对氨基水杨酸钠

对氨基水杨酸钠属于合成抗菌药物，具有抑菌、抗结核作用。

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適應症 对氨基水杨酸钠

它与其他具有抗结核作用的辅助药物联合用于治疗耐药性结核病（任何部位和不同形式）。

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發布表單

它以 0.5 或 1 克的片剂形式生产，以 4、5 或 100 克包装内的颗粒形式生产，也可以以用于输液的冻干物形式生产，装在小瓶中。

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藥效學

该药物与对氨基苯甲酸（PABA）竞争将对氨基苯甲酸转化为二氢叶酸（DHF）的酶的活性中心，此外，它还能减缓叶酸在细菌细胞内的结合。该药物的抗结核作用弱于链霉素和异烟肼的类似作用。该药物对结核分枝杆菌有抑制作用（体外MIC为1-5 μg/ml）。

该药物可降低细菌对异烟肼和链霉素产生耐药性的风险。其作用机制是通过抑制叶酸结合过程以及结核分枝杆菌素（微生物壁的一种成分）的形成，从而降低结核分枝杆菌对铁的捕获水平。

对处于活跃繁殖期的分枝杆菌也有作用，对处于休眠期的分枝杆菌几乎不起作用，对胞内致病菌作用较弱，对其他非结核分枝杆菌无作用。

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藥代動力學

口服后吸收较快，口服4g药物后最大量为75mcg/ml。

该物质经肝脏代谢，经肾小球滤过排出，80%随尿液排出（超过50%以乙酰化衍生物的形式排出）。仅在脑膜发生炎症时，该物质才会进入脑脊液。

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劑量和管理

该药用水送服，应在饭后服用。成人每日剂量为9-12克（每日三次，每次3-4克）。疲劳患者（体重低于50公斤）或对药物耐受性较差的患者，每日需服用6克。儿童剂量为0.2克/公斤/天，分3-4次服用（每日最多10克）。

接受门诊治疗的患者可以一次服用全天剂量，但如果耐受性较差，则需要将剂量分成2-3次使用。

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在懷孕期間使用 对氨基水杨酸钠

只有在治疗可能带来的益处超过并发症和胎儿风险的情况下，孕妇才可以服用该药物。

治疗期间禁止母乳喂养。

禁忌

禁忌症包括：

• 对该药物存在超敏反应;
• 严重的肝脏或肾脏疾病；
• 心力衰竭失代偿期；
• 胃肠道溃疡;
• 癫痫发作；
• 加重小肠结肠炎；
• 加剧甲状腺功能减退症。

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副作用 对氨基水杨酸钠

使用药物可能会导致以下副作用：

• 胃肠道损害：出现呕吐伴恶心、食欲不振或减弱、腹泻或便秘和腹部疼痛;
• 过敏症状：发烧，支气管痉挛，痱子，以及紫癜或荨麻疹形式的皮炎;
• 其他：关节疼痛、嗜酸性粒细胞增多。罕见情况下，可出现血小板减少、白细胞减少或粒细胞缺乏症，以及药物性肝炎或结晶尿。

长期使用大剂量药物后，可能会出现甲状腺肿或粘液性水肿。

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與其他藥物的相互作用

该药物会增加血液中的异烟肼浓度，干扰红霉素、利福平和林可霉素的吸收，以及氰钴胺的吸收（这可能导致贫血）。该药物还会增强间接抗凝剂（茚满二酮或香豆素衍生物）的药效。

抗酸剂不会影响对氨基水杨酸钠的吸收。

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儲存條件

对氨基水杨酸钠应存放于阴凉干燥处，避免受潮。温度不得超过25°C。

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保質期

对氨基水杨酸钠片剂自药品生产之日起可使用2年，颗粒剂可使用3年，冻干剂可使用4年。

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