阿尔米拉尔

Almiral 属于非甾体抗炎药 (NSAID) 类药物，是乙酸的衍生物。该药物具有抗炎和镇痛作用。同时，它还具有解热作用。它能够抑制炎症区域产生引起肿胀、疼痛和炎性液体分泌的成分。

该药物的有效成分是双氯芬酸钠。使用该药物缓解术后疼痛时，可显著减少对阿片类药物的需求。[ 1 ]

適應症 阿尔米拉尔

它用于以下情况：

• 针对各种病因引起的中度疼痛（坐骨神经痛、痛经、腰痛和神经痛）的短期治疗；
• 治疗关节炎（青少年型、类风湿性、痛风性或银屑病型）、关节/脊柱骨关节炎和别希捷雷夫病；
• 治疗创伤后或手术后疼痛。

發布表單

治疗成分以注射液形式释放，装于75毫克/3毫升的安瓿瓶中。每块药盒内含5支安瓿瓶；每包内含1或2块安瓿瓶。

藥效學

该药物能减缓环氧合酶（COX）的活性。体外实验中，双氯芬酸钠的浓度与人体内的浓度相当，但不会抑制软骨组织内蛋白多糖的生物合成过程。[ 2 ]

藥代動力學

吸。

注射75毫克双氯芬酸后，吸收立即开始，20分钟后平均血浆浓度约为2.558±0.968 μg/ml。吸收量与剂量呈线性比例。

75毫克双氯芬酸输注2小时后，其血浆平均浓度约为1.875±0.436 μg/ml。输注时间较短时，药物达到血浆Cmax值；输注时间延长时，药物达到平台浓度，并与3-4小时输注后的血浆浓度成正比。

与口服该物质后的数值相比，当以肌肉注射或栓剂形式使用该药物时，血浆指标在记录 Cmax 水平后立即迅速下降。

生物利用度。

静脉或肌肉注射的 AUC 值大约是直肠或口服给药的两倍，因为这种给药途径下药物不参与第一次肝内通过。

分销流程。

双氯芬酸99.7%参与蛋白质合成，主要与白蛋白结合（99.4%）。

该物质渗透至滑膜，在获得血浆Cmax后2-4小时达到峰值。滑膜中的预期半衰期为3-6小时。在获得血浆Cmax后2小时，滑膜内的双氯芬酸浓度超过血浆浓度，并持续长达12小时。

一名哺乳期母亲的乳汁中检测到了低浓度的双氯芬酸（100 ng/mL）。据估计，通过乳汁排泄给哺乳期婴儿的药物量相当于每天每公斤体重0.03毫克。

交换过程。

双氯芬酸的代谢过程部分通过完整分子的葡萄糖醛酸化实现，但主要通过一次及多次甲氧基化和羟基化进行，并由此形成多种酚类代谢产物（其中大部分转化为葡萄糖醛酸结合物）。两种代谢物具有生物活性，但其作用远不及双氯芬酸的治疗活性。

排泄。

双氯芬酸的全身血浆清除率为每分钟263±56毫升。终末血浆半衰期为1-2小时。4种代谢成分（其中2种具有活性）的半衰期也很短，在1-3小时内。

给药剂量的约60％以完整分子的葡萄糖醛酸结合物的形式以及代谢元素的形式从尿液中排出，其中大部分也转化为葡萄糖醛酸结合物。

不足1%的药物以原形排出，其余的则作为代谢成分随粪便和胆汁排出。

劑量和管理

该药物应深层肌肉注射。标准剂量为单次75毫克；至少间隔12小时可重复注射。疗程通常持续2天。

• 儿童申请

禁止在儿科使用注射用双氯芬酸。

在懷孕期間使用 阿尔米拉尔

双氯芬酸会抑制前列腺素（PG）的生成，这可能会对妊娠过程和胎儿发育产生负面影响。因此，Almiral 不适用于孕妇。

少量药物活性成分可通过母乳排出，因此哺乳期间不宜使用。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物的活性成分和辅助成分有明显的致敏性；
• 对其他非甾体抗炎药过敏；
• 胃肠道疾病的活跃阶段（具有糜烂性溃疡形式）;
• 出血；
• 造血障碍；
• 出血性疾病（包括血友病）；
• 阿司匹林哮喘。

在下列疾病中使用时需要小心：

• 支气管哮喘；
• 明显肿胀；
• 贫血;
• 血压升高；
• 中南大学；
• 肝/肾功能障碍；
• 憩室炎或肠道炎症；
• 糖尿病；
• 卟啉症；
• 酗酒；
• 复杂手术后（包括冠状动脉搭桥术）；
• 一般结缔组织病变；
• 老年人。

副作用 阿尔米拉尔

副作用包括：

• 神经系统疾病：嗜睡，焦虑，抽搐，头痛，无菌性脑膜炎，噩梦，抑郁，睡眠障碍；
• 消化问题：腹痛、恶心、胀气、口干、黄疸和肝炎。此外，还有便秘/腹泻、肝硬化、食管病变、肝坏死、消化性溃疡、胰腺炎、便血和结肠炎；
• 与感知器官相关的疾病：耳鸣、味觉障碍、视力模糊、听力损失和复视；
• 泌尿生殖系统病变：水肿，肾炎，少尿，肾衰竭，尿液中带血或蛋白；
• 表皮疾病：皮疹、严重光敏性、中毒性皮炎、脱发、瘙痒、湿疹、点状出血和荨麻疹；
• 造血过程问题：血小板减少症或白细胞减少症，嗜酸性粒细胞增多症，粒细胞缺乏症，血小板减少性紫癜和贫血；
• 心脏疾病：充血性心力衰竭，心肌梗塞，血压升高，胸部疼痛和期外收缩；
• 呼吸系统疾病：咳嗽、肺炎、喉部肿胀和支气管痉挛；
• 过敏症状：影响舌头或嘴唇的血管炎和肿胀；
• 局部体征：烧灼感、脂肪组织坏死、无菌性坏死、出现浸润。

過量

中毒症状包括头痛、意识模糊、头晕、呼吸窘迫和呕吐。儿童中毒可能出现呕吐、出血、肝肾功能障碍、腹痛和肌阵挛性癫痫。

如果中毒，则需要停止使用 Almiral 并获得合格的医疗救助。

與其他藥物的相互作用

锂物质和地高辛。

与双氯芬酸合用会增加所示药物的血浆浓度，因此当以这种方式使用药物时，需要监测其血清浓度。

抗高血压和利尿药物。

与上述药物（例如血管紧张素转换酶抑制剂或β受体阻滞剂）合用，可能会由于减缓血管舒张激素（PG）的结合过程而导致其降压活性降低。因此，此类合用应谨慎，尤其对于老年人，应密切监测血压指标。

患者应充分补充水分，并监测肾功能，特别是使用利尿剂和 ACE 抑制剂时，因为肾毒性风险增加。

可能导致高钾血症的药物。

与环孢菌素、甲氧苄啶、保钾利尿剂或他克莫司一起使用可能会导致血清钾水平升高，因此在治疗期间必须定期监测患者的状况。

抗血栓剂和抗凝剂。

合用应谨慎，因为可能会增加出血的可能性。虽然尚未检测到双氯芬酸对抗凝剂活性的影响，但有资料显示，同时使用抗凝剂和双氯芬酸的患者出血风险会增加。因此，为了排除调整抗凝剂剂量的必要性，有必要密切监测此类患者的病情。

大剂量的双氯芬酸可能会暂时抑制血小板聚集。

GCS 和其他 NSAID，包括选择性 COX-2 抑制剂。

Almiral 与 GCS 或其他全身性 NSAID 药物同时使用可能会增加胃肠道溃疡或出血的可能性。应拒绝联合使用 2 种或 2 种以上的 NSAID 药物。

来自 SSRI 组的物质。

全身性 NSAID 与 SSRI 联合使用会增加消化系统出血的可能性。

降血糖药。

有个别报道称，将该药与上述药物一起使用时会出现代谢性酸中毒，尤其是在已有肾功能障碍的人群中。

甲氨蝶呤。

双氯芬酸可抑制甲氨蝶呤的肾脏清除，导致甲氨蝶呤浓度升高。在服用甲氨蝶呤前24小时内服用双氯芬酸应谨慎，因为这可能会增加甲氨蝶呤的血药浓度和毒性。

有证据表明，两种药物在24小时内同时服用时，可能会产生严重的毒性。这种相互作用是由于非甾体抗炎药（NSAIDs）作用下，甲氨蝶呤的肾脏排泄受损，导致甲氨蝶呤在体内蓄积。

环孢菌素。

Almiral可能会影响肾脏PG，从而增加环孢素肾毒性的严重程度。因此，应减少其剂量使用。

他克莫司。

他克莫司与 NSAIDs 一起服用可能会增加肾毒性的可能性，因为钙调神经磷酸酶抑制剂和 NSAIDs 会对肾脏产生抗前列腺素作用。

喹诺酮类药物是抗菌药物。

有个别报道称，喹诺酮类药物与非甾体抗炎药 (NSAID) 合用时可能会引发癫痫。无论有无癫痫发作或癫痫病史，患者均可能出现癫痫发作。因此，在已服用非甾体抗炎药的患者中，应谨慎决定是否使用喹诺酮类药物。

苯妥英。

苯妥英钠与本品合用时，可能会增加苯妥英钠的暴露量。因此，应监测苯妥英钠的血浆浓度。

考来烯胺与考来替泊。

上述物质可减少或延迟双氯芬酸的吸收。因此，必须在服用考来烯胺/考来替泊前至少1小时或服用后4-6小时使用Almiral。

SG 物质。

CG 与 NSAID 一起使用可能会加重心力衰竭，增加血浆 CG 值并减缓肾小球滤过率。

米非司酮。

服用米非司酮后8～12天内禁止使用NSAIDs，因为NSAIDs会减弱其治疗作用。

抑制或诱导 CYP2C9 作用的药物。

该药物应谨慎与上述物质（包括利福平和伏立康唑）一起使用，因为它们可显著增加双氯芬酸的暴露量以及血浆Cmax值。

儲存條件

Almiral 必须储存在 15-25°C 之间的温度下。

保質期

Almiral 自治疗物质生产之日起可使用 36 个月。

类似物

该药物的类似物有 Clodifen、Diclac、Naklofen 与 Voltaren，以及 Diklodev、Rapten 与 Dicloberl、Evinopon 和 Diclofenac。