贝诺霉素

贝尼霉素是一种药用范围广泛的抗生素，用于抗结核病、抗菌和抗麻风病。

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適應症 贝诺霉素

该药物适用于消除以下病症：

• 任何形式的结核病；
• 麻风病（与氨苯砜合用）;
• 由对药物敏感的细菌作用引起的感染过程;
• 布鲁氏菌病（与四环素类联合使用）。

它还用于预防携带者本身以及与其接触的人患上脑膜炎球菌性脑膜炎。

發布表單

本品为胶囊剂型，每盒100粒，每包1盒。

藥效學

该药物的活性成分是利福平。贝内米星用于治疗由以下细菌引起的疾病：柯氏杆菌、嗜肺军团菌、沙眼衣原体、汉森杆菌、布鲁氏菌属和伤寒立克次体。高浓度的药物使其能够作用于单个革兰氏阴性微生物。该药物对炭疽杆菌、链球菌、葡萄球菌以及梭菌尤其有效。贝内米星也对革兰氏阴性球菌（例如淋球菌和脑膜炎球菌）有效。

活性成分可抑制细菌 DNA 依赖性 RNA 聚合酶。

禁止将利福平用于单一疗法，因为在这种情况下，细菌会迅速产生对该成分的耐药性。

藥代動力學

口服后，利福平在胃肠道中迅速吸收（几乎100％）。应考虑到，如果胃中有食物，药物的吸收会显着减慢。

口服平均每日剂量（600毫克）后，该物质在血清中的峰浓度在1.5-2小时后达到，相当于6-7微克/毫升。当浓度达到0.5微克/毫升时，大多数柯赫氏杆菌菌株的生长和繁殖就开始受到抑制。血药浓度持续约8-12小时。

血浆中蛋白质的合成量约为75%，半衰期为2-5小时。活性物质能很好地进入骨组织、淋巴结、海绵体、结核病灶和体液。它还能穿透胎盘并进入母乳。脑膜炎症时，脑脊液中药物浓度升高。

利福平吸收入血液后，经门静脉进入肝脏，然后随胆汁排泄到消化道，再被吸收入血液。

部分活性物质在肝脏中代谢，形成二乙酰利福平。二乙酰利福平保留了抗结核特性，但在肠道中的吸收率较低。其通过消化道排出，原形随胆汁排出。因此，在治疗的前3周（身体适应这种代谢周期时），血浆中转氨酶会升高，但会随着时间的推移而消失。

口服后，约60%的药物会随粪便排出，另有30%（以原形和衰变产物的形式）随尿液排出。少量药物会随泪液和其他体液排出，使其呈现橙色。

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劑量和管理

该药应于饭前半小时口服。

在治疗结核病时，该药物与其他抗结核药物（例如吡嗪类、乙胺丁醇、链霉素和异烟肼）联合使用。体重不超过50公斤的成人每日剂量为450毫克。体重超过50公斤的患者每日剂量为600毫克。婴儿和儿童每日剂量为10毫克/公斤。每日剂量不得超过600毫克。

结核性脑膜炎、播散性结核病、HIV感染的结核病以及神经性脊髓病变的治疗疗程至少持续9个月，每日服用。同时，在初始阶段（前2个月），应与异烟肼和吡嗪酰胺联合使用，并与乙胺丁醇或链霉素联合使用，其余7个月 - 与异烟肼联合使用。

肺结核的治疗疗程为六个月，按照下列方案之一进行：

• 前2个月采用标准治疗，即贝尼霉素与上述四种抗结核药物联合使用。后4个月，贝尼霉素与异烟肼联合使用；
• 按照上述方案，在前2个月服用，然后每周2-3次与异烟肼联合服用；
• 每周服用该药物 3 次，持续 6 个月（与吡嗪酰胺以及异烟肼和链霉素（或用乙胺丁醇代替）一起服用）。

每周服用2-3次抗结核药物时，治疗过程应由医生仔细监测。

治疗多菌性麻风病，成人剂量为每月一次，每次600毫克（与氯法齐明（每日50毫克+每月300毫克）以及氨苯砜（每日100毫克）合用）。儿童剂量为每月10毫克，与氯法齐明（隔日50毫克+每月一次200毫克）合用，并在此基础上加用氨苯砜（每日1-2毫克/千克体重）。疗程为2年。

治疗少杆菌型麻风病，成人剂量为每月一次，每次600毫克（与氨苯砜合用，剂量为1-2毫克/公斤体重（每次100毫克），每日一次）。儿童剂量为每月一次，每次10毫克/公斤体重（与氨苯砜合用，剂量为1-2毫克/公斤体重，每日一次）。疗程为六个月。

其他抗菌药物也用于消除由对该药物敏感的微生物引起的感染性疾病。成人每日剂量为0.6-1.2克，婴儿和儿童每日剂量为10-20毫克/千克。该药物应每日服用两次。

治疗布鲁氏菌病时，每日服用一次（早晨），每次900毫克。此外，还需服用强力霉素。疗程长度根据个人情况而定，平均至少45天。

为了预防脑膜炎球菌性脑膜炎，需要每天两次服用600毫克药物，间隔12小时。疗程持续2天。

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在懷孕期間使用 贝诺霉素

怀孕期间禁用此药。

禁忌

该药物的禁忌症包括：

• 诊断为肾功能障碍；
• 黄疸;
• 感染传染性肝炎不到 1 年；
• 对利福平和该药物的其他成分过敏;
• 哺乳期。

给儿童服用该药时也应谨慎。

副作用 贝诺霉素

服用该药物可能会引起以下副作用：

• 胃肠道：恶心呕吐、腹泻、食欲不振、发展为肝炎、伪膜性肠炎、糜烂性胃炎和高胆红素血症。此外，肝脏转氨酶水平可能升高;
• 中枢神经系统：出现头痛、定向障碍、视力丧失和共济失调；
• 泌尿系统器官：观察到肾坏死或小管间质性肾炎；
• 过敏：发烧，支气管痉挛，荨麻疹，血管性水肿或嗜酸性粒细胞增多症，以及关节痛;
• 其他：肌肉无力，出现白细胞减少或痛经，还可诱发卟啉症，急性期还可出现高尿酸血症和痛风。

由于不规律服用药物或在重复治疗的早期阶段，可能会出现皮肤过敏，以及流感样综合症（发烧，严重头晕伴头痛，肌肉疼痛和发冷），溶血性贫血，Werlhof病和急性肾衰竭。

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過量

如果因服用过量而发生药物中毒，可能会出现以下症状：

• 出现抽搐；
• 陷入昏睡状态；
• 困惑的感觉。

这些疾病需要对症治疗、洗胃和活性炭治疗。也可使用强制利尿疗法。

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與其他藥物的相互作用

贝尼米星能够减弱性激素、激素类避孕药、口服抗凝剂、抗心律失常药物（如美西律、丙吡胺以及妥卡尼、奎尼丁和吡美酮）、抗糖尿病药物以及氨苯砜、酮康唑、苯妥英、海索巴比妥和去甲替林的作用。此外，贝尼米星还能够减弱茶碱、苯二氮卓类药物、葡萄糖酸钙（GCS）、A型环孢菌素、曲康唑和β受体阻滞剂的作用，以及氯霉素、依那普利、西咪替丁（加速代谢过程）和钙通道阻滞剂的作用。

由于与酮康唑、抗酸药、抗胆碱药以及阿片类药物联合使用，该药物的生物利用度降低。

对于有肝脏问题的人来说，与吡嗪酰胺和异烟肼的结合可能会引起病情进展。

服用贝尼霉素后，应间隔 4 小时服用含有膨润土成分的 PAS 药物，因为这可能会干扰活性成分的吸收过程。

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儲存條件

贝尼霉素应存放于防潮、防晒且儿童接触不到的地方。温度不得超过25^摄氏度。

保質期

贝尼霉素自药品发布之日起允许使用3年。

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