比卡兰

Bicalan 是一种抗雄激素药物。

適應症 比卡拉纳

它与 LHRH 元素的类似物一起或与手术阉割联合用于治疗前列腺癌的广泛形式（晚期）。

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發布表單

药效成分以片剂形式释放，每片10片，置于蜂窝包装内。一包内有3个蜂窝包装。

藥效學

比卡鲁胺是一种非甾体抗雄激素，没有其他激素作用。

该药物是一种外消旋混合物，其中只有(R)-对映体具有抗雄激素作用。该成分合成时带有雄激素末端，但不会引起基因表达——因此它能够抑制雄激素活性。由于这种抑制作用，前列腺区域的肿瘤开始消退。

藥代動力學

比卡鲁胺口服后在胃肠道吸收良好。尚无关于食物对生物利用度值有临床显著影响的数据。

(S)-对映体从体内排泄的速率比(R)-对映体高；后者的半衰期约为7天。

由于比卡鲁胺半衰期较长，每日服用后其(R)-对映体的血浆浓度会升高约十倍。因此，该药每日仅应服用一次。

每日服用50毫克比卡鲁胺后，(R)-对映体的血浆浓度约为9 μg/ml。然而，血液中运输的所有对映体中，高达99%为活性(R)-对映体。

(R)-对映体的药代动力学特征不依赖于患者的年龄或肝功能损害程度（中度或轻度）。

有资料显示，患有严重肝病的人，其血浆中 (R)-对映体的消除速度会减慢。

比卡鲁胺大量与蛋白质合成（外消旋体为96%，R-比卡鲁胺为99.6%），此外，它还经历剧烈的代谢过程（氧化和形成葡萄糖醛酸与结合物）。

该物质的代谢产物以大约等量的比例通过胆汁和尿液排出。

劑量和管理

男性患者（包括老年人）每日应服用50毫克（1片）。Bikalan治疗应与LHRH（促黄体生成素释放激素）或手术去势同时进行。治疗周期由医生决定。

对于患有严重或中度肝功能障碍的人，应非常谨慎地使用该药物，以避免药物蓄积的风险。

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在懷孕期間使用 比卡拉纳

Bikalan 不适用于女性。

禁忌

禁忌症包括：

• 对药物成分存在严重敏感性；
• 与阿司咪唑、特非那定、西沙必利一起使用。

副作用 比卡拉纳

比卡鲁胺在大多数情况下耐受性良好，且无并发症。只有在出现以下副作用时才需要停药：

• 影响乳腺和生殖器官的疾病：最常见的是男性乳房发育症¹或乳腺疼痛¹；
• 胃肠道疾病：恶心或腹泻很常见；呕吐很少见；
• 肝胆系统功能问题：常出现黄疸^（2级）或转氨酶升高。个别病例甚至出现肝功能衰竭^（3级）；
• 免疫表现：偶尔出现不耐受的迹象，包括荨麻疹和血管性水肿；
• 皮下层和表皮的病变：偶尔出现皮肤干燥；
• 胸部、呼吸系统和纵隔疾病：偶尔会出现间质性肺部病变；
• 系统性疾病：最常出现的症状是潮热（发热的感觉）¹。也常伴有瘙痒或乏力。

¹通过进行伴随的阉割手术可以减轻其严重程度。

²影响肝功能的变化通常是暂时的，随着治疗周期的继续或治疗周期结束后会完全消失或减弱。

^3.肝功能衰竭仅偶尔发生，且与使用比卡兰无关。需要定期监测肝功能指标。

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過量

目前尚无关于 Bicalan 中毒的信息。

该药物无解毒剂，因此必须对症治疗。由于比卡鲁胺具有较高的蛋白质合成水平，且在尿液中无法检测到其原形，因此不进行透析。此外，还需采取一般支持治疗，并监测重要系统的功能。

與其他藥物的相互作用

没有关于比卡鲁胺和 LHRH 类似物之间的药物相互作用的信息。

体外试验表明，R-比卡鲁胺可抑制 CYP 3A4，并在较小程度上抑制 CYP 2C9、2C19 和 2D6。

虽然安替比林（P450 (CYP) 活性标记物）的检测未显示与比卡鲁胺存在相互作用的可能性，但在咪达唑仑治疗期间使用该药物28天，导致咪达唑仑的AUC值增加80%。对于药物指数较窄的药物，这种数值的增加可能很重要。因此，该药物不应与西沙必利、特非那定或阿司咪唑合用。

将比卡兰与钙通道阻滞剂或环孢素合用时必须非常谨慎。可能需要减少这些药物的剂量，尤其是在怀疑（或出现）副作用时。使用环孢素的患者需要密切监测，尤其是在治疗初期和停药时。

必须非常小心地将药物与抑制药物氧化过程的物质（例如西咪替丁或酮康唑）组合使用。理论上，这种组合可以引起比卡鲁胺值的升高，从而增加不良反应的发生率。

体外试验表明，比卡鲁胺可取代华法林（一种香豆素类抗凝剂）在其蛋白质合成位点。因此，在使用香豆素类抗凝剂的患者中使用比卡鲁胺时，应持续监测凝血酶原时间（PT）。

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儲存條件

Bikalan应存放于儿童接触不到的地方。温度标记：25°С以内。

保質期

Bikalan 可在治疗剂生产之日起 5 年内使用。

儿童申请

该药物不能用于儿科。

类似物

该药物的类似物包括Apo-氟他胺、Flutan、Frugil、Xtandi与比卡鲁胺，以及Flutazin、Bicalutera、氟他胺与Calumid以及Flucin与Casodex。此外，名单上还有Flulem、Flutpharm与Flumid以及Flutaplex与氟他胺。