非洛地平
該文的醫學專家
最近審查:03.07.2025

ATC分類
有效成分
藥理學組
藥理學作用
藥代動力學
由于非洛地平片被额外的外壳隔离,因此会缓慢释放。这有助于延长吸附时间,因此药物在一天中均匀积累。吸收几乎无残留地发生在胃肠道中。生物利用度与剂量无关,约为15%。该药物与蛋白质(主要是白蛋白)结合,几乎100%。
产生无活性的代谢物,代谢完全发生在肝脏中。半衰期约为25小时。即使长期使用也不会发生药物蓄积。
特殊患者群体
与年轻人相比,老年人群中非洛地平在血清中的浓度较高。
在肾功能不全的人以及接受血液透析的人中,药代动力学没有差异。70
%的药物通过尿液排泄,其余的以代谢物的形式通过粪便排出。0.5%以原型通过尿液排出。
有资料显示非洛地平可通过胎盘进入母乳。
劑量和管理
建议在早晨、饭前或清淡早餐后口服药物。药丸无需咀嚼、压碎、分开或压碎。
服用药物的建议因病理过程而异:
高血压
对于成人和老年人,剂量是单独选择的。初始剂量为每天五毫克。如果这种治疗没有带来预期的效果,剂量可以逐渐增加到十毫克。对于肝功能不全的患者和老年人,治疗应从两毫克半开始。
稳定型心绞痛
剂量也是单独选择的。初始剂量每天不应超过五毫克,但如有必要,可以慢慢增加到十毫克。每日最大剂量为二十毫克。
该药物可与β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂或利尿剂一起用作联合疗法。但值得注意的是,此类治疗可能会增强非洛地平的降压作用,因此有必要监测可能出现的低血压。
肝功能受损患者的推荐剂量应降低。
肾功能受损患者的药代动力学保持不变。
在懷孕期間使用 非洛地平
动物试验数据表明,该药物不能在妊娠和哺乳期间使用。
禁忌
在下列病理条件下不应使用非洛地平:
1.对该药物或其任何成分的个体超敏反应;
2.不稳定性心绞痛;
3.心肌梗塞,以及心肌梗塞后持续一个月的时期;
4.心源性休克;
5.临床上重要的主动脉狭窄;
6.妊娠和哺乳期;
7.失代偿期的慢性心力衰竭;
8.低血压;
9.如果患者未满十八岁。
副作用 非洛地平
与其他类似药物一样,非洛地平可能引起以下不良反应:心率加快、面部红斑、疲劳加剧。这些反应可能在治疗初期或剂量增加时出现,且是可逆的。由于毛细血管前血管扩张,患者可能出现远端水肿。如果患者患有牙周炎,可能会出现轻微牙龈肿胀。为了预防这种情况,需要密切监测口腔卫生。
可能出现的全身不良反应:
- 心血管:面部皮肤血流量增加和明显充血,心率加快,昏厥,血压严重下降,白细胞血管炎;
- 神经系统:感觉异常;
- 胃肠道——恶心、胃痛、呕吐、肝酶活性增加、牙龈发炎;
- 肌肉骨骼系统:关节痛、肌肉痛;
- 过敏:皮疹,瘙痒,对紫外线的敏感性增加;
- 泌尿系统:排尿频率增加。
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與其他藥物的相互作用
当 Felopin 与某些药物一起使用时,值得考虑的是:
- 它增加了血清中地高辛的密度,但这并不需要改变非洛地平的推荐剂量;
- 与以下药物:红霉素,酮康唑,西咪替丁和伊曲康唑,相互作用时,血清中非洛地平浓度水平增加,同时其代谢减慢;
- 与卡马西平、苯妥英、利福平和巴比妥类药物相互作用时,血液中的非洛地平浓度会降低;
- 非甾体类抗炎药不影响其降压作用;
- 非洛地平与药物的高结合水平并不影响某些药物(例如华法林)的自由结合;
- 此药不应与葡萄柚汁一起服用;
- 非洛地平与β受体阻滞剂、利尿剂、维拉帕米等合用,可增强其降压作用;
- 应监测血清中他克莫司的浓度,如果与非洛地平一起使用,可能需要调整剂量;
- 非洛地平与环孢素合用时,对环孢素的药代动力学几乎没有影响。环孢素会增加其最大浓度(增加150%)和AUC(增加60%)。
- 西咪替丁使非多地平的 Cmax 和 AUC 增加百分之五十五。
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