茶碱

茶碱具有支气管扩张作用。

適應症 茶碱

用于治疗各种因素引起的支气管阻塞综合征：

• BA（作为因体力消耗而引起的哮喘的首选药物，也可作为其他形式疾病的辅助治疗方法）；
• 慢性阻塞性支气管炎；
• 肺气肿、高血压或心脏病；
• 由于肾脏病理而出现的水肿综合征（联合治疗）;
• 睡眠呼吸暂停。

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發布表單

该药物以片剂形式释放，具有延长剂型。片剂的容量为0.1、0.2或0.3克。每盒有20、30或50片。

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藥效學

茶碱是嘌呤衍生物，具有支气管扩张作用。该药物通过抑制PDE活性，增加组织内cAMP的蓄积，有助于阻断嘌呤末端，同时减少钙离子经细胞壁通道的转运量，降低平滑肌的收缩活性。

该药物通过促进血管肌肉（特别是表皮和肾脏与脑的血管）和支气管的松弛，产生外周血管扩张作用，此外，它还能增强肾脏血液循环，并具有适度的利尿作用。该药物能稳定淋巴细胞，并抑制过敏症状传导物的释放过程。

该药物增强MCC，改善横膈膜的呼吸过程，增强呼吸肌和肋间肌的功能，并刺激呼吸中枢的工作。在血液中，它降低二氧化碳水平并稳定氧气供应。在低钾血症中，它增强肺通气功能。

该药物还能增强冠状动脉循环，刺激心肌活动，增加其收缩力和频率，并减少对氧气的需求。降低肺血管阻力和肺循环内的压力。该药物扩张胆管（肝外），防止血小板聚集，抑制血小板活化和前列腺素 E2-α 的产生。此外，它还能增强红细胞的抗变形能力，从而对血液的流变特性产生积极影响。减缓血栓形成，稳定微循环。

活性成分的缓释作用使其在3-5小时内即可在血浆中达到治疗指标，并维持该水平10-12小时。因此，每日服用2次即可获得持续的药效。

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藥代動力學

该药物在胃肠道吸收良好，生物利用度约为88-100%。与蛋白质的合成率约为60%。Tmax值在6小时左右波动。该物质可通过胎盘并经乳汁排泄。

该药物90％的代谢过程在肝脏中进行，其中血红素蛋白P450（最重要的是CYP1A2）的酶参与其中。在这种情况下，释放的主要代谢产物是3-甲基黄嘌呤以及1,3-二甲基尿酸。

该药物的代谢产物以及另外7-13％的原型药物（在儿童中这一数字高达50％）通过肾脏排泄。由于新生儿代谢过程不完全，大部分药物以咖啡因的形式排泄。

在不吸烟的人群中，该药物的半衰期为6-12小时，在吸烟者中则缩短至4-5小时。在患有肾脏或肝脏疾病以及酗酒的人群中，T1/2指标会延长。

如果出现肝功能衰竭或呼吸功能衰竭、充血性心力衰竭、严重发烧、病毒感染以及年龄在 12 个月以下或 55 岁以上，总清除率值会降低。

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劑量和管理

建议针对每位患者单独选择药物剂量。

初始每日剂量平均为0.4克。如果在此剂量下药物耐受且无并发症，则可增加剂量至1倍，约25%。剂量应每隔2-3天增加一次，直至达到最佳治疗效果。

无需监测血液茶碱水平即可服用的最大日剂量为：18 mg/kg（12-16 岁青少年）和 13 mg/kg（16 岁及以上年龄组）。

如果服用上述剂量无效（需要增加剂量）或出现毒性症状，则应在定期监测血药浓度的前提下进行后续治疗。最佳剂量应在10-20微克/毫升范围内。较低剂量达不到所需的疗效，而较高剂量不会显著增强疗效，反而会大幅增加出现不良反应的可能性。

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在懷孕期間使用 茶碱

在哺乳或怀孕期间开这种药只能偶尔开，而且必须极其谨慎。

禁忌

主要禁忌症：

• 高酸性胃炎；
• 急性期胃肠道内出现溃疡，并伴有同一区域出血；
• 癫痫发作；
• 血压值降低或升高，且表现严重；
• 出血性中风；
• 严重的心动过速；
• 视网膜区域出血；
• 对茶碱以及其他黄嘌呤衍生物（己酮可可碱与可可碱和咖啡因）具有强烈的敏感性。

以下情况使用时需谨慎：

• 严重冠状动脉供血不足（包括心肌梗死和心绞痛急性期）；
• 阻塞性肥厚型心肌病;
• 血管动脉粥样硬化；
• 瑞士法郎；
• 肝脏或肾脏衰竭；
• 经常发生室性期外收缩；
• 增加惊厥准备；
• 前列腺腺瘤；
• 先前诊断出的胃肠道溃疡或同一区域近期出血；
• 长时间高温；
• 甲状腺功能减退或甲状腺功能亢进；
• 胃食管反流病；
• 用于老年人。

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副作用 茶碱

服用该药物可能会引起以下副作用：

• 中枢神经系统功能障碍：头晕、震颤、烦躁、激动或焦虑，以及失眠和头痛；
• 心血管系统功能紊乱：心悸，心痛，心动过速（在妊娠晚期使用药物的情况下胎儿也会观察到），心律失常，血压下降和心绞痛发作频率增加;
• 影响消化器官的病变：腹泻，溃疡加重，胃灼热，胃痛，恶心，以及胃食管反流病，呕吐和食欲不振（长期使用）;
• 过敏症状：表皮瘙痒、出现皮疹，并伴有发烧；
• 其他：胸痛、血尿、呼吸急促、多汗、面部潮红、低血糖、多尿和蛋白尿。

通常，当药物剂量减少时，负面症状的严重程度也会降低。

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過量

药物中毒会导致以下症状：腹泻、胃肠道出血、食欲不振、恶心、呕吐（有时为血性呕吐）和胃痛。此外，还会出现面部充血、室性心律失常、心动过速和呼吸急促。此外，还会出现焦虑、震颤、失眠、运动性躁动、抽搐和畏光。

严重中毒时可出现癫痫样发作（尤其儿童）、精神错乱、缺氧、代谢性酸中毒、高血糖，还可出现骨骼肌坏死、低钾血症、血压下降、肌红蛋白尿等肾衰竭。

为了消除这些症状，需要停药、洗胃、开具活性炭和泻药，以及进行肠道灌洗（使用聚乙二醇和电解质）。此外，还可以进行血浆吸附、强制利尿和血液吸附治疗；也可以进行血液透析，但效果不佳。此外，还需开具对症治疗方案。

如果出现严重恶心呕吐，应静脉注射甲氧氯普胺或昂丹司琼。

若发生抽搐，需保证并控制呼吸道通畅，同时进行氧疗。可用地西泮（0.1～0.3mg/kg（最大10mg）静脉注射）止发作。

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與其他藥物的相互作用

当该药与别嘌呤醇、林可霉素和大环内酯类以及西咪替丁、普萘洛尔、口服避孕药和异丙肾上腺素联合使用时，茶碱的清除率会降低。

与β受体阻滞剂（尤其是非选择性β受体阻滞剂）一起使用可能会引起支气管收缩，从而削弱茶碱的支气管扩张作用，此外，还可能降低β受体阻滞剂本身的活性。

茶碱与咖啡因、刺激β2肾上腺素受体活性的物质以及呋塞米一起使用时，其治疗效果会增强。

氨鲁米特会增加茶碱的排泄，这可能会削弱其药效。

与双硫仑或阿昔洛韦结合使用会增加药物的血液浓度，从而增加产生副作用的可能性。

与地尔硫卓、硝苯地平以及非洛地平或维拉帕米同时使用，通常会对药物的血液水平产生弱或中等程度的影响，但不会改变其支气管扩张作用的严重程度（有报道称与维拉帕米或硝苯地平联合使用时会增强负面表现）。

将该药物与锂盐一起使用可能会削弱其药效。

该药物与苯妥英的结合会导致治疗效果的相互减弱和其活性成分指标的降低。

与异烟肼、卡马西平以及磺吡酮、苯巴比妥或利福平合用时，该药的药效会减弱。

当该药物与依诺沙星或其他氟喹诺酮类药物一起使用时，其血药浓度会显著升高。

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儲存條件

茶碱的保存温度不得超过 25°C。

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保質期

茶碱可在治疗剂生产之日起 36 个月内使用。

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儿童申请

3 岁以下儿童不应使用标准口服形式的茶碱；12 岁以下儿童禁止使用缓释片剂。

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类似物

该药物的类似物包括 Euphyllin、Theobromine、Theofedrine-N 与 Diprophylline 以及 Neo-Theofedrine。

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评论

茶碱在医生中获得了相当高的评价，尽管并非100%好评，因为该药物仍然存在一些副作用。这是因为只有经验丰富且具备所有必要知识的医生才能开这种药。例如，他应该知道该药在缓解急性发作方面无效，但长期治疗效果良好。同时，还必须考虑患者的病史、个体敏感性、是否存在伴随疾病、是否正在使用其他药物以及其他一些普通人无法做到的事情。因此，茶碱应仅在医生处方下使用——在这种情况下，治疗效果才会良好。