右美托咪定

右美托咪啶是一种浓缩制剂，用于生产静脉麻醉用的输液溶液。右美托咪啶被归类为医用镇静剂。

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適應症 右美托咪定

右美托咪啶可作为重症监护室接受治疗的 18 岁以上患者的镇静剂。

建议的镇静深度不应超过言语刺激引起的唤醒程度，这通常定义为里士满躁动和镇静量表 (RASS) 中的 0 到 -3 的范围。

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發布表單

右美托咪啶是一种用于制备输液溶液的浓缩物质，其活性成分是盐酸右美托咪啶。

右美托咪啶只能由医院的医生开具和使用，因此只有有处方才能在药房购买该药物。

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藥效學

活性成分右美托咪啶是一种选择性α2-肾上腺素受体激动剂，具有广泛的药理作用。

右美托咪啶具有交感神经阻断特性，表现为减少神经元交感神经末梢释放的去甲肾上腺素。

镇静特性是由于蓝斑兴奋性降低，而位于脑干的去甲肾上腺素能神经细胞占主导地位。

此外，右美托咪啶具有镇痛作用，可以减少麻醉药和镇痛药的剂量。与心血管系统相关的特性取决于药物的给药剂量：

• 小剂量即可观察到主要针对中枢的作用，导致心动过缓和低血压；
• 在较高剂量的药物下，主要观察到血管收缩作用，这会引起一般血管阻力的发展和血压的升高（而心动过缓只会加剧）。

使用右美托咪啶时不会抑制呼吸功能。

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藥代動力學

通过对健康受试者的单次短期输注和对重症监护病房患者长期输注研究了右美托咪啶的动力学特性。

药物以双腔方式分布。在第一组人中，分布阶段很快：半分布期为6分钟。

平均终末半衰期约为1.35-3.68小时。平均稳态分布约为90-151升/千克。血浆清除率范围为35.7-51.1升/小时。

具有上述指征的患者平均体重为69公斤。

计算出的参数动力学范围：

• 半衰期为一个半小时；
• 平衡分布～93升；
• 清除率约为每公斤43升。

在长达两周的输液过程中未观察到任何积累现象。

活性成分与血浆蛋白的结合率约为94%。

在 0.85-85 ng/ml 的浓度范围内，蛋白质结合质量被认为是恒定的。

活性成分右美托咪啶可以与血清白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。

该药物的代谢发生在肝脏中，包括直接的n-葡萄糖醛酸化、n-甲基化和细胞色素 P450 介导的氧化。

主要代谢产物被认为是一对异构体的n-葡萄糖醛酸苷。

静脉输注标记药物后，9天后，约95%的标记药物出现在尿液中，约4%出现在粪便中。

尿液中的主要代谢产物为异构体n-葡萄糖醛酸苷（34%）和o-葡萄糖醛酸苷（14.5%）。次要代谢产物可占药物剂量的1.11%至7.66%。

尿液中检测到高达1%的未改变活性成分右美托咪啶。尿液中约28%的代谢产物被认为是次要的：其性质未知。

关于儿童使用右美托咪啶的动力学特性的信息相对较少。其半衰期可能与成人相似。2个月以下儿童的血浆清除率可能被低估。

劑量和管理

右美托咪啶只能由具备相关领域足够知识的合格专业人员使用。

插管患者转入右美托咪啶，初始输注速度为0.7微克/千克/小时，后续剂量调整范围为0.2-1.4微克/千克/小时，并考虑患者反应。对于初始体力衰竭且虚弱的患者，初始输注速度通常会降低。

它被认为是一种强效药物——它的给药时间不是几分钟，而是几个小时。通常，一小时的输液不足以达到所需的镇静效果。

最大剂量不得超过每小时1.4微克/千克。如未达到预期镇静效果，应更换其他镇静剂。

没有关于长期使用（超过 2 周）的信息。

对于老年人来说，不需要改变剂量。

对儿童的使用研究很少。

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在懷孕期間使用 右美托咪定

目前没有关于怀孕期间使用右美托咪啶的可靠信息。

动物试验已发现其具有生殖毒性，但其对人类的毒性程度尚未确定。因此，医学专业人士建议，除非绝对必要，否则应避免在怀孕期间使用右美托咪啶。

研究表明，右美托咪啶及其活性成分会渗透到动物的乳汁中。因此，不能排除对母乳喂养的儿童存在一定程度的风险。如果哺乳期妇女需要使用右美托咪啶，建议停止母乳喂养。

禁忌

以下患者不能使用右美托咪啶：

• 有可能出现超敏反应；
• 存在二度或三度房室传导阻滞（若无 IVR）；
• 伴有无法控制的低血压；
• 患有急性脑血管疾病；
• 未满18岁；
• 在怀孕和哺乳期间。

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副作用 右美托咪定

右美托咪啶最常见的副作用是血压波动和心动过缓。然而，在某些情况下也报告了其他不太常见的不良反应：

• 低血糖和高血糖；
• 代谢性酸中毒的症状；
• 强烈的情绪激动（激动）；
• 幻觉；
• 心率加快；
• 心肌损伤；
• 心输出量减少；
• 呼吸困难；
• 恶心、呕吐、口渴；
• 胀气；
• 谵妄;
• 体温升高。

過量

专家已报告多起右美托咪啶药物过量案例。根据现有资料，患者的输注速度为每小时每公斤体重60微克，持续36分钟，或每小时每公斤体重30微克，持续15分钟（分别针对一名20个月大的婴儿和一名成年患者）。

在大多数情况下，过量服用的症状包括心动过缓、低血压、深度镇静、过度嗜睡和心脏骤停。

如果怀疑右美托咪啶过量，应减少或停止输注。必要时，提供复苏协助。

值得注意的是，目前尚未有记录到一例因服用过量右美托咪啶而导致患者死亡的病例。

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與其他藥物的相互作用

已在成年患者中研究了右美托咪啶与其他药物的相互作用。

与麻醉药、镇静剂、巴比妥类药物和麻醉药合用可能会增强其药效。对异氟烷、咪达唑仑、丙泊酚和阿芬太尼的输注也进行了类似的研究。根据所得数据，可以调整剂量。

进行了肝微粒体研究，以探究活性成分右美托咪啶抑制细胞色素P450（包括CYP2B6同工酶）的能力。体外研究表明，该药物可能与体内底物发生相互作用。

不能排除药物活性成分诱导CYP1A2，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP3A4同工酶的可能性。

对于正在接受降低血压或引起心动过缓的药物（例如β受体阻滞剂）治疗的个体，应注意这些影响可能增强。

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儲存條件

储存在温度范围为+8°C 至+25°C 的房间内，并置于儿童难以接触的房间内。

稀释的输液溶液仅储存在温度为+2°C至+8°C的冰箱中。

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保質期

含有右美托咪啶药物的安瓿和小瓶可保存长达 3 年。

稀释后的制剂储存时间不超过24小时，并遵守上述储存条件。

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