替格瑞洛

Tegretol 是一种抗癫痫药物。

適應症 特格雷托拉

Tegretol 用于治疗多种病症：
1. 癫痫；
2. 酒精戒断；
3. 三叉神经（原发性或多发性硬化症）和舌咽神经（原发性）炎症；
4. 躁狂状态（预防并发症和减轻临床表现）；
5. 伴有疼痛症状的糖尿病病因的神经纤维退行性营养不良性病变；
6. 尿崩症；
7. 可能的用途：

• 精神障碍；
• 抑郁症患者的攻击行为；
• 焦虑;
• 神经源性疼痛；
• 预防偏头痛。

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發布表單

该药物有三种剂型：糖浆、片剂和胶囊。糖浆采用100毫升瓶装，每包含一片糖浆和一把量勺。胶囊和片剂采用10片泡罩包装，每包含3至5片。

藥效學

泰格托的活性成分是卡马西平，但关于其作用机制的信息不足。主要作用是阻断钠通道，从而阻止衰弱神经元中的钠依赖性电位。此外，泰格托还能调节兴奋神经纤维的膜，抑制次级神经元放电的形成，从而减少兴奋性冲动的突触传导。通过
调节神经元膜，谷氨酸的减少导致药物的抗惊厥作用。但多巴胺和去甲肾上腺素的抑制会导致抗躁狂作用。
在大多数神经系统疾病的治疗中，泰格托表现出中性粒细胞活性。它还可以缓解原发性或继发性病因的三叉神经炎症引起的疼痛发作。该药物可提高痉挛准备阈值，降低酒精戒断时的痉挛准备阈值，因此，震颤减少，神经紧张减少，步态改善。
对于中枢性糖尿病，该药可减轻患者的口渴感并减少排尿量。

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藥代動力學

Tegretol 被完全吸收，但患者吸收速率不同。最大生物利用度可达百分之百。浓度在十二小时后达到最大值。稳定状态在一至两周后达到。但值得注意的是，这些指标取决于许多因素（例如，患者在治疗前的状态、治疗持续时间和治疗方案）。
卡马西平与血清蛋白发生反应的百分比为百分之七十到八十。其余百分之二十到百分之三十与脑脊液和唾液中未改变物质的浓度有关。在母乳中，该药物的浓度约为 25-60%，与血清中的水平相当。此外，Tegretol 会穿过胎盘屏障。
代谢发生在肝脏中。半衰期约为 36 小时，但长期使用会缩短至 16-24 小时。在 400 毫克的剂量下，72% 会通过尿液排出，28% 会通过粪便排出。
由于药物消除率高，儿童可能需要比成人更高的剂量（基于儿童每公斤体重）。
目前尚无关于老年患者或肝肾功能出现病变的患者是否需要调整剂量的信息。

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劑量和管理

该药物应仅用少量水口服。为了使糖浆中的活性成分均匀分布，应在使用前（盖紧瓶盖后）摇匀。该药物可用作动力疗法。
糖浆适用于吞咽困难或需要精确剂量治疗的患者。由于糖浆中卡马西平的密度（相对于片剂）增加幅度更大，因此应从小剂量开始治疗。为此，可将每日剂量分为三次使用。如果不这样做，可能会出现不良反应。
如果需要从 Tegretol 换成 Tegretol CR，则需要增加剂量，并且也建议换成动力疗法。这是因为这种剂型的药物在轻微癫痫或肌阵挛性癫痫发作时无法达到预期效果。
在控制药物浓度的前提下，治疗应从最小剂量开始，逐渐增加剂量。如果采用联合治疗，也必须从最小剂量开始。

因此，初始日剂量不应超过0.2克，分两次服用。然后逐渐增加剂量，平均0.8-1.2克，分两到三次服用。如有必要，剂量可增至2克。
对于儿科（四岁以下儿童），治疗开始时每日最大剂量为0.06毫克，然后逐渐增加0.02-0.06毫克，每两天最多增加一次。对于年龄较大的儿童，治疗开始时每日0.1克，每周增加0.1克。
对于三岁以下的儿童，只能使用糖浆。

治疗开始时三叉神经炎的每日最大剂量为0.4克。然后增加剂量直至疼痛消失（平均0.8克）。然后减少剂量至可以缓解疼痛的剂量。对于老年患者，初始每日剂量不超过0.2克。
对于戒断治疗，平均剂量为0.6克（分三次服用）。在严重情况下，剂量可以增加到每天0.4克。在这种情况下，Tegretol通常与镇静剂和安眠药一起使用。然后，当病理过程的急性期过去后，该药物可以作为运动疗法使用。
对于脑性尿崩症（如果伴有尿量增加和持续口渴），剂量从每天0.4-0.6克开始。在这种情况下，儿童的剂量是个体化的。
每天分成两到四次服用，每次0.4-0.8克，用于缓解糖尿病神经病变引起的疼痛。
治疗躁狂症时，每日剂量最高可达1.6克，并迅速增加剂量。为了维持患者的病情，剂量应逐渐增加，直至达到正常的治疗耐受性。

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在懷孕期間使用 特格雷托拉

在使用泰格托（Tegretol）之前，必须仔细评估其对母亲的潜在益处以及对胎儿发育的风险。这一点在妊娠早期尤为重要。服用泰格托（Tegretol）期间，需要在妊娠前和妊娠期间补充叶酸。由于抗癫痫药物会导致这种维生素水平显著下降，因此胎儿可能出现宫内病变。还有信息表明，使用抗癫痫药物可能会导致新生儿出血。因此，在妊娠最后几周，应为孕妇开具维生素K1进行预防。此外，
如果在妊娠期间将泰格托（Tegretol）与其他抗癫痫药物联合使用，儿童可能会出现癫痫发作或呼吸抑制。如果母亲在妊娠期间服用卡马西平（Carbamazepine），新生儿也可能出现呕吐、腹泻或食欲下降。这很可能是戒断综合征的表现。
由于药物会进入母乳，因此在使用期间应停止母乳喂养。

禁忌

存在以下病理过程时，不应使用该药物进行治疗：
1. 果糖不耐受；
2. 房室传导阻滞。
以下情况可谨慎使用：
1. 心脏病；
2. 甲状腺功能减退症；
3. 眼压升高；
4. 妊娠期；
5. 哺乳期；
6. 老年

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副作用 特格雷托拉

当使用 Tegretol 处方时，应警告患者可能出现以下不良反应：

• 一种以复视为特征的视觉障碍；
• 味觉障碍；
• 瘫痪，感觉异常；
• 过敏，过敏性休克；
• 心律失常、低血压或高血压；
• 抑郁，攻击性；
• 空间定向障碍；
• 虚弱；
• 红皮病；
• 上腹部疼痛；
• 排便；
• 幻觉（听觉或视觉）；
• 周围神经病变；
• 血栓性静脉炎，血栓栓塞症；
• 多汗症；
• 嗜睡增加，乏力；
• 粒细胞缺乏症；
• 共济失调，肌肉痉挛；
• 肿胀;
• 口腔炎，口腔黏膜干燥，舌炎；
• 震颤；
• 精子发生减少，阳痿；
• 肾功能不全，无尿，血尿；
• 肝功能衰竭；
• 胰腺炎症；
• 血管炎；
• 关节痛；
• 青光眼，眼球震颤；
• 淋巴结肿大，白血病，贫血；
• 各种原因的皮炎；
• 肺炎;
• 光敏性。

随着剂量的增加，副作用也会增加。

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過量

当使用超过建议给药剂量时，患者很可能会出现以下病理状况：
抽搐、中枢神经系统抑制、定向障碍、激动、反射亢进、言语障碍、昏迷；

• 高血糖；
• 低温;
• 心动过速、高血压或低血压、心脏骤停；
• 肺水肿、呼吸抑制、
• 呕吐、运动障碍、食物滞留在胃内、胃肠动力下降、酸中毒；
• 眼球震颤，视力模糊，瞳孔散大；
• 无尿，少尿；
• 肌酸磷酸激酶水平升高；
• 构音障碍、共济失调

治疗是对症治疗。为了评估药物过量程度，医务人员必须测量血浆中的药物浓度。患者必须在医院接受医疗监护，在那里必须进行洗胃并给予吸收剂。如果出现低血压，将静脉注射多巴胺；如果出现低钠血症，将输注液体以降低脑组织水肿的风险。由于血液透析效率低，因此不予使用。但需要注意的是，症状可能会复发。这是由于泰格托吸收缓慢造成的。

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與其他藥物的相互作用

当 Tegretol 与某些药物联合使用时，可能会发生各种类型的相互作用：

• Clobase、氟哌啶醇、华法林、皮质类固醇和其他在肝脏中代谢的药物 - Tegretol 会增加它们的代谢并降低其作用。
• 苯妥英 – 泰格托尔可降低或相反地增加苯妥英的浓度。
• 苯巴比妥-血清中的Tegretol浓度将会降低;
• 大环内酯类、钙拮抗剂——增加 Tegretol 的浓度。
• 甲氧氯普胺——增加副作用。
• 氢氯噻嗪、呋塞米 - 可能会发生低钠血症形式的不良反应。
• 口服避孕药——同时服用时，其有效性可能会降低，并且可能会在月经周期中期出现出血。
• 酒精饮料——副作用会增加。

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儲存條件

糖浆和药片都应存放在儿童无法接触的地方，并注意温度（不高于 30°C）。

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特別說明

评论：
Tegretol 已在医药市场上销售多年，并已确立其作为有效药物的地位。它尤其常用于治疗癫痫。如果患者已开具此药来治疗戒断症状，建议在医院医护人员的监督下使用。

保質期

该药物自生产之日起五年后不得用于治疗。