甲泼尼龙

Depo-medrol 是一种糖皮质激素，属于简单的全身性皮质类固醇类别。

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適應症 甲泼尼龙

糖皮质激素专门用于消除疾病症状。但有时，它们也被用作替代疗法，用于治疗某些内分泌疾病。

炎症疾病的治疗。

在风湿病学中，它可作为支持疗法（物理疗法、运动疗法以及止痛药等）的辅助药物。它还可用于短期治疗（帮助患者摆脱急性症状或缓解慢性疾病），例如治疗白血病或银屑病关节炎。

对于下述疾病，必须（如果可能）通过原位给药。以下病症包括：

• 创伤后骨关节炎；
• 在骨关节炎或类风湿性关节炎（包括青少年型）背景下发展的滑膜炎（有时可能只需要使用小剂量进行支持治疗）;
• 急性或亚急性期的滑囊炎；
• 肱骨外上髁炎；
• 急性期非特异性腱鞘炎；
• 急性痛风性关节炎。

用于治疗胶原病。有时也用于系统性红斑狼疮（SLE）、系统性多发性肌炎的发作期或维持患者病情，以及风湿性心肌炎发作期。

皮肤病：重症多形红斑、天疱疮、剥脱性皮炎、蕈样肉芽肿、杜林病。杜林病以砜类药物为主，全身应用GCS辅助治疗。

过敏性疾病。用于治疗严重过敏症，或无法通过标准医疗方法消除致残效应的过敏症。其中包括：

• 皮炎（特应性或接触性皮炎）;
• 哮喘类型的慢性呼吸系统疾病；
• 季节性或全年性过敏性鼻炎；
• 对药物过敏；
• 血清病；
• 输血表现，如荨麻疹；
• 非感染性的喉部急性肿胀（在这种情况下，主要药物被认为是肾上腺素）。

眼科病理。眼部及附近器官出现的严重过敏和炎症（急性或慢性）：

• 因带状疱疹而引起的眼部疾病；
• 虹膜睫状体炎伴有虹膜炎；
• 弥漫性脉络膜炎；
• 脉络膜视网膜炎；
• 视神经区域的神经炎。

影响胃肠道的疾病。用于治疗溃疡性结肠炎和透壁性回肠炎（全身治疗过程）的危重急性病症。

在水肿的情况下，Depo-Medrol 用于刺激利尿过程或在肾病综合征背景下出现蛋白尿但未发展为尿毒症（特发性或由 SLE 引起）的情况下诱导缓解。

呼吸系统疾病：

• 症状性呼吸道结节病；
• 铍肺病；
• 播散型或暴发型肺结核（与抗结核化疗程序联合使用）;
• 洛夫勒综合征，无法通过其他治疗方法消除；
• 门德尔松综合征。

肿瘤和血液病的治疗。

血液疾病——溶血性贫血（自身免疫性、获得性）以及发育不全型（先天性）以及红细胞减少症或继发性血小板减少症（成人）。

肿瘤病理：用于淋巴瘤或白血病（成人）以及急性白血病（儿童）的姑息治疗。

内分泌失调。

它用于以下情况：

• 原发性或继发性肾上腺皮质功能不全；
• 上述疾病的急性发作——在这种情况下，主要药物被认为是可的松或氢化可的松。如有必要，可以将这些物质的人工类似物与盐皮质激素合用（在儿童早期服用这些药物非常重要）。
• 先天性肾上腺增生症；
• 恶性肿瘤引起的高钙血症；
• 非化脓性甲状腺炎。

其他系统和器官的病理。

用于治疗伴有威胁性或蛛网膜下腔阻滞（需联合适当的化疗）的结核性脑膜炎，以及伴有心肌或神经系统受累的旋毛虫病。用于治疗神经系统器官反应：用于治疗加重型多发性硬化症。

用于直接注射到病变部位。

Depo-Medrol 应按照指定方法给药，以治疗以下疾病：

• 瘢痕疙瘩；
• 局部类型的肥大性浸润性炎症病灶（例如牛皮癣斑块，扁平苔藓，环状肉芽肿和局限性神经性皮炎，以及DLE和局灶性脱发）。

该药物对腱膜病、囊性肿瘤或肌腱病的发生有疗效。

用于插入直肠区域的应用程序。

通过这种方式给药，可以消除溃疡性结肠炎。

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發布表單

以1毫升小瓶装注射悬浮液形式发售。单独包装内含1瓶。

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藥效學

Depo-Medrol 是一种无菌注射悬浮液，含有人工合成的 GCS——醋酸甲泼尼龙。该物质具有持久强效的抗过敏、抗炎和免疫抑制特性。该药物可肌肉注射以达到持久疗效，也可原位注射用于局部治疗。该药物药效持续时间长，是因为其活性成分释放速度较慢。

活性物质的一般特性与 GCS 甲基泼尼松龙相似，但溶解性较差且代谢较慢，这可以解释其作用持续时间较长。

糖皮质激素通过扩散作用穿透细胞膜，形成含有特定胞质型末端的复合物。这些复合物随后进入细胞核，与DNA（染色质）合成，并促进mRNA转录，随后与各种酶的蛋白质结合，这些酶是全身使用糖皮质激素产生各种效应的原因。

其活性成分不仅对免疫反应和炎症过程有显著影响，而且还影响脂肪和蛋白质与碳水化合物的代谢。此外，该药物还影响中枢神经系统、心血管系统以及骨骼肌的功能。

对免疫反应和炎症的影响。

抗过敏、抗炎和免疫抑制作用导致以下作用的发展：

• 在炎症病灶部位，免疫活性类型的活跃细胞数量减少；
• 血管舒张功能减弱；
• 溶酶体膜的功能得到恢复；
• 吞噬过程受到抑制；
• 形成的前列腺素及其相关元素的数量减少。

4.4毫克醋酸甲泼尼龙（或4毫克甲基泼尼松龙）的抗炎作用与20毫克氢化可的松相似。甲基泼尼松龙具有较弱的盐皮质激素特性（200毫克甲基泼尼松龙成分的价值相当于1毫克脱氧皮质酮）。

对碳水化合物和蛋白质代谢的影响。

糖皮质激素对蛋白质代谢具有分解作用。在此过程中释放的氨基酸在肝脏中与葡萄糖一起转化为糖原（在糖异生作用的参与下）。外周组织对葡萄糖的吸收减少，可能导致高血糖症和糖尿（尤其对于有糖尿病倾向的人群）。

对脂肪代谢过程的影响。

该药物具有脂肪分解特性，在四肢最为明显。它还具有脂肪生成作用，在头部、颈部和胸骨部位最为明显。这些作用的结果是重新分配现有的脂肪储备。

其GCS药效活性的峰值达到的时间晚于其在血液中观察到的最大值。这使得我们可以得出结论，该药物最显著的特性更可能是由于酶活性的变化而产生的，而不是由于药物的直接作用。

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藥代動力學

醋酸甲泼尼龙经过水解过程，获得其活性形式（在血清胆碱酯酶的参与下）。在男性体内，该物质的活性形式与皮质醇转运蛋白以及白蛋白微弱地合成。合成约占药物的40-90％。糖皮质激素在细胞内的活性可通过血浆半衰期和药理半衰期之间的显著差异来解释。即使药物的血浆水平降至可测定值以下，其药效仍会持续存在。

GCS抗炎作用的持续时间与HPA系统抑制过程的持续时间大致相同。

肌肉注射40毫克/毫升后，约7.3±1小时后，该物质的血清峰浓度为1.48±0.86微克/100毫升。半衰期为69.3小时。单次注射40-80毫克药物，对下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）系统的抑制作用可持续4-8天。

当药物经关节腔内注射（双侧膝关节腔内注射40毫克，共80毫克）时，其血浆峰值浓度约为21.5微克/100毫升，在4-8小时后达到。扩散作用有助于药物从关节渗透到循环系统（约7天）。该指标可通过抑制HPA系统的时间长度以及药物活性成分的血清浓度来确认。

甲基泼尼松龙在肝脏中的代谢量与皮质醇相似。其主要分解产物为20-β-羟甲基泼尼松龙和20-β-羟基-6-α-甲基泼尼松。分解产物主要以硫酸盐、葡萄糖醛酸苷以及非结合型化合物的形式经尿液排出。此类结合反应主要发生在肝脏，少量发生在肾脏。

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劑量和管理

该药物通过肌肉注射或骶内注射，也可以通过滑囊内或关节周围注射到软组织区域或疾病部位以及直肠中。

使用以达到系统性的效果。

肌肉注射剂量的大小取决于病理的严重程度。为了获得长期效果，每周剂量是将每日口服剂量乘以7计算，然后作为单次注射给药。

剂量需根据个体对药物的反应和病情严重程度单独确定。疗程应尽可能缩短。患者需要医疗护理。

对于儿童（包括新生儿），建议剂量应降低，但应主要根据病情严重程度进行调整。其次，应根据儿童的体重和年龄进行调整。

对于患有肾上腺生殖器综合征的人，通常需要单次注射 40 毫克药物，间隔 2 周注射一次。

对于维持治疗，类风湿性关节炎患者每周服用一次 40-120 毫克药物。

对于患有皮肤病的患者，如果使用GCS进行全身治疗，标准剂量会减少，为40-120毫克，肌肉注射一次，两次注射之间间隔1个月。对于严重的急性皮炎（常春藤中毒引起），单次肌肉注射80-120毫克即可缓解病情（8-12小时后起效）。对于接触性皮炎（慢性），可能需要重复治疗，注射间隔5-10天。对于脂溢性皮炎，每周注射80毫克即可控制病情。

给支气管哮喘患者注射80-120毫克该药物后，6-48小时后即可观察到病情改善，并且这种效果可持续数天，最长可达2周。

对于过敏性鼻炎患者，肌肉注射80-120毫克药物可以减轻疾病症状（给药后6小时）。效果持续数天（最多3周）。

现场使用，达到局部效果。

对于骨关节炎和类风湿性关节炎，静脉注射的剂量大小取决于患者的病情严重程度及其关节大小。对于慢性疾病，可根据首次注射后的改善程度，每隔1-5周（或更长时间）重复注射。以下是不同注射部位的标准剂量大小：

• 大关节（肩部、膝盖或脚踝区域）——剂量范围为 20-80 毫克；
• 中部关节（腕部或肘部区域）–剂量范围在10-40毫克内；
• 小关节（指间或掌指区域，以及肩锁关节或胸锁关节区域） - 剂量为 4-10 毫克。

用于滑囊炎。注射前，必须彻底清洁注射部位，并使用奴佛卡因（1% 溶液）进行浸润。接下来，取一根 20-24 号针头，将其连接到干燥的注射器上，插入关节囊进行抽吸。注射后，将针头留在原位，换上另一支装有所需剂量药物的注射器。注射后，拔出针头，并在注射部位敷上小绷带。

其他疾病：腱鞘炎、肱骨外上髁炎及肌腱炎。考虑到病情严重程度，剂量范围可为4-30毫克。如果病情复发或为慢性，可能需要重复注射。

对皮肤病有局部作用的注射剂。首先，清洁注射部位（使用合适的消毒剂，例如 70% 酒精），然后注射 20-60 毫克的药物。如果患处面积过大，则需要将 20-40 毫克的剂量分成几部分，然后分别注射到受损皮肤的不同部位。应谨慎使用药物，以免注射量过大导致色素脱失，因为这样会导致严重的坏死。通常进行 1-4 次注射。两次注射之间的间隔取决于初次注射后观察到的改善持续时间。

注射至直肠区域。

研究发现，在主要治疗方案的基础上，联合使用40-120毫克（使用微灌肠器）的甲泼尼龙（Depo-Medrol），或定期滴注（每7天3-7次，持续2周以上），对溃疡性结肠炎患者均有良好疗效。大多数患者可以通过用水（30-300毫升）注射40毫克药物来监测病情。

在儿童、婴儿和青少年中使用GCS可能会引发生长迟缓，并可能发展为不可逆的。因此，应在短期内进行治疗，并将剂量控制在最低有效指标范围内。

新生儿和长期接受GCS治疗的儿童颅内压（ICP）升高的风险非常高。大剂量使用药物可能诱发儿童胰腺炎。

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在懷孕期間使用 甲泼尼龙

在个别动物试验过程中发现，孕妇注射大剂量GCS后，胎儿可能会出现发育缺陷。

妊娠动物使用皮质类固醇可能导致某些出生缺陷（包括腭裂、宫内生长迟缓以及对大脑发育和生长的不良影响）。目前尚无证据表明皮质类固醇会增加人类出生缺陷（例如腭裂）的发生率，但如果在妊娠期间反复或长期使用，可能会增加胎儿生长迟缓的可能性。

由于尚未进行关于 GCS 对人类的致畸性测试，因此建议仅在对妇女的益处高于胎儿/儿童并发症的潜在风险的情况下使用该药物（在怀孕、哺乳期或育龄妇女中）。

皮质类固醇能够穿透胎盘屏障。目前尚未观察到该物质对分娩过程产生影响。

禁忌

禁忌症包括：

• 通过硬膜外、鞘内、鼻内注射，以及给药至眼部和其他个别区域（例如口咽部、头皮和翼腭神经节）；
• 真菌引起的一般感染；
• 对药物的活性成分和其他成分过敏;
• 接受免疫抑制剂量 GCS 的人不能使用活疫苗或减毒疫苗。

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副作用 甲泼尼龙

肌肉注射药物时，会出现以下副作用：

• 水盐失衡症。与氢化可的松或可的松相比，使用合成衍生物（包括醋酸甲泼尼龙）时，盐皮质激素效应的发生率较低。该病症会导致体液和盐潴留、低钾性碱中毒，易感人群出现充血性心力衰竭，血压升高，并出现钾流失；
• 淋巴和造血系统的反应：可能出现白细胞增多症；
• 心血管功能障碍：可能因心肌梗死而发生心肌破裂。可能出现血栓形成表现；
• 肌肉骨骼系统表现：肌肉无力、类固醇性肌病、无菌性坏死、骨质疏松症，以及椎体压缩性骨折和病理性骨折。还可能出现：肌肉萎缩、肌腱断裂（尤其是跟腱断裂）、肌痛、缺血性骨坏死、关节痛和神经性关节病；
• 胃肠道疾病：溃疡性病变，可能导致出血或穿孔，以及胰腺炎、肠穿孔、胃内出血和食管炎。碱性磷酸酶（ALP）水平可能出现短暂性中度升高，但无临床症状。其他症状包括食管念珠菌病或溃疡、胀气、腹痛、消化不良和腹泻；
• 肝胆系统反应：可能出现肝炎或肝酶活性升高（如ALT或AST）；
• 皮肤病表现：伤口再生受损，皮肤变薄、变弱、萎缩，出现瘀斑、妊娠纹、痤疮、皮疹、瘙痒以及瘀伤。可能出现红斑、荨麻疹、血管性水肿、皮肤色素减退、毛细血管扩张和多汗症；
• 神经系统疾病：出现颅内高压（也是良性的）和癫痫发作；
• 精神障碍：可出现情绪波动、人格改变、易激惹、欣快感、焦虑、自杀倾向等。可出现失眠等睡眠障碍、严重抑郁、认知功能障碍（包括健忘症、意识混乱）。还可出现行为障碍、精神病性表现（包括幻觉、躁狂、妄想，甚至可能加重精神分裂症）和头晕。还可出现头痛和硬膜外脂肪增多症。
• 内分泌系统表现：出现闭经、皮质醇增多症和多毛症。月经周期紊乱，儿童生长发育迟缓，垂体-肾上腺功能抑制，碳水化合物耐受性减弱，以及在糖尿病和潜在糖尿病症状存在的情况下，身体对胰岛素或口服降糖药的需求增加；
• 眼科表现：长期使用GCS可能导致后囊下白内障以及青光眼，从而引发视神经损伤和继发性眼部感染（由病毒或真菌引起）。可能会出现眼压升高、眼球突出，以及视乳头水肿、巩膜或角膜变薄以及脉络膜视网膜病变。患有常见眼部疱疹或疱疹位于眶周区域的患者应谨慎使用GCS，因为存在角膜穿孔的风险；
• 代谢紊乱和消化系统疾病：由于蛋白质分解代谢导致食欲增加和钙氮平衡为负；
• 感染或侵袭性疾病：机会性感染和注射部位感染，以及腹膜炎的发展；
• 免疫反应：不耐受的表现（过敏反应）；
• 呼吸功能障碍：使用高剂量GCS时出现持续性呃逆，潜伏性结核病复发；
• 全身症状：出现血栓栓塞、白细胞增多或恶心；
• 戒断综合征：长期使用GCS后，如果剂量过快减少，可能会出现急性肾上腺功能不全、血压下降甚至死亡。此外，还可能出现关节痛、鼻炎、肌痛和结膜炎，伴有瘙痒和疼痛的皮肤结节，以及体温下降和体重下降。

使用GCS进行肠外治疗时，可能会出现以下情况：

• 偶尔会出现失明（由于将药物注射到头部或面部附近的病变处）；
• 过敏和过敏反应的表现;
• 色素沉着过度或过少；
• 无菌性脓肿；
• 皮肤皮下层区域萎缩；
• 当注射到关节中时，观察到注射后病情加重；
• 与夏科氏关节病类似的反应性关节炎；
• 如果在操作过程中不遵守无菌规则，注射部位可能会出现感染。

因使用禁忌注射方法而导致的疾病：

• 鞘内途径：出现呕吐、抽搐、头痛、恶心和出汗。此外，还可能出现杜普雷病、蛛网膜炎伴脑膜炎和截瘫，并伴随肠道/泌尿功能障碍，以及敏感性和脑脊液异常；
• 硬膜外方法：失去对括约肌的控制和伤口边缘的发散；
• 鼻内途径：永久性或暂时性视力障碍（例如失明）、流鼻涕和其他过敏症状。

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過量

目前尚无关于使用醋酸甲泼尼龙导致急性中毒的信息。

长期频繁重复注射 Depo-Medrol（每天或每周几次）可能会引发皮质醇增多症。

與其他藥物的相互作用

在合适的互动之中。

在治疗播散型或暴发型肺结核或结核性脑膜炎（伴有威胁性或蛛网膜下腔阻滞）时，允许将甲基强的松龙与适当的抗结核药物联合使用。

在治疗肿瘤病理（包括淋巴瘤和白血病）期间，该药物通常与烷化剂、生物碱长春花和抗代谢物联合使用。

在不适当的互动中。

GCS可增强肾脏对水杨酸的清除。因此，停用GCS后，可能会观察到血清水杨酸水平下降，其毒性增强。

大环内酯类抗生素，包括酮康唑和红霉素，会减缓GCS的代谢过程。为防止中毒，需要调整GCS的剂量。

与利福平、扑米酮和苯丁诺酮，以及卡马西平和巴比妥类药物，以及苯妥英和利福布汀联合使用可能会导致代谢诱导或降低 GCS 的有效性。

与GCS联合使用时，对抗凝剂的反应可能会增强/减弱。因此，有必要监测凝血参数。

GCS药物可能会增加糖尿病患者的胰岛素需求或口服降糖药的需求。该药物与噻嗪类利尿剂合用会增加葡萄糖耐量下降的可能性。

与致溃疡药物（如非甾体抗炎药和水杨酸盐）合用可能会增加胃肠道溃疡的可能性。

在存在低凝血酶原血症的情况下，应谨慎将阿司匹林与 GCS 联合使用。

该药物与环孢素合用有时会导致抽搐。这些药物合用会导致代谢过程相互抑制。合用时，与单独使用这些药物相关的抽搐或其他不良反应可能会增加。

与喹诺酮类药物合用会增加发生肌腱炎的可能性。

与胆碱酯酶抑制剂（包括吡斯的明或新斯的明）合用可能会引起肌无力危象。

皮质类固醇会抑制抗糖尿病药物（包括胰岛素）、降压药和利尿剂的必要作用。在这种情况下，观察到乙酰唑胺、噻嗪类或袢利尿剂以及甘珀酸的降钾特性增强。

与抗高血压药物合用可能会导致对血压升高的部分失去控制，因为 GCS 的盐皮质激素作用会增加血压水平。

与GCS同时使用会增强强心苷及相关药物的毒性。这是因为GCS的盐皮质激素作用会导致钾排泄。

甲氨蝶呤能够影响甲基泼尼松龙的疗效，对病情产生协同作用。考虑到这一点，可以减少GCS的剂量。

Depo-Medrol 的活性成分能够部分抑制阻断神经肌肉传递的药物（如泮库溴铵）的特性。

该药物可增强拟交感神经药（例如沙丁胺醇）的反应。因此，这些药物的有效性可能会增强，但其毒性也可能会增加。

甲基泼尼松龙是血红蛋白P450 (CYP) 的底物。它通过CYP3A酶进行代谢。CYP3A4酶是成人肝脏中最常见的CYP亚型的主要酶。该成分是类固醇6-β-羟基化的催化剂，也是体内和人工合成GCS代谢第一阶段的主要环节。许多其他化合物也是CYP3A4酶的底物。某些成分（例如其他药物）会改变GCS代谢过程，从而激活或减缓CYP3A4同工酶。

儲存條件

Depo-Medrol 应放在儿童接触不到的地方。请勿冷冻混悬液。温度不得超过 25°C。

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保質期

Depo-Medrol 自药品发布之日起可使用 5 年。

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