Dexdor

Dexdor 或右美托咪啶是一种高选择性 α2 受体激动剂，用于为重症监护病房的成年患者提供中度至轻度镇静。

適應症 Dexdor

该药物适用于插管期间或插管后用作强效镇静剂。

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

發布表單

该药物为浓缩输液剂（100微克/毫升）。有2毫升安瓿瓶和5毫升或10毫升小瓶装。

[ 4 ]、[ 5 ]、[ 6 ]、[ 7 ]

藥效學

右美托咪啶具有多种药理作用，是一种选择性α-2-肾上腺素受体激动剂。由于该药物能降低神经末梢释放去甲肾上腺素的速率，因此对身体具有强大的交感神经阻断作用。其镇静作用是由于蓝点兴奋性降低而产生的，蓝点是NA核（位于脑干）的基础。通过影响该区域，Dexdor具有镇静作用（类似于自然睡眠）——该药物引起镇静作用，但患者同时处于活跃的清醒状态。

右美托咪啶可作为麻醉剂，并对慢性下腰痛具有轻微的镇痛作用。其作用强度取决于剂量。如果输注速度较低，中枢效应将占主导地位，导致血压和心率下降。较高剂量具有外周血管收缩作用，可升高血压。在这种情况下，心动过缓效应会增强。右美托咪啶几乎不会抑制呼吸系统。

藥代動力學

右美托咪啶与血浆蛋白的结合率为94%。该物质的恒定蓄积限度为0.85-85 ng/ml。该成分与α-1-酸性糖蛋白以及血清白蛋白结合。其主要在肝脏中代谢。

静脉注射放射性标记的右美托咪啶后，约95%的标记药物在尿液中被回收，另有4%在粪便中被回收，持续9天。尿液中的主要代谢产物为两种异构体的N-葡萄糖醛酸苷，合计约占总剂量的34%，以及一种N-甲基化的O-葡萄糖醛酸苷，占剂量的14.51%。次要代谢产物（羧酸、其他三羟基化合物和O-葡萄糖醛酸苷）的比例分别为1.11%-7.66%。尿液中残留的未改变物质不足1%。尿液中发现的所有代谢物中约28%为未鉴定的极性代谢产物。

劑量和管理

已接受插管且已接受镇静的成年患者可改用 Dexdor。初始输注速度应为 0.7 微克/千克/小时，然后逐渐调整（最大剂量为 0.2-1.4 微克/千克/小时），直至达到所需的镇静水平。对于体质较弱的患者，建议初始阶段以较低速度输注。需要注意的是，右美托咪啶是一种强效药物，因此建议输注速度为 1 小时。

通常情况下，患者无需浓缩负荷剂量。需要更快镇静的患者，初始剂量可在20分钟内以0.5-1微克/公斤体重进行负荷输注。在这种情况下，初始输注量应为1.5-3微克/公斤/小时，持续20分钟。负荷输注后，后续输注速率应为0.4微克/公斤/小时。该指标可稍后调整。

[ 12 ], [ 13 ]

在懷孕期間使用 Dexdor

不建议在怀孕期间服用 Dexdor。仅当孕妇服用该药物的益处大于对孩子造成负面影响的风险时，才允许使用。

禁忌

如果对右美托咪啶或该药物的其他成分过敏，则禁用 Dexdor。

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

副作用 Dexdor

右美托咪啶最常见的副作用包括：高血压（15% 的患者）、血压下降（25%）和心动过缓（13%）。其他副作用包括：

• 血液系统和代谢：最常见的是低血糖和高血糖；在极少数情况下，观察到代谢性酸中毒或低白蛋白血症；
• 精神障碍：躁狂和抽搐状态；在极少数情况下出现幻觉；
• 心血管系统：最常见的是心肌梗塞、冠心病或心动过速；较少见的是，出现一度房室传导阻滞以及心输出量减少；
• 呼吸系统：偶尔出现呼吸困难；
• 消化道器官：主要有呕吐、恶心、口干的感觉；很少出现胀气；
• 全身紊乱，以及局部反应：主要是高热或戒断综合征；很少观察到口渴和药物治疗效果缺乏。

[ 11 ]

過量

右美托咪啶过量给药时最高输注速率为60 mcg/kg/h，输注36分钟；或30 mcg/kg/h，输注15分钟（分别针对一名20个月大的儿童和一名成人）。过量给药最常见的反应包括血压下降、心动过缓、镇静作用增强、嗜睡感和心脏骤停。

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

與其他藥物的相互作用

Dexdor 与镇静剂、催眠剂以及麻醉剂和阿片类药物合用，可能会增强这些药物的药效。研究表明，与七氟烷、丙泊酚、异氟烷、咪达唑仑和阿芬太尼合用时，可能会增强 Dexdor 的药效。

这些物质（七氟烷除外）与Dexdor之间没有药代动力学相互作用的迹象。然而，由于这些药物合用时可能存在药效学相互作用，因此可能需要减少Dexdor或与其合用的镇静剂、麻醉剂、阿片类药物或催眠药的剂量。

与可引起心动过缓和降血压作用的Dextdor类药物合用时，这些作用可能会增强。然而，需要注意的是，在研究该药与艾司洛尔的相互作用时，其附加作用为中等程度。

[ 18 ], [ 19 ]

儲存條件

建议将药物储存在不超过25°C的温度下。溶液稀释后，可在2-8°C的温度下最多储存24小时。

[ 20 ]

保質期

Dexdor 自药品生产之日起可使用 3 年。

[ 21 ], [ 22 ]