比普洛尔

比普洛尔是一种降压药，其活性成分是比索洛尔（β1-肾上腺素能受体活性的选择性阻滞剂）。其治疗剂量的给药不会导致拟交感神经作用和膜稳定作用的出现。

比索洛尔还具有一定的抗心绞痛作用——它能降低心肌需氧量，从而降低心率、血压和心输出量。通过延长舒张期并降低舒张压，该药物有助于改善心肌的氧供应。[ 1 ]

適應症 比普洛尔

它被用来治疗高血压。

此外，它还可用于充血性心力衰竭（CHF）和冠心病患者的联合治疗。

發布表單

治疗物质以片剂形式释放，每片泡罩包装内含10片。每盒含3片泡罩包装。

藥效學

该药物的抗高血压作用是通过减少肾脏肾素分泌，以及降低心输出量和对主动脉弓和颈动脉窦的压力感受器的影响而产生的。长期使用比普洛尔治疗可导致外周血管阻力显着降低。

对于患有心力衰竭的人，使用比索洛尔会导致 RAAS 活性以及交感肾上腺系统的抑制。[ 2 ]

该药物对β2-肾上腺素受体或葡萄糖代谢过程几乎没有影响。

一次使用，该药的治疗效果可持续 24 小时。 [ 3 ]

藥代動力學

活性成分吸收良好（不考虑食物摄入）；生物利用度指数为90%。比索洛尔的血浆Cmax值是在服药后1-3小时记录的。

该药物在肝内首次通过时作用较弱。约50％的给药部分参与代谢过程，形成不具有治疗作用的代谢成分。

比索洛尔主要经肾脏排泄，少部分经肠道排泄。比索洛尔的半衰期为10-12小时。

劑量和管理

比普洛尔口服。每日剂量通常一次性服用——应在早晨服用。无需咀嚼药片，但必要时可分成两半服用。停止治疗时，应逐渐减少剂量，以减少药物用量。剂量大小和疗程由医生决定。

每日通常需要使用5毫克药物。初始剂量通常为2.5-5毫克（考虑到病情严重程度）。考虑到药物的效果，每日剂量可逐渐增加至10毫克。

比索洛尔每日允许的最大剂量为20毫克。

如果存在严重的肾/肝功能障碍，则每天允许服用的药物量不得超过 10 毫克。

• 儿童申请

比普洛尔在儿科中禁用。

在懷孕期間使用 比普洛尔

孕期禁用比普洛尔。主治医生在决定孕妇是否可以服用该药物时，会根据患者的具体情况选择剂量。使用比普洛尔期间，必须监测胎盘内的血流情况以及新生儿出生后的状况。

哺乳期间不得使用该药物；只有在停止哺乳时才可以使用。

禁忌

禁用于对比索洛尔不耐受的患者。此外，患有半乳糖血症、葡萄糖-半乳糖吸收不良和乳糖酶缺乏症的患者禁用。

该药物不适用于失代偿期心力衰竭、SSSU、2-3 期房室传导阻滞（无起搏器）、心动过缓和明显窦房传导阻滞的患者；也不适用于低血压和心源性休克患者。

该药物不应用于患有严重外周血流障碍、雷诺氏综合征、哮喘和严重慢性阻塞性肺病的患者；同时，也不应用于患有代谢性酸中毒、牛皮癣（即使病史中存在牛皮癣）或尚未治愈的嗜铬细胞瘤的人。

服用舒托必利、氟替非宁或 MAOI（唯一例外是 MAOI-B）的患者不得使用该药物。

给患有 1 期房室传导阻滞或变异型心绞痛的患者以及糖尿病患者和严格节食的人开比普洛尔处方时需要谨慎。

对于患有重症肌无力、易发生支气管痉挛、甲状腺功能亢进和抑郁症的患者，应极其谨慎地使用该药物。

进行全身麻醉前至少2天必须停止服用该药，同时在使用比索洛尔期间仔细监测接受特定脱敏免疫治疗程序的人的情况。

副作用 比普洛尔

使用该药物可能会引起与比索洛尔作用相关的一些副作用：

• 影响心血管系统和血液系统的病变：心力衰竭、心痛、心律失常、四肢麻木、血压下降（包括直立性虚脱）、血小板减少或白细胞减少、呼吸困难、粒细胞缺乏症和紫癜。间歇性跛行及其他与外周血流相关的疾病患者可能会出现病情恶化；
• 神经系统功能问题：头痛、感觉异常、严重疲劳、昼夜节律紊乱、头晕、不明原因的焦虑和乏力。可能出现晕厥、幻觉或噩梦，以及精神运动反应减慢；
• 与肝胆系统和胃肠道相关的疾病：肝酶或肝炎活性增加，以及胃痛，肠道疾病，消化不良和呕吐症状;
• 影响感觉器官的疾病：耳鸣、眼睛疼痛、视力下降、结膜炎、干眼症和听力障碍；
• 过敏症状：过敏性鼻炎，过敏性休克，荨麻疹，牛皮癣活动期，支气管痉挛，血管性水肿和咳嗽;
• 其他：肌无力、排尿困难、关节病、多汗症、痉挛、肾绞痛、体重变化、肌肉和关节疼痛、糖耐量下降、性欲改变和阳痿。此外，还可能出现肌酐、葡萄糖、尿酸（含尿素）、甘油三酯以及钾（含磷）元素在血浆中的水平升高。

突然停止使用该药物可能会引起戒断症状。

使用比索洛尔在兴奋剂控制方面取得了积极成果。

過量

服用过量比普洛尔可能会导致血压急剧下降、心动过缓、心力衰竭、支气管痉挛，此外还会引起低血糖、抽搐、意识丧失和心律失常（包括 2-3 级房室传导阻滞）。

此药无解药。

如果药物过量，应进行洗胃并使用肠道吸收剂。如果患者出现心动过缓，则应静脉注射阿托品。

如果血压值大幅下降，则使用血管收缩剂和静脉注射胰高血糖素。

当发生心力衰竭时，通过静脉注射利尿剂。

药物引起的房室传导阻滞可以用奥西那林（通过静脉滴注）治疗；如果需要，可以进行心脏起搏。

如果发生支气管痉挛，则使用支气管扩张剂、尤茶林或β2-肾上腺素能激动剂。

如果发生低血糖，则进行静脉注射葡萄糖。

比索洛尔中毒在医院接受治疗，并接受持续的医疗监督。

无法通过血液透析来消除比索洛尔过量的情况。

與其他藥物的相互作用

当该药物与三环类抗抑郁药、钙通道阻断剂、吩噻嗪、阻断β-肾上腺素受体活性的物质、MAOI和巴比妥类药物联合使用时，比索洛尔的抗高血压活性会增强。

与抗心律失常药物一起使用可能会产生负性肌力作用。

该药物与 CG 和拟交感神经药物联合使用会增加 AV 传导障碍或心动过缓发生的可能性。

与口服降血糖药和胰岛素同时服用会增加低血糖的风险。

低血糖的表现可能会被β受体阻滞剂的作用所掩盖。

该药物与麻醉物质的结合会增加发生心律失常或心肌缺血的可能性。

非麻醉性镇痛药会削弱比索洛尔的治疗效果。

与拟交感神经药联合使用会减弱这些药物的药效，此外，可能会增强间歇性跛行的症状。

与抗高血压药物和阻断 Ca 通道活性的药物一起使用可能会增强比索洛尔的负面影响的强度。

儲存條件

比普洛尔应储存在 15-25°C 的温度范围内。

保質期

比普洛尔自治疗产品销售之日起可使用5年。

类似物

该药物的类似物包括 Concor、Bidop 与比索洛尔、Aritel 和 Coronal，以及 Niperten 与 Bicard 和 Bisogamma。