Equoral

Ekvoral药物属于抗肿瘤免疫调节药物系列。其主要活性成分是环孢素，它是一种由11个氨基酸组成的多肽。

適應症 Equoral

环孢素是一种强效免疫抑制剂。它对移植器官，尤其是皮肤、心脏、肺、骨髓和肾脏，具有积极作用。因此，Ekvoral 可成功用于器官移植手术前后，因为它有助于改善移植器官的植入效果并延长其使用寿命。

除了手术干预外，Ekvoral 还可用于：

• 内源性葡萄膜炎（中后定位，以及白塞氏病）;
• 肾病综合征；
• 在严重的类风湿性关节炎病例中；
• 在严重的牛皮癣病例中；
• 在严重的特应性皮炎病例中。

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發布表單

Ekvoral 以软胶囊形式生产，具有不同剂量：

• 每粒25毫克——淡黄色胶囊，外壳为明胶，内含油性液体；
• 每粒 50 毫克——赭石色明胶胶囊，内含油性液体；
• 每粒 100 毫克——褐色胶囊，内含油性物质。

每个胶囊上都有标明药物剂量的铭文，还有一个标志——沙漏。

Ekvoral 每盒10粒胶囊，每盒泡罩板包装。一个纸盒内含5个泡罩板。

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藥效學

Ekvoral 药物的有效成分是环孢素，这是一种由 11 个氨基酸组成的多肽。环孢素是一种强效免疫抑制剂，可以抑制细胞反应，包括与移植相关的免疫过程。在细胞层面，Ekvoral 可以抑制淋巴因子的形成和释放，例如白细胞介素-2，它是 T 淋巴细胞的生长因子。

Ekvoral 的活性成分可将淋巴细胞固定在细胞周期的静息期 G0 或 G1，并抑制受刺激的 T 淋巴细胞释放抗原依赖性淋巴因子。现有信息表明，该药物能够以可逆且特异性的方式作用于淋巴细胞。它不会抑制造血功能（如细胞抑制剂），也不会改变吞噬细胞的功能。与使用其他免疫抑制剂的患者相比，接受 Ekvoral 治疗的患者感染风险更低。

服用 Ekvoral 对治疗各种被认为是自身免疫的病症和疾病都有积极的效果。

Ekvoral 还显示出对治疗儿科类固醇依赖性肾综合征的有效性。

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藥代動力學

内服Ekvoral胶囊后，可在60-120分钟内观察到血液中活性成分的最大含量。完全口服生物利用度为20％至50％。

在特殊低脂饮食的背景下服用Ekvoral时，AUC和最大浓度分别下降13%和33%。在治疗剂量范围内，推荐剂量与暴露量之间的比例呈线性关系。AUC和最大浓度值的变化范围约为15%。溶液剂型和弹性胶囊剂型被认为是生物等效的。

药物平均分布体积为3.5升/千克。约40%在血浆中，约5-6%在淋巴细胞中，约8-10%在粒细胞中，约50%在红细胞中。与血浆蛋白的结合率约为90%。

活性成分环孢素代谢为约15种代谢物。这些过程主要在肝脏中进行。

药物成分随胆汁排出，仅最多6%随尿液排出。

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劑量和管理

基于服用Ekvoral的治疗方案取决于适应症，并由医生根据个人情况确定。初始有效剂量的选择及其调整，需要考虑组织植入或病理的动态。此外，每日测定血清中活性成分的浓度也很重要。

Ekvoral胶囊仅供内服。所需剂量无需压碎即可吞服，并用水送服。通常，每日用量分为两次服用。

成年患者在骨髓移植前，每日静脉注射3至5毫克/公斤体重的Ekvoral。之后，在接下来的14天内，他们都会接受相同剂量的Ekvoral，直到14天后才转为维持性服用Ekvoral胶囊。

在器官移植中，手术前几小时单次注射3-5毫克/公斤体重的Ekvoral，之后每天以相同剂量给药，持续14天。该药物的维持剂量为每天0.7-2毫克。

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在懷孕期間使用 Equoral

目前尚无关于在怀孕和哺乳期间服用Ekvoral可能性的全面研究。人们认为，服用该药的女性早产的风险会增加。

哺乳期妇女服用该药时，有对哺乳婴儿产生严重副作用的风险。

出于这些原因，不建议在所列期间使用该药物治疗。除非因重要症状服用该药物。

禁忌

如果您容易对药物成分过敏，则不建议您使用 Ekvoral。

在下列情况下请勿使用 Ekvoral：

• 严重且不受控制的动脉高血压；
• 传染病急性期；
• 存在恶性肿瘤；
• 如果存在持续性肾功能障碍（例外：肾病综合征）。

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副作用 Equoral

在整个 Ekvoral 治疗期间，可能会出现以下副作用：

• 上腹部有压迫感，食欲不振，有时恶心呕吐，腹泻，肝区疼痛，牙龈粘膜肿胀；
• 周期性头痛、四肢麻木和抽筋；
• 血压升高；
• 肾功能障碍；
• 血液中尿酸和钾含量升高；
• 毛发生长增加，暂时性月经不调；
• 虚弱和肌肉痉挛的感觉；
• 轻度贫血；
• 眼睛发红、视力丧失、过敏反应。

如果副作用持续存在或加剧，则有必要考虑减少 Ekvoral 的剂量。

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過量

关于Ekvoral过量服用的数据很少。内服高达10克的药物可导致轻微的临床症状，例如呕吐、疲劳、头痛、心率加快，有时甚至会导致肾功能障碍。然而，婴儿意外摄入大量药物会导致严重的中毒症状。

如果怀疑药物过量，医生会开出对症治疗和支持措施。服用大剂量药物后，应立即诱发咽反射并洗胃。

血液透析和血液灌流被认为是无效的。

與其他藥物的相互作用

Ekvoral 与含钾药物的结合会增加高钾血症的风险。

与氨基糖苷类、环丙沙星、甲氧苄啶和非甾体抗炎药合用会导致肾功能受损，与秋水仙碱或洛伐他汀合用会导致肌肉疼痛加剧。

以下药物可增强 Ekvoral 的效果：红霉素、酮康唑、维拉帕米、强力霉素、避孕药、甲基强的松龙、胺碘酮、氟康唑、别嘌呤醇等。

以下药物会削弱 Ekvoral 的效果：安眠药、卡马西平、利福平、奥利司他、圣约翰草类药物、苯妥英、磺胺二甲嘧啶、灰黄霉素等。

不建议联合使用 Ekvoral 和泼尼松龙。

此外，医生不建议将以下药物与 Ekvoral 结合使用：

• 利尿剂——可能导致肾功能障碍；
• 阿霉素——其毒性增加;
• 甲氨蝶呤——增加肾中毒和血压升高的风险；
• 美法仑——增加罹患肾功能不全的风险；
• 替尼泊苷——其毒性增加;
• 依那普利——可能增加肾衰竭的症状；
• 硝苯地平——增加牙龈增生；
• 双氯芬酸——增加暂时性肾功能损害的风险；
• 血管紧张素转换酶抑制剂，氨基糖苷类，头孢菌素，环丙沙星，甲氧苄啶，抗病毒药物 - 增加Ekvoral的肾毒性程度;
• 西司他丁——可能引起神经中毒症状；
• 免疫抑制剂——增加感染和淋巴增生的风险。

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儲存條件

Ekvoral 应储存在原包装中，温度不超过 +30°C，并置于儿童接触不到的地方。该药物不可冷冻，否则会失去药用功效。

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保質期

Equor 的保存期限最长为 3 年。

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