阿爾米拉爾

Almiral 屬於藥物非甾體抗炎藥，是醋酸的衍生物。該藥物具有抗炎和鎮痛作用。除此之外，它還具有解熱作用。它抑制在炎症區域引起浮腫、疼痛和炎症液體分泌的成分的產生。

該藥物的活性成分是雙氯芬酸鈉。當用於治療術後疼痛時，它顯著減少了對阿片類藥物的需求。 [1]

適應症 阿爾米拉爾

它用於以下情況：

• 不同病因（坐骨神經痛、痛經、腰痛和神經痛）的中度疼痛的短期治療；
• 治療關節炎（青少年、類風濕、痛風或銀屑病類型）、關節/脊柱骨關節炎和強直性脊柱炎；
• 治療創傷後或手術後的疼痛。

發布表單

治療物質的釋放以注射液的形式進行 - 在體積為 75 毫克 / 3 毫升的安瓿內。細胞板內 - 5安瓿; 包裝內 - 1 或 2 個這樣的盤子。

藥效學

該藥物會減慢 COX 的活性。雙氯芬酸 Na 在體外狀態下與人體達到的水平相當，不會抑制軟骨組織內進行的蛋白多醣生物合成過程。 [2]

藥代動力學

吸。

當通過注射 75 mg 雙氯芬酸給藥時，吸收立即開始，20 分鐘後平均血漿指數約為 2.558 ± 0.968 μg/ml。吸入體積與劑量大小成線性比例。

當通過 2 小時輸注使用 75 mg 雙氯芬酸時，平均血漿藥物值約為 1.875 ± 0.436 μg/ml。較短的輸注時間，藥物達到血漿 Cmax，而隨著輸注時間的延長，觀察到濃度平台，這與輸注 3-4 小時後的水平成正比。

與服用內部物質後的值相比，當以肌肉注射或栓劑的形式使用藥物時，血漿指標在記錄 Cmax 水平後立即迅速下降。

生物利用度。

靜脈內或肌肉內使用的 AUC 值大約是直腸使用或口服給藥的兩倍，因為在指定的給藥途徑下，藥物不參與第 1 次肝內通道。

分銷流程。

雙氯芬酸 99.7% 參與蛋白質合成，主要與白蛋白結合 (99.4%)。

該物質滲入滑膜，在接受血漿 Cmax 後 2-4 小時後達到最高值。滑膜半衰期的預期期限為 3-6 小時。從接受血漿 Cmax 的那一刻起 2 小時後，滑膜內雙氯芬酸的值超過血漿水平並保持長達 12 小時。

在一名哺乳期婦女的母乳中觀察到低水平的雙氯芬酸 (100 ng / ml)。藥物通過母乳滲透到嬰兒體內的估計量相當於每天 0.03 毫克/公斤。

交換過程。

雙氯芬酸的代謝過程部分通過完整分子的葡萄醣醛酸化實現，但主要通過1倍和多重甲氧基化和羥基化發展，從而形成多種酚類代謝元件（其中大部分轉化為葡萄醣醛酸結合物）. 兩種代謝物具有生物活性，但它們的作用明顯不如雙氯芬酸的治療活性。

排泄。

雙氯芬酸的全身血漿清除率為 263 ± 56 ml/分鐘。終末血漿半衰期為 1-2 小時。4 種代謝成分（也有 2 種具有活性）的半衰期也很短——在 1-3 小時內。

大約 60% 的應用部分以完整分子的葡糖苷酸結合物的形式以及代謝元素的形式排泄到尿液中，其中大部分也轉化為葡糖苷酸結合物。

低於 1% 的排泄量不變。該部分的其餘部分以帶有糞便和膽汁的代謝成分的形式被消除。

劑量和管理

您需要以 /m 方式將藥物深深注射。標準的 1 倍劑量為 75 毫克；至少 12 小時後可以進行第二次注射。治療通常持續 2 天。

• 兒童申請

禁止在兒科使用注射用雙氯芬酸。

在懷孕期間使用 阿爾米拉爾

雙氯芬酸會抑制 PG 的產生，這會對妊娠過程和胎兒發育產生不利影響。在這方面，Almiral 不是為孕婦開的。

少量活性藥物成分可隨母乳排泄，因此不用於HS。

禁忌

主要禁忌症：

• 對藥物活性成分和輔助成分的嚴重過敏；
• 對其他非甾體抗炎藥過敏；
• 胃腸道疾病的活躍階段（具有侵蝕性和潰瘍性形式）;
• 流血的;
• 造血過程障礙;
• 凝血障礙（其中包括血友病）；
• 阿司匹林哮喘。

使用此類違規時需要謹慎：

• 支氣管哮喘;
• 明顯腫脹;
• 貧血;
• 血壓升高；
• 瑞士法郎；
• 肝/腎功能障礙;
• 憩室炎或腸道炎症；
• 糖尿病;
• 卟啉症;
• 濫用酒精;
• 複雜手術後（包括冠狀動脈旁路移植術）；
• 結締組織的一般病變;
• 老年人。

副作用 阿爾米拉爾

副作用包括：

• NS工作中的障礙：嗜睡，焦慮，抽搐，頭痛，無菌性腦膜炎，噩夢，抑鬱，睡眠障礙;
• 消化問題：腹痛、噁心、脹氣、口乾、黃疸和肝炎。此外，頑固/腹瀉、肝硬化、食道病變、肝壞死、消化性潰瘍、胰腺炎、便血和結腸炎；
• 與感知器官相關的疾病：耳鳴、味覺障礙、視力模糊、聽力障礙和復視；
• 泌尿生殖系統病變：腫脹，腎炎，少尿，腎功能衰竭，尿液中的血液或蛋白質;
• 表皮疾病：皮疹、嚴重的光敏性、中毒性皮炎、脫髮、瘙癢、濕疹、點狀出血和蕁麻疹；
• 造血過程問題：血小板或白細胞減少症、嗜酸性粒細胞增多症、粒細胞缺乏症、血小板減少性紫癜和貧血；
• 心臟功能障礙：CHF、心髒病發作、血壓升高、胸痛和期外收縮；
• 呼吸系統疾病：咳嗽、肺炎、喉部腫脹和支氣管痙攣；
• 過敏症狀：影響舌頭或嘴唇的血管炎和腫脹；
• 局部體徵：燒灼感、脂肪組織壞死、無菌性壞死和浸潤出現。

過量

中毒時出現頭痛、神誌不清、頭暈、呼吸窘迫、嘔吐等症狀。兒童可能會出現嘔吐、出血、腎/肝功能障礙、腹痛和肌陣攣型癲癇發作。

中毒需要取消 Almiral 並接受合格的醫療護理。

與其他藥物的相互作用

鋰和地高辛物質。

與雙氯芬酸聯合使用會增加這些藥物的血漿值，這就是為什麼在使用這種藥物時必須監測其血清水平的原因。

降壓藥和利尿藥。

由於血管舒張 PG 的結合減慢，引入具有上述藥物（例如，ACE 抑製劑或 β 受體阻滯劑）的藥物可引起其降血壓活性降低。因此，應謹慎使用這種組合，尤其是老年人 - 應仔細監測他們的血壓。

應為患者提供足夠的水分，並應監測腎功能。考慮到腎毒性的可能性增加，對於利尿劑和 ACE 抑製劑尤其如此。

可導致高鉀血症的藥物。

與環孢素、甲氧芐氨嘧啶、保鉀利尿劑或他克莫司一起使用會導致血清鉀水平升高，這就是為什麼在治療期間必須定期監測患者的病情。

抗血栓劑和抗凝劑。

該組合應謹慎進行，因為它會增加出血的可能性。儘管尚未檢測到雙氯芬酸對抗凝劑活性的影響，但有一些關於將抗凝劑與雙氯芬酸一起使用的人出血可能性增加的信息。因此，為了消除改變抗凝劑部分大小的需要，有必要密切監測此類患者的狀況。

大劑量的雙氯芬酸可能會暫時抑制血小板聚集。

GCS 和其他 NSAID，包括選擇性 COX-2 抑製劑。

將 Almiral 與 GCS 或其他全身性非甾體抗炎藥一起使用可能會增加胃腸道潰瘍或出血的可能性。要求放棄2+NSAIDs的聯合使用。

來自 SSRI 組的物質。

全身性 NSAIDs 與 SSRIs 一起引入會增加消化系統出血的可能性。

降血糖藥。

有一些關於將藥物與這些藥物一起使用時發生代謝性酸中毒的數據，特別是在預先存在腎功能不全的人群中。

甲氨蝶呤。

雙氯芬酸能夠抑制甲氨蝶呤的腎臟清除率，因此後者的指標增加。在使用甲氨蝶呤前 24 小時內使用雙氯芬酸時應小心，因為它會增加甲氨蝶呤的血液水平及其毒性。

有證據表明，以小於 24 小時的間隔引入這兩種物質會產生嚴重的毒性。這種相互作用與甲氨蝶呤在非甾體抗炎藥的影響下通過腎臟排泄障礙導致的積累有關。

環孢素。

Almiral 可能通過作用於腎臟 GHG 來增加環孢素腎毒性的嚴重程度。因此，應減少劑量使用。

他克莫司。

由於鈣調神經磷酸酶抑製劑和非甾體抗炎藥對腎臟的抗前列腺素作用，他克莫司與非甾體抗炎藥一起給藥可能會增加腎毒性的可能性。

抗菌喹諾酮類。

有一些關於由於喹諾酮類與非甾體抗炎藥一起給藥而可能發生的癲癇發作的信息。它們可能出現在有或沒有癲癇病史的個體中。因此，在決定是否對已經使用非甾體抗炎藥的人使用喹諾酮類藥物時應謹慎。

苯妥英。

隨著苯妥英與藥物聯合使用，可能會注意到前者的暴露增加。因此，必須監測血漿苯妥英值。

考來烯胺與考來替泊。

這些物質能夠減少或延遲雙氯芬酸的吸收。因此，有必要在服用消膽胺/考來替泊後4-6小時之前或之後至少1小時使用Almiral。

SG 的物質。

SG 與 NSAID 一起使用可加重 HF 的嚴重程度，增加血漿 SG 值並減慢腎小球濾過。

米非司酮。

米非司酮給藥後8-12天內禁止使用NSAIDs——因為NSAIDs會削弱其治療效果。

減慢或誘導 CYP2C9 作用的藥物。

需要謹慎使用含有上述物質的藥物（其中，如利福平和伏立康唑），因為它們可以顯著增加雙氯芬酸的暴露量以及血漿Cmax值。

儲存條件

Almiral 必須在 15-25°С 內的溫度值下儲存。

保質期

自治療物質生產之日起，Almiral 可使用 36 個月。

類似物

該藥物的類似物是藥物 Clodifen、Diclac、Naklofen with Voltaren，除此之外，還有 Diklodev、Rapten with Dicloberl、Evinopon 和 Diclofenac。