Celeston

塞来斯通（Celestone）属于合成肾上腺皮质类固醇（肾上腺皮质激素）的药理学类别。ATC代码：H02A B01。

其他商品名：倍他米松、Diprospan、Betaspan Depot、Minizon、Supercorten、Flosteron。

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適應症 Celeston

由于其强大的抗炎、抗过敏和止痒作用，Celestone 被用于：

• 用于治疗各种病因的过敏症状和反应、哮喘、特应性皮炎、接触性皮炎、血清病；
• 用于皮肤病（大疱性疱疹样皮炎，剥脱性红皮病，天疱疮，多形性红斑）;
• 患有内分泌疾病（先天性肾上腺增生，肾上腺皮质功能不全，高钙血症，甲状腺炎症）;
• 用于治疗胃肠道疾病（肠炎、溃疡性结肠炎）；
• 血液学（自身免疫性溶血性贫血，继发性血小板减少症等）;
• 肾脏病学（用于治疗炎症和炎症病因的各种功能障碍）；
• 治疗风湿性疾病（痛风性关节炎、急性风湿性心肌炎、强直性脊柱炎、系统性红斑狼疮、银屑病和类风湿性关节炎等）。

Celestone 还可用于癌症患者的白血病和淋巴瘤、转移性脑肿瘤的姑息治疗；多发性硬化症或脑水肿加重的患者；抗结核治疗，用于耳鼻喉科和眼科的炎症过程。

肌肉注射或静脉注射塞来斯通适用于休克、急性脑水肿和破伤风病例。作为预防性药物，该药物用于肾移植以及预防早产新生儿呼吸窘迫。

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發布表單

0.5 毫克片剂；1 毫升安瓿瓶中用于肠胃外给药的溶液。

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藥效學

Celestone的有效成分是一种长效氟化皮质类固醇——倍他米松磷酸钠。由于β-甲基的存在，其盐皮质激素活性较弱，从而增强了抗炎作用，并降低了氟保留水和钠的能力。

该药物的药效学基于活性物质与特定细胞受体结合并渗透到细胞核中，此后脂皮质素蛋白的合成增加，从而抑制环化酶，磷脂酶和其他炎症因子的抗炎活性。这可以稳定发炎组织的细胞质膜并减少抗体的形成。

与所有 GCS 一样，Celestone 具有免疫抑制作用，有助于减少 T 和 B 淋巴细胞的合成，减少淋巴细胞和巨噬细胞产生的 γ-干扰素和白细胞介素，并阻止肥大细胞合成的过敏反应介质（特别是组胺）释放到全身血液中。

由于细胞内的生化变化，内皮细胞膜上的细胞间粘附分子被中和，白细胞向炎症部位的移动停止，以及蛋白水解酶和组织纤溶酶原激活剂的产生。

在休克状态下使用 Celestone 不仅可以恢复肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺受体的敏感性，还可以增加血液中的儿茶酚胺水平，刺激最重要的器官的功能和一般的新陈代谢。

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藥代動力學

无论采用何种应用方法，Celestone 都能很好地渗透到组织并进入血液，并在 60-90 分钟后达到血浆中的最高浓度。

倍他米松磷酸钠在肝酶作用下发生生物转化，形成无活性的代谢物。该药物经尿液排出体外（半衰期约为5小时）。但标准剂量的倍他米松的生物活性会在1天半到2天内显现。

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劑量和管理

Celestone 可以通过静脉注射、肌肉注射、关节腔和软组织注射（病灶内）给药；在紧急情况下（休克、脑水肿），每天三次静脉注射 2-4 毫克（与氯化钠或葡萄糖溶液一起）。

在治疗开始时，片剂形式的药物的每日剂量为成人每公斤体重0.25-8毫克，儿童每公斤体重0.02-0.25毫克。

根据疾病的诊断和严重程度，为每个患者单独确定剂量。

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在懷孕期間使用 Celeston

与其他皮质类固醇一样，只有在潜在益处大于对胎儿的潜在风险的情况下，才应在妊娠期间使用塞乐斯通。妊娠期间服用皮质类固醇的女性所生的孩子应密切监测其是否出现肾上腺功能减退症（Addison 病）的征兆。

根据 FDA 的说法，Celestone 对胎儿的影响被归类为 C 类风险。

禁忌

使用 Celestone 药物的禁忌症包括：

• 全身性真菌感染；
• 感染疱疹病毒（HSV，带状疱疹病毒）、水痘病毒（带状疱疹病毒）或风疹病毒（风疹病毒）；
• 潜伏性或活动性阿米巴病；
• 活动性结核病；
• HIV感染；
• 肾脏或肝脏功能严重不足；
• 胃内壁发炎（胃炎）或食道发炎（食道炎）；
• 胃溃疡、十二指肠溃疡急性期；
• 结肠憩室发炎；
• 心肌梗死、急性心力衰竭、高血压；
• 糖尿病；
• 自身免疫性重症肌无力；
• 急性精神障碍；
• 最近的疫苗接种。

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副作用 Celeston

使用 Celestone 药物可能会引起以下副作用：

• 过敏反应，过敏性休克，血管性水肿；
• 并发感染加剧；
• 心律失常（心动过缓或心动过速）、血压升高、肺水肿、昏厥、血栓栓塞、近期梗塞后心肌破裂、心脏骤停；
• 痤疮，过敏性皮炎，皮肤和皮下组织萎缩（在肠胃外给药部位），皮肤干燥增加，角化过度，血肿和瘀点，红斑，色素沉着过度或过少，伤口愈合不良，多汗症，条纹，皮肤和头发变薄;
• 葡萄糖耐量降低，糖尿，多毛症，儿童生长迟缓；
• 恶心、腹胀和肠膨胀、食欲增加、肝肿大；胰腺炎症、胃溃疡可能穿孔和出血；
• 肌肉质量下降和肌肉无力、骨质疏松症（伴有病理性骨折）、类固醇性肌病；
• 头痛和头晕，抽搐和感觉异常，颅内压升高，神经病变，抑郁，情绪不稳定，精神障碍。

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過量

如果不遵循剂量方案，可能会发生药物过量，这不仅会导致所有副作用的增加，还会导致继发性（药物性）肾上腺功能不全。

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與其他藥物的相互作用

Celestone 的说明书指出，与 NSAIDs 或乙醇联合使用会导致胃肠道溃疡，与利尿剂联合使用会导致低钾血症，与强心苷联合使用会增加心律失常的风险。

大环内酯类抗生素和巴比妥类药物会降低 Celeston 的有效性，而含雌激素的药物（包括口服避孕药）会增强其效果。

抗胆碱酯酶药物与葡萄糖酸钙（GCS）合用可能会加重重症肌无力患者的病情。由于皮质类固醇会升高血糖，因此可能需要调整糖尿病治疗药物的剂量。由于皮质类固醇具有免疫抑制作用，因此在服用塞乐斯顿（Celeston）期间不应接种疫苗。

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儲存條件

避免日光照射，温度为+15-30°C。

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保質期

片剂——36个月，溶液——24个月。