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Farmorubicin

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最近審查:23.04.2024
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通過其分子的差向異構化獲得的阿黴素的半合成類似物,具有抗細胞抑製作用,用於治療各種發生和定位的惡性腫瘤。活性成分(鹽酸環丙菌肽)屬於一系列蒽環類抗生素。與所有用於阻止腫瘤生長的藥物一樣,它具有細胞毒性,需要經驗豐富的腫瘤學家仔細監測治療。 

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適應症 Farmorubicin

靜脈注射惡性腫瘤:

  • 局部在臉和脖子上;
  • 乳房,肺,卵巢和前列腺;
  • 淋巴和血淋巴肉芽腫病,白血病,淋巴瘤和骨髓瘤;
  • 軟組織和骨骼 - 黑素瘤和肉瘤;
  • 涉及消化過程的器官:食道,胃,下腸,胰腺。

肝動脈 - 惡性腫瘤(肝細胞癌)。

滴注是膀胱的非侵入性惡性(原位)腫瘤。

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發布表單

可用的為紅色固體的凍乾粉末或包裝在透明的玻璃小瓶中多孔質0.01或0.05克活性成分(表柔比星鹽酸鹽),連接到其上,該溶劑 - 水為在安瓿注射pyatimillilitrovyh。 

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藥效學

該藥物干擾腫瘤細胞的分裂和發展。Pharmorubicin的作用是其活性成分位於癌細胞DNA分子的兩個螺旋之間,在這個位置形成缺陷,從而阻止其複制。此外,鹽酸表柔比星能夠抑制催化幾種DNA複製過程(基因轉錄,染色體分離)的拓撲異構酶II的酶活性。活性成分的強化合物與癌細胞的DNA形成,改變其結構,功能,降低基質活性並最終破壞核酸的產生,並且惡性細胞的增殖停止。

自由基的出現與細胞微粒體對錶柔比星的激活也導致癌細胞的死亡,在這些地方脫離(單和雙)DNA螺旋形成。但是,這種能力與蒽環類抗生素對心肌的毒性作用有關。儘管如此,表柔比星的心臟毒性不如其前身多柔比星的明顯。

藥代動力學

靜脈注射的藥物活性成分以良好的速率滲透到器官和組織中,而不會克服血腦屏障。無論血液中表柔比星的水平如何,與血清白蛋白的相關性為77%。其代謝(氧化)發生在肝臟中,表柔比星的血清水平(代謝產物)的變化與未改變的活性物質的殘餘密度成比例。血液中活性物質循環的半循環約為40小時。它的分佈廣泛且均勻地分佈在身體的組織中,如高淨化係數(0.9l / min)所證明的。主要通過膽道排出,約10%通過腎臟排出體內。 

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劑量和管理

這種藥物可以單獨使用或與抑制細胞增殖過程的其他藥物聯合使用,根據所選擇的治療方案給藥,並由特殊推薦指導。

中的溶液的製備如下:表柔比星基於10毫克/5毫升溶劑,然後將小瓶振搖直到幹材料不能完全溶解的小瓶的內容物加入溶劑(鹽水或注射用無菌水)。

靜脈輸注。對於單一療法,建議成人患者每週期以每平方米體表60-90毫克的劑量給藥。輸注循環以每21-28天一次的頻率進行。計算的循環劑量可以通過一次輸液引入或分成幾部分,並連續灌注2或3天。

當與具有相似效果的藥物組合時,Pharmorubicin的劑量相應地降低。

如果有必要使用大劑量,用於循環的藥物計算在每平方米體表90-120毫克並且注射一次,觀察三到四周內輸注之間的間隔。

Farmorubicin只有在沒有症狀的開展,證明了上一年的毒性作用重複輸注,特別注重的是血細胞計數正常化和消化不良疾病的消失。

患有腎功能障礙並且血漿肌酐水平超過5mg / dL的患者的藥物劑量減少。

肝功能不全患者與指數血清膽紅素密度從1.2到3.0毫克/分升和/或AST的大小,兩到比上部邊界說明書中,每個循環的輸注劑量減少一半相對於所述標準的四倍; 指數比膽紅素3,0mg / dL的AST或幅值超過四個以上的上邊界規範的詳細,每個週期輸注劑量必須是1/4標準。

建議採用高劑量細胞抑製劑治療和骨髓腫瘤浸潤的患者減少劑量或延長周期性中間間期。

根據一般標准進行用於老年患者初始治療的藥物劑量。

葡萄糖(5%),或生理鹽水 - 血栓形成和減少組織的藥物中的意外跌落的可能性可以通過將其注入輸液系統,同時點滴輸注液的管中緊密間隔。該程序的持續時間取決於法莫黴素的劑量,輸注溶液的體積,並且範圍從3分鐘至1/3小時。

膀胱灌注。在治療方案的非侵入性膀胱腫瘤包括八週膀胱內灌注表阿黴素。用於此目的的50毫克小瓶中,將其內容物溶解在25-50毫升生理鹽水。症狀局部毒性化學性膀胱炎,其症狀表現-缺乏,拖延或者相反,頻繁和豐富的尿頻,尿床,或尿頻在夜間,所有這些都可以通過疼痛相伴,灼痛等不適,在恥骨上,微觀或肉眼血尿。的中毒症狀的存在應促使farmorubicin劑量減少至30mg。

如果腫瘤的惡性程度未明確(原位)並且患者耐受性良好,則劑量可增至80 mg。

為防止複發,接受經尿道膀胱腫瘤切除術的患者通常接受四次膀胱內註射50 mg表柔比星(每週一次)。然後,在年底前,他們執行每月類似的程序(共11個程序)。

藥物通過導管進入膀胱內。在半天的手術前,你應該盡量不要喝酒,以避免稀釋尿液注射溶液。液體放置60分鐘。此時,患者周期性地從一側轉向另一側,以便溶液均勻地清洗粘膜的所有部分。手術後,患者必須排尿。  

主要肝動脈介紹。該方法的目的是確保藥物直接在癌腫瘤部位的強化作用,並降低其全身毒性作用。這種類型的輸液推薦用於診斷:原發性肝細胞惡性腫瘤。對於這個程序,表柔比星每週期60-90mg每平方米患者體表分配,輸注之間的時間間隔從三周到三個月。每平方米40-60mg的劑量是可能的,程序每四周進行一次,以確保並同時降低整體毒性效應。

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在懷孕期間使用 Farmorubicin

這種藥物可以用於攜帶嬰兒的女性,只用於重要的適應症。動物實驗室研究可能會對胎兒產生致畸作用。涉及這類患者的研究沒有進行。因此,如果在妊娠期間或在治療期間檢測到懷孕時需要開出Pharmorubicin療程,則必須告知女性可能對胎兒發育產生不良後果。

在用藥物治療期間,肥胖年齡的患者應強烈建議使用可靠的避孕藥具。

藥理治療可能會導致女性月經不足和更年期提前。

關於鹽酸表柔比星滲透到母乳中的研究尚未進行,但是已知在母乳中發現該系列製劑。因此,為了防止藥物對嬰兒的負面影響,在用藥物柔紅黴素治療開始前中斷哺乳。

這種藥物的使用可能導致男性性細胞(精子)出現染色體缺陷,因此治療期間的男性應該得到可靠的保護。如果必要的話,在開始治療前放棄你的精子,因為用Farmorubicin治療的結果可能是不可逆的不孕症。

禁忌

一般情況:已知患者使用蒽環類和蒽醌類過敏。妊娠期和哺乳期。

對於靜脈輸注:

  • 血液中白細胞和血小板水平顯著降低(骨髓抑制);
  • 嚴重形式的心臟和腎臟器官損害和功能障礙;
  • 心臟節律的紊亂;
  • 近期有心肌梗死史;
  • 最近進行的高劑量蒽環類或蒽二酮類藥物治療療程。

對於膀胱內輸注:

  • 贅生物進入膀胱膜;
  • 泌尿器官的感染性和炎性疾病。

副作用 Farmorubicin

造血的違規:減少定量血細胞 - 白血細胞,血小板,血紅蛋白,中性粒細胞(通常是暫時的可逆的,有至少一個十年後或引入Farmarubitsina的後兩週;由第三週索引的端部恢復到正常)。

對心肌的毒性表現:

  • 急性(早期)被示出心悸和心臟節律,這些症狀可以通過在ST段和齒T中的心電圖的非特異性修飾相伴,可能是一個緩慢的脈衝,光束腿支傳導阻滯或房室(這些症狀預示著通常的延遲更嚴重心臟毒性的表現有沒有臨床意義,並且不需要停藥);
  • 延遲或延遲表現為收縮血容量隨左心室收縮而降低; 心包或心肌的炎症; 血栓栓塞症,包括 - 肺動脈,可導致患者死亡; 單獨可發生或伴有充血性心臟衰竭(氣短,奔騰,肺水腫,或下肢,放大心臟和肝臟,降低尿,腹水體積,胸腔積液)的症狀,這些症狀 - farmorubicin限制所需體積的最嚴重的副作用劑量的藥物積累。

消化功能紊亂:食慾不振,牙齦炎,口腔粘膜色素沉著,噁心,嘔吐,腸炎,腹瀉,食管炎,腹痛(燃燒和切割)的損失,糜爛性胃病,胃十二指腸出血。

肝臟測試:增加ALT和AST以及膽紅素濃度。

排尿障礙:給藥後頭兩天,尿液呈紅色; 尿液中過多的尿酸。

眼睛:外殼和/或角膜的炎症。

內分泌失調:潮熱,月經不足,通常在治療結束後恢復,但是有發生早期更年期的風險; 射精量減少,精子不存在(有時在治療過程之後足夠長的時間,這些指標可以恢復)。

皮膚:脫髮,蕁麻疹,瘙癢,充血,皮膚色素沉著增加,對紫外線敏感,光敏過敏。

一般:無力,疲勞,虛弱狀況,發燒,發熱狀態,急性淋巴或骨髓白血病,過敏反應。

局部效應:沿輸注溶液的靜脈血管可觀察到紅斑疹; 隨著時間的推移,同一血管可能會發生炎症,硬化變化或血塊(特別是反复輸注後)。如果服用Pharmorubicin通過靜脈血流,從靜脈流向皮膚 - 受影響組織局部反應的可能性高達壞死性改變。

藥物摻入到動脈可以導致中毒的形式負面後果,並且另外,消化道(胃和十二指腸)的粘膜潰瘍,假設,作為反向澆鑄成膽管的胃動脈和/或硬化性炎症的結果,狹窄表現他們。

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過量

表達的骨髓抑制症狀基本上是白細胞和血小板的定量參數的強烈減少; 整個消化道從口腔到腸道的炎性侵蝕性損傷; 對心肌有毒性作用的急性表現。

治療措施與表現出的症狀相協調(Pharmorubicin的解毒劑未知)。

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與其他藥物的相互作用

與抑制細胞增殖的其他藥物的組合,增強它們的相互作用並增強藥物中毒,特別是這涉及骨髓抑制和粘膜炎的表現。

與對心肌有毒的藥物以及鈣通道阻滯劑的組合需要在整個治療過程中仔細監測心臟。

不推薦與西咪替丁同時使用,因為這種組合可降低法莫替丁從體內排泄的速率。

此藥不應與其他任何藥物以及鹼性溶液混合(以避免活性成分水解)。 

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儲存條件

不需要特殊的儲存條件。成品溶液不應在陰涼處(4-10℃)和黑暗處或室溫下存放超過兩天 - 不得超過一天。

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保質期

包裝上註明保質期(不超過4年)。

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注意!

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描述僅供參考,不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求,治療方案的目的,藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。

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