Eligard

Eligard 是促性腺激素释放激素的类似物，它以缓释形式发挥作用。

適應症 Eligarda

它用于治疗激素依赖性前列腺癌。

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發布表單

以冻干粉形式释放，用于制备皮下注射溶液。注射器容量分别为7.5毫克、22.5毫克和45毫克。包装内含一个上述注射器，以及一个装有特殊溶剂的第二个注射器。

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藥效學

亮丙瑞林是天然促性腺激素释放激素（GnRH）的人工类似物（非肽类）。长期服用会减缓垂体促性腺激素的释放，并抑制男性睾丸类固醇的生成。该类似物比天然激素具有更强的促性腺激素作用，并且停药后其作用可逆。使用亮丙瑞林后，初期会观察到促黄体生成素（LH）和促卵泡激素（FSH）水平升高，这会导致男性体内睾酮水平、性腺类固醇和双氢睾酮水平在一段时间内升高。

随着疗程的继续，FSH和LH水平会下降。男性睾酮水平在疗程开始后3-5周内降至去势水平（≤50 ng/dl）。治疗六个月后的平均睾酮水平如下：

• 7.5 毫克份量时为 6.1±0.4 ng/dL；
• 剂量为 22.5 mg 时为 10.1±0.7 ng/dl；
• 45 mg 剂量时为 10.4±0.53 ng/dl。

这些数字可以与双侧睾丸切除术后的睾酮水平进行比较。

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藥代動力學

服用第一剂药物后，4-8小时后，血清亮丙瑞林平均浓度增至25.3 ng/dl，服用7.5、22.5、45 mg剂量后，血清亮丙瑞林平均浓度分别增至127 ng/dl或82 ng/dl。

随着剂量的增加（7.5毫克剂量时平台期为2-28天，22.5毫克剂量时平台期为3-84天，45毫克剂量时平台期为3-168天），亮丙瑞林成分的血清值保持相对稳定的状态（约为0.2-2 ng/ml）。没有关于重复给药后药物蓄积的信息。

该物质与血浆蛋白的合成率为43-49％。

给男性志愿者静脉注射 1 毫克醋酸亮丙瑞林后，根据二室模型，平均清除率为 8.34 L/h，终末半衰期约为 3 小时。

尚未进行 Eligard 排泄测试。

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劑量和管理

Eligard 需要每月皮下注射一次，每次 7.5 毫克。此外，每 3 个月皮下注射一次，每次 22.5 毫克；每 6 个月皮下注射一次，每次 45 毫克。渗入皮下的溶液形成药物的储库，确保在整个指定期间内定期释放活性成分。治疗过程为长期。

如果发现 PSA 水平随着去势睾酮水平升高，则应停止使用该药物。

需要定期更换注射液的部位。还需避免药物渗透到静脉或动脉。

没有关于肾功能衰竭或肝功能衰竭患者使用药物的药用信息。

制作解决方案的过程。

注射前，必须将两个注射器内的药物混合。混合液的配制方法如下：

• 将药品包装从冰箱中取出并保存在室内条件下，以使包装与药品的温度相匹配；
• 从泡罩中取出A注射器和B注射器。然后从B注射器中取出带有第二个限位器的小活塞，再用A注射器将一个特殊的长活塞从泡罩中取出，并插入B注射器；
• 取下两个注射器（A注射器装有溶剂，B注射器装有药物冻干物）的塞子，并小心地将它们连接起来。接下来，依次使用注射器推杆（按压60次）混合溶液，直至获得均匀的混合物。待给药的溶液应呈浅黄色或无色；
• 将配制好的混合液注入B注射器，取出空的A注射器，并将活塞完全压入。操作过程中可能会出现小气泡。此现象完全正常，不会影响药物注射后药液的形成。之后，将无菌针头插入B注射器；
• 此后，即可皮下注射该混合物。在这种情况下，配制好的溶液必须在混合后立即注射。如果未立即使用，则过一段时间后将无法再使用。该药物仅供一次性使用。

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禁忌

主要禁忌症：

• 手术阉割；
• 对亮丙瑞林以及其他 GnRH 激素激动剂或该药物的其他成分不耐受；
• 在儿童或女性中使用。

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副作用 Eligarda

服用该药物可能会产生以下副作用：

• 心血管系统功能障碍：血压升高或降低，潮热，出现昏厥。有时可出现外周水肿、呼吸困难、心悸、肺栓塞等。
• 周围神经系统和中枢神经系统的反应：头痛、味觉或嗅觉障碍、头晕、感觉减退、不自主运动和失眠。有时还可能出现抑郁、健忘症、各种睡眠或视力障碍、周围性头晕，以及皮肤过敏。
• 胃肠道疾病：腹泻、呕吐或恶心、便秘、消化不良症状、打嗝、口干、腹胀和 ALT 水平升高；
• 呼吸系统表现：呼吸困难或流鼻涕；
• 泌尿生殖系统反应：出现夜尿、排尿困难或少尿，以及出现泌尿道感染。此外，还会出现睾丸疼痛或萎缩、排尿困难、血尿、膀胱痉挛、急性尿潴留，以及性欲减退、阳痿和不育症；
• 内分泌系统功能障碍：出现男性乳房发育症和乳腺疼痛；
• 肌肉和骨骼结构方面的表现：四肢或背部疼痛、关节痛、肌肉痉挛或无力、肌痛。接受药物或手术去势的患者可能会出现骨组织密度降低。需要注意的是，长期服用该溶液也会降低骨密度，并导致骨质疏松症的进展；
• 造血系统功能障碍：血红蛋白血细胞比容降低，红细胞数量减少。偶尔可出现血小板或白细胞减少症;
• 血液凝固障碍：血液凝固所需时间间隔延长，以及 PT 指数增加；
• 实验室测试值的变化：血液中CPK水平升高，以及甘油三酯水平升高；
• 局部表现：注射部位出现疼痛、刺痛或烧灼感，以及发红、瘙痒和青紫。偶尔，注射部位出现小溃疡或压疮；
• 其他：疲劳感增加，极度虚弱或不适感，此外，还出现脱发、发冷、皮疹、多汗症、体重增加和葡萄糖耐量变化。

在治疗的早期阶段，病理症状可能会恶化。

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儲存條件

Eligard 必须保存在 2-8°C 的温度下。

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特別說明

据患者反映，Eligard 在治疗初期症状有所加重。此外，患者还出现了骨区疼痛、血尿和神经系统疾病。这些症状是由于促性腺激素释放激增而引起的。在后续治疗中，这些激素水平会受到抑制。根据个别患者的反馈，长期使用本品后，患者会出现中度至轻度潮热、恶心、用药部位灼烧感以及男性乳房发育症。

但同时，该药物也独具特色，因为它采用了一种特殊的Atrigel系统（一种用作溶剂的可生物降解聚合物），该系统有助于在皮下层形成药物储存层，有效期为1-3-6个月，并能提供稳定的疗效。该系统有助于降低95%接受治疗者的睾酮水平。

Eligard 的优点之一是，由于使用了 6 个月的疗程，局部症状的发生频率减少了，不再需要频繁去看医生。

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保質期

Eligard 自药品发布之日起可使用 2 年。