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Finoptin

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最近審查:23.04.2024
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Finoptin有助於阻斷Ca通道的活動。其活性成分是維拉帕米,它可以阻止鈣離子穿過心肌細胞壁,以及平滑血管肌內的細胞。

維拉帕米的引入減少了心肌接受氧氣的需要,直接影響心肌細胞內的代謝過程,同時減弱了後負荷。

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適應症 Finoptina

它用於治療冠狀動脈疾病,此外還有這些類型的心絞痛:

  • 不穩定型心絞痛 - 進展期或休息期;
  • 勞累性心絞痛(穩定);
  • 心絞痛血管痙攣型(包括自發性心絞痛);
  • 心絞痛,心髒病發作後出現心絞痛(無HF症狀),需要引入阻斷β-腎上腺素能受體的物質。

也可以規定具有不同形式的心律失常(例如,心房顫動,伴隨AV傳導的加速(除WPW綜合徵))或陣發性室上性心動過速。

使用Finoptin並減少血壓升高。

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發布表單

藥物的釋放以片劑的形式實現 - 瓶內30或100片; 盒子裡有1個這樣的瓶子。

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藥效學

維拉帕米增強血液流向心肌區域(直接影響血管平滑肌,降低其張力並消除影響冠狀血管的痙攣),以及後狹窄區域。

該藥物的降壓作用隨著外周血管全身阻力的減弱而發展; 但是,心率不會增加。

該藥具有強烈的抗心律失常作用(同樣在室上型心律失常的情況下)。維拉帕米抑制AV節點內的脈衝運動,並且考慮到心律失常的類型,它有助於恢復竇性心律並穩定心室收縮的數量。

維拉帕米對正常血壓和心率幾乎沒有影響(如果脈率正常,那麼心率只能輕微改變)。

藥代動力學

當口服時,大約90%的藥物被小腸內吸收。生物利用度水平為22%(由於第1次肝內傳代期間明顯的代謝過程)。在重複使用的情況下,生物利用度指標幾乎翻倍。

攝取後1-2小時記錄維拉帕米的血清Cmax值。術語半衰期為3-7小時。大約90%的消耗部分是用乳清蛋白合成的。

維拉帕米的代謝在肝臟內部實現,形成許多衍生物; 然而,只有諾維拉帕米具有藥效。

維拉帕米及其衍生物的排泄通過腎臟排出。排泄的未改變物質的量最多為3-4%。大約16%的劑量通過腸排泄。

在24小時內,約50%的應用藥物被排出體外; 5天內顯示約5%。

在肝衰竭患者中,藥物活性物質的術語半衰期延長。

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劑量和管理

必須在裡面使用藥物,用普通水沖洗片劑。不要喝藥葡萄柚汁。建議將維拉帕米與食物一起服用或在餐後立即服用。不要在水平位置使用藥物。

患有心肌梗塞的人可以在急性期結束後至少服用7天藥物。

對於長期服用維拉帕米的人,需要逐步取消藥物。

維拉帕米部分的大小是個人選擇的,考慮到現有的臨床情況,患者的個人特徵和額外的治療。

成人藥物劑量的大小。

在心律失常和缺血性心髒病的情況下,體重超過50kg的人通常每天施用0.12-0.48g維拉帕米。每日部分按規定的時間間隔分為3-4次使用。治療開始時應採用最小劑量,部分增加應在醫療監督下進行。在白天,您可以使用最多0.48克的藥物。

在血壓升高指標的情況下,體重小於50kg的人主要使用每天0.12-0.36g的藥物。指定部分分為3個用途。治療從小劑量開始; 只有在藥物的良好耐受性和血壓水平控制不足的情況下才允許增加。

兒科的劑量方案。

只有心跳節律紊亂才能為兒童開藥,對於其他違規行為,最好不要使用它。

對於4-6歲的年齡,每天使用0.08-0.12克維拉帕米(劑量分為2-3次使用)。來自較老的學齡前兒童群體治療的兒童只能在醫生的監督下進行。

年齡6-14歲 - 在每天任何類型的心律失常的情況下,應該使用0.08-0.36g的藥物。劑量的劃分為2-4使用。首先,使用最少的部分,並且僅在藥物的低強度和良好耐受性的情況下允許劑量的變化。

對於年齡超過14歲,體重超過50公斤的人,Finotypin按照成人處方的部分使用。

其他類別的患者。

老年人應該開始用最小劑量的藥物治療(該組患者可能會對藥物的敏感性增加)。僅在醫生的仔細監督下並且在監測血壓和ECG值的同時改變劑量。

肝膽結構有問題的人需要改變藥物的劑量,考慮到肝功能障礙的強度(在這些患者中,維拉帕米的代謝過程減慢並且未改變的組分的血漿指數增加)。當天初始部分的大小 - 最大0.08克。劑量的變化應該非常小心。

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在懷孕期間使用 Finoptina

禁止在孕中期和孕中期間任命Finoptin。在妊娠晚期,它僅用於嚴格的適應症和嚴密的醫療監督。活性藥物成分可以克服BBB。

維拉帕米可以用母乳少量分泌。由於臨床試驗有限,未發現對新生兒的不良影響,但鑑於進行的試驗數量較少,建議在使用藥物時停止母乳喂養。

禁忌

主要禁忌症:

  • 嚴重的左心室功能不全(肺動脈癲癇發作的壓力指標 - > 20 mm Hg或左心室射血分數<20-30%);
  • 血壓值急劇下降(收縮壓水平<90 mmHg)或心源性休克的存在;
  • 有2-3級封鎖(沒有起作用的心臟起搏器);
  • SSS(在患者中沒有起作用的心臟起搏器);
  • 心房顫動伴有傳導過程障礙(例如,WPW綜合徵或LGL綜合徵);
  • 對鹽酸維拉帕米嚴重不耐受;
  • 廣泛性室性心動過速;
  • 與β-腎上腺素能阻滯劑聯合用於靜脈注射;
  • 活動期心肌梗死;
  • SA封鎖;
  • 心動過緩(心率值<50次/分鐘);
  • CH無償補償。

副作用 Finoptina

在上市後和臨床試驗期間研究了與治療相關的副作用。在發現的違規行為中:

  • 心血管系統工作障礙:房室傳導阻滯(1-3級),竇房結阻塞,心跳加速,竇性心動過緩,心率增加,外周浮腫,血壓下降和潮汐。有關於HF的出現和已經存在的HF的表現強度的增強的信息;
  • 胃腸道功能問題:腸梗阻,噁心,上腹部和腹部疼痛和不適,糞便紊亂,牙齦增生和嘔吐;
  • 與中樞神經系統相關的病變:頭痛,疲勞增加,錐體外系徵,頭暈,震顫和感覺異常;
  • 感官障礙:耳鳴;
  • 與生殖功能相關的症狀:溢乳,男子女性型乳房或勃起功能障礙;
  • 肌肉骨骼結構的病變:肌痛或關節痛,以及肌無力;
  • 實驗室檢測:高催乳素血症和肝內酶升高;
  • 過敏的表現:蕁麻疹,多形性紅斑,SSD,脫髮,斑丘疹,血管神經性水腫,紫癜,紅斑性肢痛和表皮瘙癢。

在上市後測試中,單獨注意到與Finoptin和秋水仙鹼聯合使用相關的四聯症的發展。由於在維拉帕米的影響下抑制P-gp和CYP3 A4活性,秋水仙鹼通過BBB可能引起這種效應。

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過量

維拉帕米中毒可導致血壓,腎臟疾病,心跳節律問題以及EBV和pH值的紊亂顯著降低。

考慮到一部分Finotypin的大小和患者的年齡,可以注意到這樣的表現:血壓和心律失常的降低(還有具有臨界特徵的節律,AV解離,以及另外的顯著AV阻滯),隨後心臟驟停和死亡達到休克。與此同時,可能存在代謝性酸中毒,缺氧,高血糖或低鉀血症,驚厥和腎臟過濾能力的問題。嚴重中毒導致頭暈和意識喪失,達到昏迷,此外還伴有心源性休克,並伴有肺水腫。

過量應該在醫院治療。在引入大部分藥物後,立即進行洗胃和使用吸附劑以減少維拉帕米的吸收。

治療包括消除中毒的跡象並維持心血管系統和呼吸系統的穩定活動。

在嚴重中毒的情況下,執行複蘇動作,包括人工呼吸,除顫,心臟刺激和心臟區域的間接按摩。

在維拉帕米中毒的情況下進行血液透析將不起作用。這可以幫助血漿去除術和血液濾過術。

維拉帕米具有解毒劑 - 鈣元素。在過量使用的情況下,將其用於引入10%葡萄糖酸鈣(10-20ml)中。如果需要,可以重複靜脈注射(也可以通過靜脈滴注 - 每小時約5mmol的一部分進行額外的靜脈內註射)。

在AV阻滯的情況下,使用竇性心動過緩或心臟停搏,異丙腎上腺素,阿托品和orciprenaline,或進行心臟刺激。

降低血壓(與增強的血管舒張和心源性休克的發展相關)需要使用多巴胺(每份不超過25μg/ kg /分鐘),去甲腎上腺素或多巴酚丁胺(每份最大15μg/ kg每分鐘)。

增強的血管舒張(早期階段)需要靜脈注射林格氏溶液或生理液。

應監測血漿Ca值(使用維拉帕米中毒,最佳值在高於或高於上標準值)。

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與其他藥物的相互作用

與抗心律失常藥物和β-受體阻滯劑一起使用會引起心血管活動的相互增強,並增加AV阻滯,心律失常,HF和降低血壓值的可能性。有必要仔細結合這些藥物,並根據需要改變劑量。

隨著維拉帕米與奎尼丁的引入降低了後者的清除率。這些藥物的聯合使用可導致血壓和肺水腫的降低(主要是患有肥厚性心肌病的人,這是阻塞性的)。

Finoptin導致fleckinidine清除率降低10%,但這沒有任何顯著的臨床效果。

在心絞痛患者中,該藥物可增加美托洛爾的Cmax和AUC值(分別為41%和32.5%)和普萘洛爾(分別為94%和65%)。

與利尿劑,血管擴張劑和抗高血壓藥物聯合使用可以增加抗高血壓活性。

維拉帕米使普拉唑嗪的Cmax增加40%,並且除了特拉唑嗪的AUC和Cmax之外(分別為24%和25%)。這些藥物的共同給藥增強了抗高血壓作用。

抗逆轉錄病毒物質與藥物結合後,可增加血清中維拉帕米的比率。有必要非常小心地使用這種組合,調整Finoptin的劑量。

該藥物可增加卡馬西平的AUC水平,同時增加其神經毒性作用,增加發生復視,頭暈,頭痛和共濟失調的可能性。

與鋰的組合導致其神經毒性的增強。

利福平降低維拉帕米的血清Cmax值,同時降低其抗高血壓活性。

克拉黴素與紅黴素以及泰利黴素可增加血清中藥物的指數。

該藥物增加了秋水仙鹼的接觸率。

阻斷神經肌肉衝動的物質能夠增強維拉帕米的治療活性。

磺胺吡嗪的引入導致藥物的抗高血壓作用減弱。

將藥物與阿司匹林聯合使用會增加出血的可能性。

LS增加乙醇的血漿值。

該藥物使血清內的他汀類藥物(其中包括洛伐他汀和阿托伐他汀的辛伐他汀)增加,這可能需要改變其部分。同時,這些藥物的組合增加維拉帕米的AUC水平(當與阿托伐他汀一起施用時 - 增加42.8%,並且在與辛伐他汀組合的情況下也增加2.6倍)。當與氟伐他汀,洛伐他汀,普伐他汀和羅蘇伐他汀一起使用時,維拉帕米代謝不會改變。

該藥物用地高辛增加地高辛的價值,並且除了這種單獨的降血糖物質(格列本脲),丙咪嗪與咪達唑侖,茶鹼和丁螺環酮與血清中的奧曲坦坦。

與西咪替丁的組合導致AUC藥物水平的增加。

與多柔比星一起引入藥物導致患有小細胞肺癌的個體的血清值增加。在患有晚期腫瘤的人中,當與Finoptin一起施用時,阿黴素的藥代動力學沒有顯著變化。

該藥物細胞內指標Cmax和環孢菌素AUC水平增加45%。

與他克莫司或西羅莫司同時引入可以增加其血漿內的值。

當服用葡萄柚汁藥物時,血清中維拉帕米的指標增加。

金絲桃屬物質降低了血清中藥物的價值。

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儲存條件

對於標準溫度標記的小孩,Finoptin應保存在封閉的地方。

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保質期

Finoptin可以從藥品銷售之日起使用5年。

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類似物

PM裝置是類似物ENAP,Vazario,酮色林,Lipri與卡皮拉爾,硫和心得安,但除了這一點,坎地沙坦Tivortin與剖檢可見kompozitum,Lodoz和安博維離子與乙二醛kompozitum。除了cordipin列表心痛定Bidop與Amlotopom,TEVETEN和Amprilan。

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注意!

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