地高辛

地高辛属于强心苷治疗类药物。

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適應症 地高辛

它用于消除具有室上性形式的心律失常（心律失常）（阵发性房性心动过速，心房颤动和规律性房性心动过速）。

该药物被纳入第 3 和第 4 亚类 CHF 的治疗方案结构中，此外，它还用于诊断第 2 亚类 CHF 的明显临床症状。

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發布表單

该药物以注射液或片剂的形式释放。

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藥效學

该药物来源于植物，成分地高辛是从毛地黄中提取的。

该药物具有强效的强心作用（通过增加心肌细胞内的钙离子水平，产生正性肌力作用并增强心肌收缩力），从而可以提高每分钟心率和每搏频率。降低心肌细胞对氧饱和度的需求。

除此之外，地高辛还具有负性变时性和变传导性作用——它降低窦房结区域电脉冲产生过程的频率，并降低脉冲在房室传导心脏系统中的运动速度。此外，它间接影响主动脉弓末梢，刺激迷走神经活动，从而抑制窦房结活动。

这些机制可以在发生室上性心动过速时降低心率水平。

在严重心力衰竭的发展中，以及在小和大血流循环区域出现充血症状时，该药物具有间接的血管扩张作用，通过降低全身血管阻力（在外周床内）并减轻呼吸困难和外周水肿的严重程度而发展。

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藥代動力學

口服药物在胃肠道吸收率为70%，2-6小时后达到Cmax值。与食物同服时，吸收时间略有延长。含有大量植物纤维的产品除外——在这种情况下，部分活性成分会被其膳食纤维吸附，之后就不再有效。

它能够在组织内与液体一起积累（也在心肌内），这在选择使用方式时使用：药物的效果不是通过血浆 Cmax 的值来计算，而是通过平衡药代动力学参数来计算。

50-70%的药物经肾脏排泄；在严重的肾病阶段，地高辛可能会在体内积聚。半衰期为2天。

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劑量和管理

地高辛仅应纳入医院的治疗方案。该药物的用药间隔（治疗剂量和中毒剂量之间）非常短，因此必须严格遵守所有用药指征。

在治疗的第一阶段（药物使患者身体数字化的阶段），药物的使用量称为饱和：患者服用2-4片（相当于0.5-1毫克），然后改为每隔6小时服用1片。按照此方案服用，直至获得药物效果，并维持稳定的地高辛血药浓度7天。

在第二阶段治疗中，需要定期服用维持剂量的药物，通常每天0.5-1片。禁止漏服药物，也禁止服用双倍剂量的药物。在这种情况下，可能会发生中毒，并导致死亡。

在心脏病学和心脏复苏中，地高辛也用于静脉注射以阻止阵发性室上性心动过速。

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在懷孕期間使用 地高辛

尽管已知该药物的活性成分能够透过胎盘血屏障，但尚未在临床试验中研究其对胎儿的影响。地高辛仅在严格适应症下才可在妊娠期间使用。

哺乳期给药时，应定期监测婴儿的心率。

禁忌

主要禁忌症：

• 糖苷中毒症状；
• 对地高辛有严重的敏感性；
• WPW综合征；
• 2度房室传导阻滞或完全性房室传导阻滞；
• 心动过缓；
• 冠心病（不稳定型心绞痛）的个体症状；
• 心肌梗死加重；
• 孤立性二尖瓣狭窄；
• 具有舒张形式的 HF（心包填塞、缩窄性心包炎、淀粉样心脏病或心肌病）；
• 肥胖;
• 心腔严重扩张；
• 肾脏或肝脏实质衰竭；
• 影响心肌的炎症；
• 心室之间的隔膜区域肥大；
• 主动脉瓣下狭窄；
• 室性心动过速。

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副作用 地高辛

第一步是应对与心血管系统工作相关的负面症状的出现，因为它们可能是新出现的糖苷中毒的最初表现。

其表现包括房室传导受到抑制，导致心律减慢（心动过缓），此外还出现心肌兴奋异质区，导致室性期外收缩和心室颤动。

心外阴性症状不会危及患者生命，这与心内体征不同。心外阴性症状包括消化系统疾病（呕吐、腹部疼痛、恶心和腹泻）或神经性精神障碍（精神病或抑郁症、头痛和视觉分析功能障碍，表现为眼睛里有“苍蝇”等）。

可以观察到以血小板减少形式出现的造血活动形态学异常，由此导致表皮上出现瘀点。

此外，还可能出现过敏症状——瘙痒、皮疹和表皮红斑。

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過量

过量用药（糖苷中毒）的症状：心率减慢，并出现窦性心动过缓。心电图显示房室传导减慢，甚至可达到完全性房室传导阻滞。在异位心律源的影响下，可出现室性期外收缩；可能出现心室颤动。

糖苷中毒的心脏外表现包括消化不良（腹泻、恶心或厌食）、记忆力减退和认知活动减弱、头痛、嗜睡、肌肉无力，以及男性乳房发育、黄视症、阳痿、欣快感或焦虑感、精神病、视力下降和其他视觉分析功能障碍。

当出现糖苷类药物过量症状时，治疗方案取决于病情严重程度：如果症状轻微，则只需减少药物剂量即可。如果出现不良症状，则应停药一段时间，具体时间取决于中毒症状的进展。急性中毒时，应进行洗胃并服用大量吸收剂。此外，患者还应服用泻药。

室性心律失常可静脉注射氯化钾并联合胰岛素治疗。房室传导减慢时禁用含钾药物。若心律失常持续存在，应静脉注射苯妥英钠。

如果出现心动过缓，医生会开阿托品。此外，医生还会使用氧疗和增加血液循环量的药物。硫醇（Unithiol）是该药物的解毒剂。

重要的是要考虑到中毒会导致死亡。

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與其他藥物的相互作用

禁止将地高辛与酸、碱、鞣质、重金属盐等合用。

与胰岛素、利尿药、钙盐、GCS 和拟交感神经药同时使用会增加出现糖苷中毒症状的可能性。

与胺碘酮、奎尼丁和红霉素合用会导致血地高辛浓度升高。奎尼丁会减慢药物活性成分的排泄。

维拉帕米阻断了钙通道的活性，降低了地高辛经肾脏排泄的速度，导致SG水平升高。维拉帕米的这种作用随后逐渐消退（长期同时用药后，例如超过1.5个月）。

与两性霉素 B 同时使用会增加因两性霉素 B 影响下可能出现的低钾血症而导致糖苷中毒的风险。

在高钙血症中，心肌细胞对SG的敏感性增加，这就是为什么使用SG的人被禁止静脉注射钙剂的原因。

该药与普萘洛尔、利血平和苯妥英合用会增加室性心律失常的风险。

与巴比妥类药物或苯丁诺酮合用时，药物浓度和治疗效果会降低。同时，钾制剂、甲氧氯普胺和降低胃pH值的药物会降低地高辛的活性。

与庆大霉素、抗生素和红霉素同时使用会增加糖苷的血浆水平。

该药与考来烯胺、考来替泊、镁类泻药合用，会减弱其肠道吸收，从而降低体内地高辛的浓度。

与磺胺吡啶和利福平一起服用时，糖苷代谢过程的速度会增加。

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儲存條件

地高辛应存放于儿童不能接触的地方。温度范围为15-30°C。

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保質期

地高辛可在药品生产之日起36个月内使用。

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用于儿童

禁止在儿科开药片。

类似物

该药物的类似物是 Celanide 和 Novodigal。

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评论

地高辛获得了少量正面评价，称该药药效极强，只能在医生监督下使用。

然而，关于地高辛的负面评论也相当多——他们指出这种药物没有达到预期的效果，同时还会导致许多副作用。