安定
該文的醫學專家
最近審查:03.07.2025

安定是一种抗焦虑药物,一种镇静剂。
ATC分類
有效成分
藥理學組
藥理學作用
適應症 安定
它用于消除以下违规行为:
- 焦虑症;
- 失眠;
- 局部创伤引起的骨骼肌痉挛;
- 因脊髓或脑损伤引起的痉挛性疾病。其中包括脑瘫、手足徐动症和破伤风;
- 伴有肌炎和滑囊炎的关节炎,以及风湿性脊柱关节炎和进行性多关节炎(慢性形式);
- 脊椎综合症、紧张、头痛和心绞痛以及关节炎,其中观察到骨骼肌的紧张;
- 戒断状态,表现为紧张、焦虑和兴奋的感觉,以及震颤和短暂的反应状态。
作为联合治疗的辅助手段,它用于治疗以下问题:
- 营养不良;
- 血压升高;
- 妇产科领域的心身疾病(包括更年期、月经失调和妊娠中毒症);
- 十二指肠或胃内的溃疡;
- 上位地位;
- 湿疹和其他以刺激和瘙痒为特征的皮肤病;
- 梅尼埃综合症;
- 药物中毒。
此外,Valium 还用于内窥镜检查、全身麻醉和外科手术前(作为术前用药)。
藥效學
地西泮是安定的活性成分。它具有强效的镇静、催眠和抗惊厥作用,以及中枢肌肉松弛作用。该药物的抗焦虑特性表现为缓解内心的恐惧、焦虑以及焦虑和紧张感。
该药物对中枢神经系统的作用程度取决于地西泮的每日剂量:少量服用(2-15毫克以内)时,有刺激作用,但高剂量(超过15毫克)时,则有镇静作用。
地西泮之所以具有中枢肌肉松弛作用,是因为其能够减缓多突触型脊髓反射。此外,该药还具有较弱的交感神经阻断作用,有助于轻微降低血压。该药可以提高痛阈值,增强脑组织对缺氧的抵抗力,并扩张冠状血管。
该药物具有强大的抗惊厥和抗惊厥特性,表现为抑制阵发性发作(交感肾上腺和副交感神经类型)。
藥代動力學
口服片剂后,药物迅速被吸收并开始在体内发挥作用。药物峰值持续时间为15-60分钟。口服生物利用度为100%。血浆中药物峰值在口服片剂后0.5-1.5小时达到。地西泮与蛋白质的合成率很高,为96-99%。
该物质的半衰期为2-13分钟。地西泮是一种脂溶性成分,它在体内快速分布,穿过胎盘屏障和血脑屏障,并随乳汁排泄。吸收后,药物会重新分布在脂肪和肌肉组织中。如果每日持续服用该药物,它会在体内迅速蓄积(主要在脂肪组织中),达到显著超过实际剂量的指标。该物质的蓄积主要发生在包括心脏在内的各个器官内。
该药物在肝脏中经历氧化代谢过程——羟基化、去甲基化以及葡萄糖醛酸化(作为血红蛋白P450酶系统的一部分)。地西泮有几种具有药物活性的衰变产物,其中最主要的是去甲地西泮(也称为去甲地西泮或去甲西泮)。该药物的其他活性衰变产物包括弱酸奥沙西泮和替马西泮。这些衰变产物与葡萄糖醛酸结合,主要通过尿液排出。
地西泮的两阶段消除半衰期为1-3天,而去甲地西泮的半衰期为2-7天。大部分药物被代谢,只有少量以原形排出。
地西泮和去甲地西泮在老年患者中的半衰期明显增加,这可能导致药物作用增强,以及在重复给药的情况下药物的蓄积。
劑量和管理
Valium的剂量和疗程只能由专科医生根据病理类型及其临床表现的严重程度来决定。标准推荐剂量通常如下:
- 在治疗伴有神经症的恐惧症以及心绞痛,疑病症或歇斯底里症,退行性神经系统病变和血压指标异常时,需要每天服用2-3次,每次5-10毫克;
- 当治疗多关节炎,关节炎或关节病以及其他关节疾病时,应每天服用5毫克药物1-4次(具体剂量由医生决定);
- 对于酒精戒断综合症,需要每天服用5毫克安定3-4次;
- 治疗脊椎综合症,每天服用4次,每次10毫克(需要卧床休息);
- 为了消除更年期、月经或心身疾病以及妊娠中毒症,每天服用 2-5 毫克片剂,每天 3 次。
老年人、体弱者以及动脉粥样硬化患者应每天服用两次,初始剂量为2毫克。然后逐渐增加剂量,直至达到预期的药效。
在成人中,治疗通常按照以下方案进行:每天1-2次服用0.5片5毫克的药片(即2.5毫克的药物)或晚上服用1整片(5毫克)。
儿童剂量的大小是根据患者的年龄计算的:
- 1-3 岁-剂量 1 毫克;
- 3-7岁儿童——2毫克;
- 对于 7 岁以上的儿童,剂量为 3-5 毫克。
在懷孕期間使用 安定
怀孕期间禁止服用 Valium。
副作用 安定
服用该药物可能会伴随许多不同的副作用:
- 疲劳感增加,嗜睡,迷失方向,困倦;
- 注意力下降;
- 头晕和精神运动反应减慢;
- 逆行性遗忘症;
- 运动协调障碍。
此外,有资料显示,安定可引起震颤、肌肉痉挛、抑郁、烦躁、欣快和精神错乱等症状,以及引发抑郁、心动过速、消化不良症状、失眠和血栓形成,以及强直性昏厥和其他神经系统和精神疾病。
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過量
过量服用的症状包括:意识模糊、嗜睡、昏迷或严重虚弱。此外,还可能出现反射消失或减弱、反常性躁动、痛觉反应减弱、构音障碍、震颤、眼球震颤、共济失调以及深度睡眠。还可能出现呼吸困难、呼吸困难、心动过缓和呼吸暂停,以及虚脱、血压下降、昏迷以及呼吸和心脏抑制。
为了消除这些不适,需要洗胃、强制利尿并服用活性炭。此外,还需要进行人工呼吸、血压和呼吸功能支持治疗。解毒剂是氟马西尼(医院使用)。血液透析的疗效非常低。
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與其他藥物的相互作用
该药物会增强抗精神病药(神经安定药)、乙醇、阿片类镇痛药、抗抑郁药、肌肉松弛剂和全身麻醉药物等物质对中枢神经系统的抑制作用。
抑制氧化微粒体过程的药物(包括口服避孕药、西咪替丁与氟西汀以及双硫仑、红霉素与酮康唑和普萘洛尔、异烟肼与丙氧芬、美托洛尔与丙戊酸)可延长安定的半衰期并增强其药效。
微粒体肝酶诱导剂会削弱药物的作用。
阿片类药物会增强安定引起的欣快感,从而增加对药物的心理依赖。
抗酸剂可降低药物从胃肠道吸收的速度,但不影响其吸收程度。
抗高血压药物可以增强血压下降的严重程度。
如果与氯氮平合用,可能会增强呼吸功能抑制。
安定和低极性CG的结合可能会增加它们的血清水平,也会导致CG毒性(由于与血浆蛋白竞争合成)。
这种药物会削弱左旋多巴对帕金森病患者的作用。
当与奥美拉唑结合时,安定的排泄时间会延长。
恢复性药物、MAOI 和精神兴奋剂会降低药物的活性。
使用 Valium 进行术前用药可以减少全身麻醉诱导所需的芬太尼剂量,并缩短使用诱导剂量“关闭”意识所需的时间。
该药物能够增强齐多夫定的毒性。
与利福平结合时,安定排泄增强,同时血浆水平降低。
小剂量的茶碱可以降低甚至逆转该药的镇静作用。
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注意!
為了簡化對信息的理解,本指令使用了藥物 "安定",並根據藥物的醫療用途官方說明。 使用前請閱讀直接用於藥物的註釋。
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