药物代谢的酶的物质结合可能会加速雌激素代谢过程。这尤其适用于细胞色素P450同工酶，例如抗癫痫药（例如苯妥英，以及苯巴比妥与卡马西平），以及抗菌药（例如奈韦拉平和利福平，以及依法韦仑与利福布汀）。

类固醇激素与奈非那韦、利托那韦合用时，后者的诱导作用增强。

草药（含有圣约翰草）能够诱导雌激素代谢过程。

雌激素代谢增加可能会降低其临床效果。

雌三醇能增强降血脂药物的药效。此外，它还能降低抗凝剂、利尿剂、抗糖尿病药、降血压药和雄性激素的作用。

全身麻醉药、镇静剂、麻醉性镇痛药、某些降压药和乙醇会降低 Ovestin 的药效。

甲状腺激素制剂以及叶酸可增强雌三醇的治疗特性。

儲存條件

阴道栓剂应存放于防潮、避光且儿童接触不到的地方。温度通常不超过25°C。Ovestin栓剂应储存在2-25°C的环境中。

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保質期

建议从生产之日起使用更年期栓剂 2-3 年。

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