Exforge

Exforge 是一种血管紧张素 2 抑制剂类复方药物。

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適應症 Exforge

它用于降低适合复杂治疗的患者的高血压。

發布表單

有片剂形式，每包 14 片或 28 片。

埃克斯福吉 N

Exforge N 用于治疗高血压患者的原发性高血压。使用时需持续监测缬沙坦与氨氯地平以及氢氯噻嗪的药物组合——它们可以作为三种独立药物服用，也可以以两种药物的形式服用，其中一种为复合药物。

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藥效學

Exforge 是一种抗高血压药物，含有两种活性成分的组合。

其中第一个是氨氯地平，它是二氢吡啶的衍生物。它属于阻断慢钙通道的药物类别。通过影响末梢，该物质减缓钙离子进入细胞区域（例如心肌细胞和平滑肌内皮细胞）的速度。结果，血管壁舒张并扩张，同时降低肾小球滤过率（OPSS）。该药物可以降低肾血管内皮的阻力，有助于提高肾脏血液循环效率。

氨氯地平有助于降低血压，但对儿茶酚胺水平和心率无明显影响。该药物在治疗剂量下与β受体阻滞剂合用时，不会产生负性肌力作用。此外，这种合用也不会影响窦房结和房室传导指标。

第二种元素是缬沙坦，它是血管紧张素 2 受体的拮抗剂，可选择性地影响 AT1 末端。

这种组合中的活性成分相互补充，发挥药效。使用Exforge被认为比单独使用缬沙坦和氨氯地平更有效。

由于AT1受体阻断，血管紧张素II血浆水平升高。单次服药后2小时即可观察到血压下降。平均5小时后血压达到最大下降。降压作用持续1天以上。停药后无戒断症状。治疗3周后血压稳定下降，并在较长疗程中维持。

对于处于 CHF 各个功能阶段以及心脏病发作后时期的患者，使用该药物可以减少住院次数和死亡人数。

藥代動力學

该药物的两种活性成分均具有线性药代动力学。

氨氯地平。

服用药用剂量后，血浆峰值在6-12小时后达到。生物利用度计算值在64-80%之间。食物摄入不会影响该成分的生物利用度。

分布容积约为21升/千克。体外试验表明，原发性高血压患者血浆蛋白的合成率约为97.5%。

氨氯地平在肝内进行大量代谢（约占该物质的 90%），在此过程中形成无活性的衰变产物。

氨氯地平分两个阶段从血浆中排泄，半衰期约为 30-50 小时。

连续服用7-8天后，可观察到血浆平衡值。约10%的氨氯地平原型药及其60%的分解产物经尿液排出。

缬沙坦。

缬沙坦口服后，2-4小时达峰血药浓度。平均生物利用度为23%。食物会使缬沙坦的AUC降低约40%，峰值降低50%。然而，服药8小时后，空腹服药者和餐后服药者的血浆浓度相同。AUC值的降低不会对药物的药效产生明显影响，因此无论是否进食，缬沙坦均可继续服用。

缬沙坦静脉注射后的平衡分布容积约为17升，由此可以推断该物质在组织内的分布并不密集。缬沙坦与血浆蛋白的合成率较高，为94-97%（主要与白蛋白合成）。

该成分仅有一小部分发生转化——仅20%的剂量转化为衰变产物。在血浆中检测到了低浓度（低于缬沙坦AUC水平的10%）的羟基代谢物，该物质无药用活性。

缬沙坦的排泄动力学呈多指数曲线（α组分的半衰期小于1小时，β组分的半衰期约为9小时）。该组分主要以药物原型经粪便（约83%）和尿液（约13%）排出。

给药后，该物质的血浆清除率约为2l/小时，肾脏清除率约为0.62l/小时（约占总清除率的30%）。缬沙坦的半衰期为6小时。

缬沙坦/氨氯地平。

口服Exforge时，其活性成分的血浆峰浓度分别在3小时（缬沙坦）和6-8小时（氨氯地平）后达到。药物的吸收程度和吸收速率与这些物质单独使用时的生物利用度相似。

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劑量和管理

药片用水口服。每日1次，每次1片，无需考虑进食时间。

该片剂含有 5/80 或 5/160，以及 10/160 或 10/320 毫克活性物质（氨氯地平/缬沙坦）。

每日可服用剂量不超过10/320毫克。

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在懷孕期間使用 Exforge

禁止在怀孕期间以及计划怀孕期间使用Exforge。由于该药物会影响RAAS的功能，服用该药物可能会对胎儿造成风险。如果确定怀孕，必须立即停用该药物。

禁忌

该药物的禁忌症包括：

• 对缬沙坦和氨氯地平以及该药物的其他成分过敏;
• 哺乳期；
• 肾脏内部动脉变窄；
• 最近的肾脏移植；
• 存在儿童和青少年的适应症。

在下列情况下开处方时需要谨慎：

• 肝功能障碍；
• 存在 HCM；
• 胆囊区域阻塞；
• CC水平<10 ml/分钟的肾脏疾病；
• 低钠血症或高钾血症；
• 主动脉瓣或二尖瓣狭窄；
• BCC指数下降。

副作用 Exforge

使用该药物可能会导致以下副作用：

• 咳嗽、鼻咽炎、流鼻涕、流感样症状、鼻窦炎、喉部或咽部疼痛；
• 便秘、上腹痛、腹泻、恶心以及胰腺炎、胃炎、肝炎；
• 皮疹、红斑（亦称多形性红斑）、过敏反应、皮疹和瘙痒以及荨麻疹和血管性水肿；
• 头痛、头晕（也包括直立性头晕）、困倦、焦虑、失眠和情绪不稳定；
• 感觉异常、关节痛、肌肉痉挛、血管炎、关节肿胀、背痛、周围肿胀和出汗增多；
• 面部浮肿，视力障碍，还有多尿和心跳加快；
• 心动过速，直立性虚脱，心绞痛加重，心律失常；
• 高血糖，白细胞减少，血小板减少，中性粒细胞减少；
• 潮热、晕厥、耳鸣、沉重感、呼吸困难以及肺水肿和虚弱症状；
• 口腔粘膜干燥，牙龈区域粘膜增生；
• 秃顶，肌酐水平升高；
• 阳痿或男性乳房发育症；
• 周围神经病。

過量

目前尚无关于Exforge中毒的官方信息。理论上，可能会出现头晕、休克、反射性心动过速以及血压下降。

如果服用大量药片，应催吐、洗胃，并给予患者吸收剂。如果药物过量导致血压下降，患者应平卧并抬高双腿。也可开具葡萄糖酸钙和血管收缩剂。血液透析疗法无法达到预期效果。

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與其他藥物的相互作用

与β-肾上腺素能受体阻滞剂合用可增强该药的抗心绞痛和抗高血压作用。此外，该药还可消除氨氯地平引起的反射性心动过速。同时服用时应监测血压。

与有机硝酸盐合用可增强抗心绞痛作用。此外，还可观察到反射性心动过速的增强和血压显著下降的可能性的增加。

抑制 CYP3A4 同工酶的药物会增加氨氯地平的血浆浓度。

诱导 CYP3A4 同工酶的物质（例如卡马西平、苯巴比妥、扑米酮与苯妥英、磷苯妥英与利福平以及圣约翰草制剂）会导致血浆氨氯地平水平降低。

含钾药物（这也包括保钾利尿剂）与 Exforge 结合使用时，会导致高钾血症。

当该药物与非甾体抗炎药结合使用时，其抗高血压特性会降低。

与利尿药合用可能会导致低血糖症，并会使肾功能恶化。

与抗糖尿病药物同时使用可能会加剧低血糖症。

阻断 α-肾上腺素受体的药物可增强 Exforge 的抗高血压作用。

与锂类药物合用时，肾脏对锂的排泄减少，含锂药物的毒性作用增加。

全身麻醉药物与 Exforge 结合使用会导致血压显著下降。

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儲存條件

Exforge 必须在药品的标准条件下储存，温度不得高于 30^摄氏度。

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特別說明

评论

Exforge 是一种非常有效的药物，对难以治疗的长期高血压有很好的疗效。根据许多评论，该药物具有长期作用，可以完全控制血压。同时，副作用的出现也相当少见（在极少数情况下，会出现轻微的头晕和恶心——长期使用该药物后，这些反应会自行消失）。

这种药物的缺点是成本高，所以并不是每个人都能买得起这种药物，因为使用 Exforge 治疗必须是长期的。

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保質期

Exforge 自药品发布之日起可使用 3 年。Exforge N 的保质期为 2 年。

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