Egilok Retard

以美托洛尔为基础的Egilok retard药物是一种选择性β-肾上腺素受体阻滞剂。该药物被广泛用于治疗心血管系统疾病。

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適應症 Egilok Retard

在下列情况下，医生会开出 Egilok retard 药物：

• 患有高血压；
• 消除和缓解心绞痛；
• 处于稳定的、有症状的、慢性心力衰竭病程，伴有收缩性左心室障碍；
• 预防心肌梗塞急性期后的心脏骤停和复发性梗塞；
• 在心律失常的情况下，包括室上性心动过速，心房颤动和室性期外收缩时心室功能恶化;
• 纠正在明显心跳的背景下发生的心脏活动功能障碍；
• 以防止偏头痛发作。

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發布表單

艾吉洛克缓释片（Egilok retard）为白色长圆形凸片，薄膜包衣，双面有刻度，方便服用。该药片具有长效作用。

一片 Egilok retard 可能含有 50 或 100 毫克的活性成分美托洛尔。

纸盒内含三片药片，每片10片，另附药品使用说明书。

藥效學

活性成分Egilok retard属于β-肾上腺素能阻滞剂。该药物的主要作用是镇痛、抗心律失常和抗高血压。

美托洛尔阻断主动交感神经系统对心脏活动的影响，使心率和心输出量质量正常化。

当血压升高时，该药物能够降低血压指标。长期抗高血压作用是由于总外周阻力降低所致。

单次服用该药物后，血浆肾素活性降低。这可能是由于肾脏β¹受体受到抑制，从而导致肾素生成减少和血管收缩减少。

随着血压升高，长期使用Egilok retard可导致左心室重量显著下降，且具有临床意义。与同类药物一样，Egilok retard通过降低全身血压和心率来减少心肌对氧气的需求。同时，受影响心肌区域的血液循环和氧气供应得到改善。这些特性可以降低心脏病发作的可能性，并改善患者的健康状况。

与非选择性β受体阻滞剂相比，Egilok retard 对胰岛素生成和碳水化合物代谢过程的影响较小。该药物不会显著影响心脏和血管对低血糖的反应，也不会延长低血糖发作的持续时间。

藥代動力學

Egilok retard 的活性成分大部分（约 95%）经消化系统吸收。然而，吸收后，相当一部分代谢过程发生在肝脏。该药物的生物利用度约为 35%。

药物分布缓慢。服用Egilok retard后5小时内，缓慢吸收阶段转变为6小时的平台期，此后才进入缓慢消除阶段。半衰期通常为6至12小时：活性成分的实际半衰期约为3小时。这种差异是由于药物吸收缓慢造成的。

药物的血浆水平可能根据个体特征而波动。

血浆蛋白结合率可达10%。

该药物主要经肾脏排泄（约95%）。约10%的活性成分以原形排出。

代谢的最终产物不起临床重要作用，并随粪便排出。

劑量和管理

Egilok retard 通常在早晨服用，每日一次，与进食时间无关。所有情况下，药物剂量均根据个人情况而定，必要时可逐渐增加剂量。

• 高血压患者初始剂量为50毫克/天，可增至100-200毫克。每日最大剂量为200毫克。
• 用于治疗心绞痛，建议每日服用50毫克。如果治疗效果不佳，剂量可增至100-200毫克，或将Egilok retard与其他类似药物联合使用。
• 作为预防心肌梗塞的二级预防措施，建议每天服用200毫克该药物。
• 对于代偿性心功能不全，治疗开始时每日服用25毫克Egilok Retard。14天后，剂量增至50毫克，再过14天增至100毫克，再过14天增至200毫克。
• 对于心律失常的治疗，剂量根据个体情况确定，每日50至200毫克，一次服用。
• 对于甲状腺功能亢进症，标准剂量也是每天50-200毫克。
• 为了预防偏头痛发作，每天需要服用 100 至 200 毫克的 Egilok retard。

对于老年患者、肾功能不全患者或接受血液透析的患者，无需调整剂量。

在肝功能衰竭严重的情况下，应根据患者的情况减少药物的每日剂量。

Egilok缓释片需整片服用，无需压碎或咀嚼，可用足量液体送服。也可将药片分成两等份。

在懷孕期間使用 Egilok Retard

遗憾的是，目前尚无关于孕妇和哺乳期妇女使用Egilok retard的高质量研究。由于缺乏关于该药物安全性的可靠信息，不建议在孕期和哺乳期服用。β受体阻滞剂可能引起胎儿和新生儿心率减慢。

如果无法拒绝服用 Egilok retard，则应在持续监测胎儿和新生儿状况的情况下进行治疗，因为出生时可能会出现呼吸抑制、低血压和低血糖等不良症状。

药物进入母乳不一定会引起婴儿出现不良反应。然而，给哺乳期母亲开具Egilok retard处方时，必须谨慎并密切监测婴儿，以便及时应对可能出现的不良症状。

禁忌

不使用抗高血压药物Egilok retard：

• 如果患者处于心源性休克状态；
• 如果对药物成分过敏;
• 患有二度或三度房室传导阻滞；
• 如果患者患有失代偿性心力衰竭；
• 出现症状性心动过缓或血压显着下降的情况；
• 患有窦房结功能障碍综合征；
• 外周循环障碍，主要发生在动脉血管中；
• 怀疑患有急性心肌梗死，且心率低于45次/分钟，或收缩压低于100mmHg；
• 伴有代谢性酸中毒；
• 如果患者被诊断患有未经治疗的嗜铬细胞瘤；
• 如果患者正在接受 MAO-A 抑制剂药物的伴随治疗；
• 支气管哮喘或肺阻塞的复杂病例；
• 如果患者正在接受钙拮抗剂（维拉帕米、地尔硫卓）或其他抗心律失常药物（丙吡胺）的静脉输注。

副作用 Egilok Retard

大多数患者服用Egilok retard不会出现副作用。然而，在某些情况下，可能会出现以下不良症状：

• 心跳减慢，四肢冰冷，雷诺氏综合征复发，一度房室传导阻滞的体征，肿胀，心脏疼痛，心律失常，血压下降，直立性血压下降，意识障碍；
• 血液中血小板和白细胞水平降低；
• 疲劳、头痛、头晕、四肢麻木、抽筋的感觉；
• 视力模糊、眼睛发红和发炎、听力受损、味觉改变、结膜炎；
• 呼吸急促，支气管痉挛；
• 恶心，上腹痛，消化不良，胀气，口渴；
• 过敏、皮疹、出汗增多、牛皮癣复发、皮肤营养不良、脱发；
• 重症肌无力；
• 体重增加、脂质代谢紊乱、隐匿性糖尿病表现；
• 肝炎，肝功能恶化；
• 抑郁状态、幻觉、睡眠障碍、性欲障碍、记忆障碍。

有个别报道称，患者出现阳痿和二度、三度房室传导阻滞，以及出现抗核抗体（这并不表明患有系统性红斑狼疮）。

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過量

过量服用的迹象包括：

• 血压明显下降；
• 严重窦性心动过缓；
• 恶心和呕吐；
• 头晕，昏厥；
• 心律失常；
• 支气管痉挛现象；
• 心源性休克、昏迷状态、房室传导阻滞、心痛。

通常，服用药片后 20-120 分钟内就会出现体内 Egilok 缓释片过量的最初迹象。

饮酒、服用安眠药、抗高血压药物、奎尼丁等均可能加重上述症状。

该病症的治疗按顺序、分阶段进行：

• 重症监护措施；
• 控制血液循环、呼吸功能、泌尿系统功能、电解质代谢的质量和血液中的葡萄糖含量。

如果血压急剧或显著下降，应将患者置于45°卧位，骨盆相对于头部抬高。在危急情况下——心率减慢且心功能不全风险增加——应每隔2至5分钟给予患者β-肾上腺素能兴奋剂，或静脉注射0.5至2毫克硫酸阿托品。如果未达到预期效果，则给予去甲肾上腺素、多巴胺或多巴酚丁胺，然后给予胰高血糖素（1-10毫克），并安装静脉输液器。

通过静脉注射β²肾上腺素受体刺激药物可以消除支气管痉挛。

重要的是要知道，Egilok retard 药物的活性成分——美托洛尔——不适用于血液透析。

與其他藥物的相互作用

Egilok retard 可与其他抗高血压药物有效联合使用。为防止此类联合用药导致严重低血压，应持续监测患者的血压。

Egilok retard 不应与以下药物同时服用：

• 钙通道阻滞剂，维拉帕米；
• MAO抑制剂药物。

下列 Egilok retard 组合应谨慎使用：

• 与内用抗心律失常药物，拟副交感神经药物;
• 与洋地黄制剂一起服用 - 有引起心脏传导障碍的风险；
• 与硝酸盐一起服用——可能会出现低血压和心动过缓；
• 与安眠药、镇静剂、抗抑郁药、神经安定药一起服用 - 因为有降低血压的风险；
• 与麻醉药物 - 由于有抑制心脏功能的风险;
• 与拟交感神经药物合用——由于心脏骤停的风险增加；
• 与可乐定合用——有发生高血压危象的风险；
• 与麦角胺合用——因血管收缩作用增强；
• 与β²拟交感神经药（为拮抗剂）合用；
• 与非甾体抗炎药和雌激素一起服用会导致抗高血压作用降低；
• 与胰岛素和抗糖尿病药物一起服用 - 可能会增强降血糖作用；
• 与箭毒类肌肉松弛剂合用——由于肌肉神经阻滞作用增强；
• 与酶抑制剂和诱导剂一起服用可能会增强或相反地降低美托洛尔的效果。

儲存條件

Egilok retard 应储存在常温下，最高允许温度为 +30°C。应限制儿童进入药品储存区域。

保質期

Egilok retard 的保存期限最长可达 5 年。