Avix

当需要预防动脉粥样硬化血栓形成症状时，会开出 Avix 处方。

適應症 Avixa

当需要预防动脉粥样硬化血栓形成表现时，可使用 Avix：

• 患有心肌梗塞（立即服用 Avix 数天和三十五天）的患者、缺血性中风（治疗一周和六个月）的患者，以及诊断表明外周动脉患有疾病的患者；
• 非ST段抬高型急性冠状动脉综合征（不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死）患者。这还包括在经皮冠状动脉成形术等手术过程中接受支架置入的患者，联合使用乙酰水杨酸；
• 已接受标准药物治疗（联合使用乙酰水杨酸）且发生 ST 段抬高的急性心肌梗死的患者，如有溶栓治疗指征。

發布表單

Avix 药物为薄膜包衣片形式。

藥效學

氯吡格雷选择性抑制二磷酸腺苷 (ADP) 与其血小板受体的结合，进而抑制ADP介导的GPIIb/IIIa复合物的活化，从而抑制血小板聚集。氯吡格雷的生物转化是抑制血小板聚集的必要条件。

氯吡格雷还能抑制受其他激动剂影响的血小板聚集，通过阻断释放的 ADP 增强血小板活化。

氯吡格雷不可逆地修饰血小板的ADP受体。因此，血小板会永久性地改变（只要改变的血小板批次继续存在）。当血小板完全更新后，其功能即可恢复正常。以每天75毫克的重复剂量服用，从第一天起即可显著抑制由ADP引起的血小板聚集。结果在三天至一周之间稳步上升并趋于稳定。稳定状态的特征是平均抑制水平，当使用每天75毫克的剂量时观察到，其范围为40％至60％。血小板聚集状态和出血时间逐渐恢复到基线值，通常在停止治疗后五天内恢复。

藥代動力學

氯吡格雷口服剂量高达75毫克后，吸收迅速。然而，其母体化合物在血浆中的浓度非常低，2小时后仍低于定量阈值（0.00025毫克/升）。尿液氯吡格雷排泄结果显示，至少一半的氯吡格雷被人体吸收。肝脏是氯吡格雷的主要代谢物，占该化合物的85%，在血浆中循环。该代谢物是一种羧酸衍生物，无活性。该代谢物的血浆峰浓度在给药后一小时内出现。口服75毫克后，峰浓度约为3毫克/升。氯吡格雷氧化为2-氧代氯吡格雷，再水解后得到活性代谢物——硫醇衍生物。氧化阶段主要受细胞色素 P450 同工酶 2B6 和 3A4 调节，其次受 1A1、1A2 和 2C19 调节。

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劑量和管理

Avix的标准剂量为75毫克，每日一次。对于无ST段抬高的急性冠状动脉综合征（心电图上没有Q波的不稳定型心绞痛或心肌梗死），首次单次负荷剂量为300毫克，之后每天服用75毫克（此外，每天服用75-325毫克乙酰水杨酸）。大剂量乙酰水杨酸可能导致出血，因此不建议服用超过100毫克的剂量。治疗持续时间因具体情况而异；目前尚未确定最佳方案。在医疗实践中，通常情况下，Avix治疗持续一年，并且在首次服药后三个月达到最大效果。急性ST段抬高型心肌梗死患者应每日服用75毫克阿维克斯（Avix），初始单次负荷剂量300毫克，并联合乙酰水杨酸（可联合或不联合溶栓剂）。患者年龄超过75岁，则不需使用负荷剂量氯吡格雷。联合治疗应在症状出现后尽快开始，疗程至少为1个月。氯吡格雷与乙酰水杨酸联合治疗该病超过1个月的疗效尚未在医学实践中得到验证。

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在懷孕期間使用 Avixa

目前，现代科学尚未研究阿维克斯对妊娠的影响，因此医生不建议在怀孕期间服用此药。该药物进入母乳的细微差别尚未研究，因此哺乳期也不应服用阿维克斯。

禁忌

使用药物 Avix 的禁忌症包括：

• 对药物成分过敏;
• 严重的肝功能衰竭；
• 急性出血（消化性溃疡，颅内出血）；
• 遗传性半乳糖不耐症、拉普乳糖酶缺乏症、葡萄糖-半乳糖吸收不良；
• 生育期和哺乳期；
• 该药物禁用于儿童。

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副作用 Avixa

该药物最常见的副作用是出血。

为了对副作用进行分类，引入了以下类别：经常（从每 100 次应用中出现一次到每 10 次应用中出现一次），有时（从每 1000 次应用中出现一次到每 100 次应用中出现一次），很少（每 10000 次应用中出现一次 - 每 1000 次应用中出现一次），非常罕见（每 10000 次以上应用中出现一次）。

Avix 的副作用，按不同的器官系统分类。

Avix 对血液和淋巴系统的副作用：

• 罕见情况下可出现血小板减少、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多；
• 中性粒细胞减少症很少见，严重中性粒细胞减少症也很罕见；
• 非常罕见-存在血栓性血小板减少性紫癜，再生障碍性贫血，全血细胞减少症，粒细胞缺乏症，严重血小板减少症，粒细胞减少症，贫血。

Avix 对免疫系统的副作用：

• 血清病和过敏样反应的病例非常罕见。

Avix 的副作用可能包括精神障碍：

• 极少数情况下，可能会出现幻觉和精神混乱。

Avix 对神经系统的副作用：

• 罕见的是，服用该药物后，患者可能会出现颅内出血（在极少数情况下，甚至可能导致死亡）、头痛、感觉异常、头晕；
• 极少数情况下，药物的副作用可能会表现为味觉的变化。

Avix 药物的副作用可能表现为眼部病变：

• 眼球区域（结膜、眼球、视网膜）出血并不常见。

Avix 对耳部和迷路病变的副作用：

• 很少出现头晕。

Avix 导致血管疾病的副作用：

• 由于服用该药物，血肿很常见；
• 极少数情况下，会出现严重出血、伤口出血、血管炎和动脉低血压。

药物 Avix 的副作用 - 呼吸、胸腔和纵隔疾病：

• 经常流鼻血；
• 在极少数情况下，可能出现呼吸道出血（咯血、肺出血）、支气管痉挛和间质性肺炎。

药物 Avix 的副作用，表现为胃肠道疾病：

• 常见症状包括胃肠道出血、腹泻、腹痛和消化不良
• 在“不常见”类别中，注意到胃和十二指肠溃疡，胃炎，呕吐，恶心，便秘，胀气等;
• 罕见 - 腹膜后出血;
• 极少数情况下，可能会发生胃肠道和腹膜后出血（甚至致命）、胰腺炎、结肠炎（溃疡性或淋巴细胞性）和口腔炎。

Avix 药物对肝胆系统产生的副作用：

• 非常罕见——表现为急性肝功能衰竭、肝炎、肝功能检查结果异常

Avix 药物对皮肤和皮下组织的副作用：

• 经常出现皮下出血；
• 罕见表现为皮疹，瘙痒，皮内出血（紫癜）;
• 非常罕见的情况包括大疱性皮炎（中毒性表皮坏死松解症、史蒂文斯-约翰逊综合征、多形性红斑）、血管性水肿、皮疹、荨麻疹、湿疹和扁平苔藓。

Avix 药物的副作用会影响肌肉骨骼系统、结缔和骨组织：

• 极少数情况下，可能会出现肌肉骨骼出血（关节血肿）、关节炎、关节痛和肌痛。

Avix 药物的副作用会影响肾脏和泌尿系统的功能：

• 血尿罕见；
• 肾小球肾炎的表现和循环系统中肌酐水平升高的情况非常罕见。

药物 Avix 的副作用，表现在给药任务期间的一般状况和反应：

• 注射部位出血很常见；
• 服用 Avix 的患者很少出现发烧的情况。

Avix 药物的副作用影响了实验室测试：

• 在极少数情况下，出血时间可能会增加，患者体内的中性粒细胞和血小板数量可能会减少。

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過量

由于阿维克斯（Avix）的主要副作用是出血，因此过量服用该药物（也就是其主要活性成分氯吡格雷）可能会延长出血时间，并引发并发症。如果服用该药物导致出血，则必须采取适当措施止血。迄今为止，现代医学尚未发现氯吡格雷的解毒剂。在这种情况下，如果需要紧急止血，可以进行血小板输注，但这会降低氯吡格雷的疗效。

與其他藥物的相互作用

氯吡格雷具有在CYP2C19作用下转化为其活性代谢物的性质。因此，如果使用降低该酶活性的药物，则血浆中氯吡格雷活性代谢物的浓度将会降低，从而导致Avix的临床疗效降低。

如果该药物导致 CYP2C19 活性受到抑制，则不应与 Avix 一起服用。

除特殊情况外，质子泵抑制剂也不应与 Avix 同时使用。

迄今为止，尚无证据表明减少胃肠道酸性物质产生的药物（如 H2 阻滞剂或抗酸剂）会影响氯吡格雷的抗血小板活性。

奥美拉唑、埃索美拉唑、氟伏沙明、氟西汀、吗氯贝胺、伏立康唑、氟康唑、噻氯匹定、环丙沙星、西咪替丁、卡马西平、奥卡西平和氯霉素通过抑制 CYP2C19 活性发挥作用。

至于华法林，不建议与氯吡格雷一起使用，因为它可能会导致更严重的出血。

对于 IIb/IIIa 抑制剂，如果患者接受该药物治疗，则因创伤、手术或任何其他病理状况导致出血的风险会增加。

乙酰水杨酸不会改变氯吡格雷介导的血小板聚集抑制作用，然而，氯吡格雷会增强乙酰水杨酸对胶原诱导的血小板聚集的作用。然而，当每日两次同时服用500毫克乙酰水杨酸时，氯吡格雷引起的出血持续时间并未显著增加。氯吡格雷和乙酰水杨酸可能存在药效学相互作用，在这种情况下，乙酰水杨酸可能会增加出血风险。因此，同时服用这两种药物时应格外谨慎。

如果氯吡格雷与肝素合用，无需调整肝素的剂量，也不会改变肝素对凝血的影响。氯吡格雷和肝素在药效学上可能存在相互作用，从而增加出血风险。因此，应谨慎同时服用这两种药物。

当患者发生急性心肌梗死时，同时使用氯吡格雷与纤维蛋白特异性或纤维蛋白非特异性溶栓剂和肝素时，发生临床显著出血的几率与溶栓活性剂和肝素与乙酰水杨酸一起使用时一样高。

氯吡格雷与萘普生同时使用可能会增加隐匿性胃肠道出血的风险。然而，氯吡格雷与其他非甾体类抗炎药的相互作用尚未得到充分研究，因此目前尚不清楚使用非甾体类抗炎药是否会增加胃肠道炎症的可能性。因此，应谨慎使用包括COX-2抑制剂在内的非甾体类抗炎药与氯吡格雷联合使用。

氯吡格雷与阿替洛尔、硝苯地平或二者合用时，未观察到具有临床意义的药效动力学相互作用。此外，即使与苯巴比妥、西咪替丁或雌激素合用，氯吡格雷的药效动力学也基本保持不变。氯吡格雷与地高辛和茶碱合用时，其药代动力学没有变化。抗酸药不影响氯吡格雷的吸收。氯吡格雷的羧基代谢物可能会抑制细胞色素P4502C9的活性。苯妥英钠和甲苯磺丁脲以及经P4502C9代谢的非甾体类抗炎药的血浆浓度可能会升高。氯吡格雷可安全地与苯妥英钠和甲苯磺丁脲合用。

我们已经描述了氯吡格雷（Avix 的组成部分）的具体相互作用。目前尚缺乏关于氯吡格雷与其他一些常用于治疗动脉粥样硬化血栓性疾病的药物相互作用的数据。

在许多病例中，患者被处方了多种适当的药物治疗，包括利尿剂、β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙拮抗剂、降胆固醇药物、冠状血管扩张剂、抗糖尿病药物（包括胰岛素）、抗癫痫药物、激素替代疗法和糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂，并且没有观察到临床上显着的不良相互作用。

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儲存條件

该药物应存放在儿童接触不到的地方，储存温度为15-30 ºС。

保質期

Avix 药物的保质期为两年。