Pharmadipine

法马地平用于高血压危象的紧急治疗。此剂型不应作为疗程用药。

適應症 Pharmadipine

建议在血压急剧升高的情况下使用 - 以缓解高血压危机。

發布表單

有5毫升或25毫升两种规格。每包含1瓶。

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藥效學

法马地平具有显著的降压和抗心绞痛作用。它能阻止钙离子通过细胞膜上的慢电位依赖性钙通道进入心肌细胞以及外周和冠状动脉的平滑肌细胞。它有助于放松血管平滑肌，消除各种痉挛，降低外周血管阻力和运动后血压，并减少心肌的耗氧量。此外，它还能轻微降低血小板聚集，并轻微降低心肌收缩力。

藥代動力學

口服后，该药物在消化系统中吸收良好。生物利用度为40-60%。舌下给药5-10分钟即可最快见效。药效高峰在30-40分钟后达到。药物吸收速度与食物摄入量无关。

血流动力学效应持续约4-6小时。约90%的硝苯地平成分与血浆蛋白结合。药物在肝脏中代谢，主要以无活性代谢产物的形式排出体外。硝苯地平的总清除率为0.4-0.6升/千克/小时。半衰期（T1/2）为2-4小时。老年人和肝硬化患者的T1/2半衰期可能会增加约2倍，因为这些患者体内硝苯地平的分解速度会减慢。因此，在这种情况下，应减少剂量并延长给药间隔。

硝苯地平在体内不会蓄积，少量药物可通过胎盘和血脑屏障，也可进入母乳。

劑量和管理

如果血压急剧升高，成人初始单剂量应为3-5滴（2-3.35毫克），老年患者最多为3滴（2毫克），将药物含在舌下或滴在糖块或饼干上，然后含在口中。如果未达到预期效果，则应增加剂量，直至患者病情好转。之后，当血压水平升高时，应以此剂量为指导用药。

如果有必要（如果血压升至190/100/220/110毫米汞柱），单剂量有时可以逐渐增加到10-15滴（6.7-10毫克），同时考虑到患者血压的个体变化。

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在懷孕期間使用 Pharmadipine

怀孕期间，禁止使用硝苯地平。

禁忌

禁忌症包括：

• 不稳定性心绞痛；
• 对药物成分有过敏反应;
• 心源性休克状态；
• 心肌梗死急性期；
• 严重二尖瓣和主动脉瓣狭窄；
• 低血压或心动过速；
• 哺乳期；
• 18岁以下的儿童。

副作用 Pharmadipine

如果您遵循医生的建议，副作用会很小且短暂，并且如果出现副作用，通常无需停止使用该药物。

频繁不受控制地使用该药物可能会导致出现此类药物的典型副作用。

心血管系统：常有血管扩张和水肿，罕见低血压、心率加快、心动过速和晕厥。

中枢神经系统和周围神经系统：主要为头痛；较少见的是偏头痛、焦虑、睡眠问题、震颤、眩晕和头晕；非常罕见的是激动、短期视力问题以及感觉减退和感觉异常。

内分泌系统：高血糖症的发展（糖尿病患者必须考虑到这种情况）。

消化系统：主要为便秘；很少由于过量服用而出现消化不良、腹胀、腹痛、恶心呕吐、口干、牙龈增生（长期使用）以及肝酶活性暂时增加。

泌尿系统：偶见排尿困难或多尿。

循环系统：很少发生白细胞减少症、贫血症或血小板减少症。

过敏：有时出现过敏性水肿/血管性水肿（包括喉头水肿）；很少出现皮疹、瘙痒和荨麻疹；极为罕见的是过敏性/过敏样休克。

其他：主要为不适；有时出现鼻塞或鼻出血，以及红斑；罕见的是肌肉痉挛、腿部或关节肿胀、非特异性疼痛、呼吸困难、发烧、阳痿。

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過量

急性硝苯地平中毒的症状：出现意识障碍，可能导致昏迷、血压下降、心动过速或心动过缓、血糖升高、代谢性酸中毒、缺氧、心源性休克，常伴有肺水肿。

與其他藥物的相互作用

硝苯地平与神经末梢AT-1受体拮抗剂和其他钙拮抗剂、利尿剂、ACE和PDE5抑制剂、α-肾上腺素受体阻滞剂、α-甲基多巴和β-受体阻滞剂同时使用时，可增强它们的抗高血压作用。

如果与β受体阻滞剂同时使用，除了增加降压作用的强度外，有时还会有发生心力衰竭的风险。

地尔硫卓降低硝苯地平的消除率，因此必要时应减少硝苯地平的剂量。

胺碘酮与奎尼丁合用可增强该药物活性成分的负性肌力作用。有时，硝苯地平与奎尼丁联合口服时，后者在血浆中的饱和度会降低。

在患者中，同时使用硝苯地平和茶碱以及强心苷偶尔会增加血浆中的茶碱和地高辛的水平（这就是为什么必须仔细监测它们的水平）。

硝苯地平可增加卡马西平和苯妥英钠的血清饱和度。硝苯地平与西咪替丁合用可增加血浆中硝苯地平的浓度。

利福平增强酶活性，增加硝苯地平的分解速度，从而降低硝苯地平的临床作用强度（因此，这种组合是禁忌的）。

硝苯地平治疗应在计划使用芬太尼前36小时停止。硝苯地平与放射造影剂有良好的相容性。

由于同时使用活性成分法马地平和静脉注射硫酸镁，怀孕期间的妇女可能会出现神经肌肉传递中断。

硝苯地平被位于肠道和肝脏黏膜的细胞色素P450 3A4分解。因此，抑制或增强该酶系统的药物可能会影响硝苯地平的“首过效应”（口服时）或净化系数。

当与硝苯地平，大环内酯类抗生素（例如，红霉素），抑制HIV蛋白酶的物质（例如，利托那韦），唑类抗真菌药（例如，酮康唑），氟西汀以及奈法唑酮以及西咪替丁与奎奴普丁或达福普汀以及西沙必利结合使用时，可能会增加血浆中药物活性物质的饱和度。

由于丙戊酸通过减慢酶活性而增加了血浆中尼莫地平的饱和度，而尼莫地平的结构与硝苯地平相似（它是一种钙通道阻滞剂），因此也可以观察到前者的饱和度增加，同时作用的有效性也增加。

此外，他克莫司可被细胞色素P450 3A4分解。因此，在某些情况下，与硝苯地平合用时应减少剂量。此外，在使用过程中应监测他克莫司的血浆饱和度，必要时应减少剂量。

葡萄柚汁会降低细胞色素P450 3A4的活性，因此与硝苯地平合用会导致该物质在血浆中的饱和度升高，并延长其作用时间（因为代谢过程在首次通过时减慢或净化系数降低）。结果，该药物的抗高血压特性可能会增强。如果您定期饮用葡萄柚汁，这种效果可以从最后一次使用之日起持续3天。这就是为什么在使用药物活性成分治疗期间应避免饮用基于这种柑橘或葡萄柚的果汁。

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儲存條件

建议将药物存放在干燥处，避免儿童接触，避免阳光直射。室温不应超过25°C。

保質期

Farmadipin 自药品生产之日起可使用 3 年。