卡比多巴和左旋多巴 teva

卡比多巴和左旋多巴 - Teva 是一种抗帕金森病药物组合，含有多巴胺代谢前体（左旋多巴）和抑制外周多巴脱羧酶的物质（卡比多巴）。

震颤麻痹的症状被认为是由多巴胺缺乏引起的。多巴胺水平正常时，它是一种神经递质，由控制肌肉活动的某些脑细胞产生。因此，运动障碍被认为是由于体内多巴胺缺乏引起的。

適應症 卡比多巴和左旋多巴 teva

它用于震颤麻痹期间。

發布表單

药物以药片形式释放，每片泡罩包装内含10片。每包有5片或10片泡罩包装。

藥效學

左旋多巴的抗帕金森病活性与其转化为多巴胺有关（由于直接在中枢神经系统内发生脱羧），从而补充神经细胞内缺乏的多巴胺。

卡比多巴无法穿过血脑屏障；它阻止了左旋多巴在脑外脱羧的过程，从而增加了左旋多巴进入脑部并在中枢神经系统内转化为多巴胺的机会。这些过程导致大量患者的震颤麻痹症状减弱。

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藥代動力學

该药物的两种活性成分均吸收良好；血浆Cmax值在1-3小时后可见。左旋多巴（与卡比多巴同时作用）的半衰期约为2小时。在卡比多巴作用下，左旋多巴的血浆排泄量减少50%。在卡比多巴作用下，左旋多巴通常转化为氨基酸（一小部分转化为儿茶酚胺衍生物）。左旋多巴与卡比多巴代谢的所有成分均经尿液排出。

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劑量和管理

通过对每个患者进行仔细的滴定来选择最佳的每日药物剂量。

考虑到病理的严重程度，可能需要大约六个月才能达到最佳药物效果。

不使用左旋多巴的个人。

初次服用此药者，应先服用半片，每日1-2次。如有必要，可每日加服半片，或每日停药，直至达到所需卡比多巴剂量。

药效在服药当天即可显现（有时甚至在首次服药后）。7天后即可达到完全疗效（如果仅使用左旋多巴，则需要数周或数月）。

使用过左旋多巴的人。

左旋多巴应在开始治疗前至少停药12小时（如果使用缓释药物，则应停药24小时）。左旋多巴可在早晨服用，但请勿在晚上服用。剂量应约为先前每日左旋多巴剂量的20%。

初始部分。

每日左旋多巴摄入量少于1.5g者，初始应服用卡比多巴0.075-0.1g，左旋多巴0.3-0.4g（以卡比多巴/左旋多巴1：4的比例用药），分3-4次服用。

对于每天服用超过 1.5 克左旋多巴的人，最初建议每天服用 3-4 次，每次 1 片。

维护部分。

使用药物时必须考虑到个人的特点，逐渐改变剂量（考虑到药效）。

若需要服用更大剂量的左旋多巴，可将剂量增至每日3-4次，每次1片。必要时，每日剂量可增加0.5-1片（此种情况下，每日服用量不得超过8片）。

如果患者在从左旋多巴转用卡比多巴和左旋多巴-梯瓦治疗期间使用了其他脱羧酶抑制剂，则必须在用药前至少12小时停用上述药物。新药的起始剂量应与先前用药中左旋多巴和脱羧酶抑制剂的剂量相近。

使用其他抗帕金森病药物的人。

该药物与MAO-B抑制剂联合使用可增强前者在控制运动障碍或运动不能表现方面的药理活性。

在服用卡比多巴和左旋多巴的同时，可以继续使用除左旋多巴以外的其他标准抗帕金森病药物，但可能需要调整所服用的剂量。

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在懷孕期間使用 卡比多巴和左旋多巴 teva

目前尚无关于卡比多巴和左旋多巴-梯瓦对妊娠影响的资料，但动物试验显示，左旋多巴及其与卡比多巴的合用会导致骨骼和内脏器官发育异常。哺乳期和妊娠期妇女禁用本药。育龄妇女服用本药时应采取可靠的避孕措施。

尚无关于该药物是否会经乳汁分泌的信息。为防止对婴儿产生不良反应，应决定停药或停止哺乳（需考虑孕妇的用药需求）。

禁忌

禁忌症包括：

• 与药物的活性成分或其他成分相关的严重敏感性；
• 青光眼;
• 严重心力衰竭；
• 严重性质的心律失常；
• 严重精神病；
• 与选择性MAO-A肌酸合成抑制剂（IMs）以及非选择性MAO-IMs（除少量MAO-B肌酸合成抑制剂外）联合使用。这些药物应在开始使用本品前至少14天停用；
• 可疑或未确诊的表皮疾病或黑色素瘤病史。

这种药物不适用于不适合服用拟交感神经药物的人。

副作用 卡比多巴和左旋多巴 teva

服用药物时出现的负面症状通常与多巴胺的神经药理活性有关，这些症状通常在减少剂量后消失或减弱。

用药期间，常出现运动障碍（肌张力障碍、舞蹈样运动和其他不自主运动）。如果出现眼睑痉挛和肌肉痉挛，应减少剂量。

其他严重副作用包括精神变化（伴有偏执想法的精神病，以及伴有或不伴有自杀倾向的抑郁症）和痴呆症。有报道称，该药物可导致性欲亢进或病态赌博，以及性欲增强（尤其是在服用大剂量药物时）。这些症状在减少剂量或停药后会消失。

与左旋多巴及其组合相关的负面表现包括：

• 淋巴和造血过程的损伤：贫血（也包括溶血性贫血）、血小板或白细胞减少症和粒细胞缺乏症；
• 免疫紊乱：不耐受的表现，包括荨麻疹和血管性水肿；
• 心血管系统疾病：昏厥，心悸，静脉炎，心律失常，血压升高，意识丧失的倾向和直立症状，包括血压下降;
• 神经系统功能问题：共济失调，舞蹈病，运动迟缓或运动障碍，头晕和所谓的“开关”现象（有时在开始使用左旋多巴治疗数月或数年后出现；最有可能是由于疾病的进展而发生的（在这种情况下，可能需要改变剂量的大小和给药间隔））。此外，还有咬合困难，肌张力障碍，手部震颤增加，肌肉痉挛，运动和锥体外系表现，感觉异常，肌肉抽搐，神经肌肉疾病（NMS），意识丧失和昏厥倾向，以及步态障碍，抽搐和潜在眼交感神经综合征的激活;
• 精神障碍：躁狂、抑郁、意识混乱、疲惫、噩梦和自杀企图。此外，还有失眠、头晕、痴呆、谵妄、欣快感、严重焦虑和幻觉。此外，还包括精神状态改变（包括暂时性精神病和偏执思维）、激动、恐惧、癫痫发作、思维或步态障碍、头痛、定向障碍和麻木，以及突发性强烈嗜睡；
• 胃肠道病变：吞咽困难、腹泻、口干、消化不良、唾液分泌过多、磨牙和恶心，以及出现苦味、呃逆、呕吐和腹胀、便秘、腹痛、舌痛、胃肠道疼痛、胃肠道内出血、舌头灼热、唾液发黑和影响十二指肠的溃疡；
• 代谢过程问题：肿胀、体重增加或减少和厌食症；
• 与皮下层和表皮相关的疾病：多汗症，脱发，瘙痒，恶性黑色素瘤活化，充血，皮疹，黑汗和风湿性紫癜;
• 呼吸系统问题：声音嘶哑、呼吸困难、胸部疼痛和呼吸困难；
• 肌肉骨骼结构损伤：肌肉痉挛；
• 排尿功能障碍：尿失禁或尿潴留、阴茎勃起、尿色深；
• 视觉障碍：复视、视力模糊、凝视痉挛、瞳孔散大、眼睑痉挛、眼球运动危象。眼睑痉挛可能是中毒的早期征兆；
• 检查结果的变化：肝功能值（ALT、碱性磷酸酶和AST、胆红素、肌酐、LDH、尿酸和血尿素氮）升高，Coombs试验呈阳性，血糖水平升高，血细胞比容降低，血红蛋白升高，菌尿和白细胞增多，血尿;
• 其他：疲劳、全身无力感、现有疾病急剧恶化、健康状况恶化、充血、面部皮肤潮红和恶性黑色素瘤；
• 冲动决策障碍：服用多巴胺激动剂或其他含有多巴胺的药物（包括左旋多巴和卡比多巴）时出现暴饮暴食和冲动购物的需要。

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過量

中毒的早期症状包括：不自主运动、肌肉抽搐、心律失常、血压升高、强直性眼睑痉挛、食欲不振，伴随而来的是心率加快、失眠、焦虑样激动、意识模糊和烦躁不安。

必须立即进行洗胃并催吐。

对症治疗：谨慎输液；必须考虑呼吸道通畅程度。如出现心律失常，应在心电图监测下进行治疗。目前尚无关于中毒患者使用透析治疗的数据。使用吡哆醇无效。

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與其他藥物的相互作用

与以下药物一起使用时需小心。

抗高血压药物。

在使用某些抗高血压药物的患者中，左旋多巴与脱羧酶抑制剂合用会导致症状性直立性虚脱。因此，应在治疗初期调整抗高血压药物的剂量。

抗抑郁药。

有个别报告称，该药物与三环类抗抑郁药合用时会出现不良反应（包括运动障碍和血压升高）。

该药物仅允许与选择性 MAO-B 抑制剂按推荐剂量一起使用（例如，与司来吉兰一起使用）。

麻醉剂。

与麻醉剂一起使用时，可能会发生心律失常。

抗胆碱药物。

它们可能与左旋多巴在减少震颤方面表现出协同作用，因此常用于增强药效。但应注意，这种组合可能会加剧不受控制的运动。

大剂量的这些物质会削弱左旋多巴的积极作用，因为它们会降低其吸收率，从而增加药物的胃内代谢过程。

其他药物。

苯二氮卓类、苯妥英钠与吩噻嗪类、丁酰苯类、罂粟碱和异烟肼可减弱左旋多巴的药效。

服用抗惊厥药可以增强左旋多巴的代谢过程。

由于左旋多巴与某些氨基酸竞争，高蛋白饮食的人可能会出现药物吸收减少的情况。

卡比多巴的使用可阻止在吡哆醇作用下左旋多巴转化为多巴胺的代谢过程的强化。该药物已获批用于使用含盐酸吡哆醇药物的帕金森病患者。

与司来吉兰联合使用可能会引起严重的直立性虚脱。

含铁药物可抑制左旋多巴的吸收。

拟交感神经药会增强与心血管疾病相关的左旋多巴的负面症状。

金刚烷胺和多巴胺拮抗剂可与本药合用。合用时可能需要调整剂量。

使用甲氧氯普胺会增加血浆左旋多巴的含量。

与抑制儿茶酚甲基转移酶的成分（恩他卡朋与托卡朋）一起服用可能会增加左旋多巴的生物利用度。

允许与不含左旋多巴的其他抗帕金森病药物联合使用。

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儲存條件

卡比多巴和左旋多巴梯瓦应存放在儿童接触不到的地方。最高温度不得超过25°C。

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保質期

卡比多巴和左旋多巴-Teva 可在药品销售之日起 36 个月内使用。

儿童申请

目前没有关于该药物在儿科中的安全性的信息，因此它不适用于 18 岁以下的个人。

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类似物

该药物的类似物有 Levokom、Duodopa、Stalevo 与 Levocarbhexal 和 Nakom。

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