阿拉瓦

Arava（来氟米特）是一种用于治疗类风湿性关节炎（RA）和其他炎症性关节疾病的药物。它属于去甲基抗风湿药（DMARDs）类药物，用于抑制免疫系统并减轻关节炎症。

活性成分来氟米特是一种嘧啶合成抑制剂，这意味着它靶向在类风湿性关节炎关节炎症发展中发挥作用的免疫细胞。Arava 有助于减缓疾病进展、减轻炎症、缓解疼痛并改善关节功能。

该药物为口服片剂。通常每日服用，但剂量和服用时间可能会根据医生的建议和病情严重程度而有所不同。

適應症 阿拉维斯

1. 类风湿性关节炎：该药用于减少类风湿性关节炎患者的关节炎症、缓解疼痛和改善关节功能。

Arava 有时也可用于治疗其他炎症性疾病，如银屑病关节炎和炎症性肠病关节炎，但这一决定是由医生根据具体情况做出的。

發布表單

Arava 通常以口服药片的形式提供。

藥效學

Arava 中的活性成分来氟米特具有抗炎和免疫调节特性，可有效治疗类风湿性关节炎 (RA) 和其他炎症疾病。

来氟米特的主要作用与其抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的活性有关。该酶在细胞分裂（包括淋巴细胞）所必需的嘧啶核苷酸的合成中起着重要作用。阻断 DHODH 会导致嘧啶核苷酸的形成减少，从而抑制细胞分裂和免疫细胞（例如淋巴细胞）的激活。

由于使用来氟米特，免疫反应和炎症受到抑制，这有助于减少关节炎的炎症过程并减轻类风湿性关节炎的症状。

但需要注意的是，来氟米特在治疗类风湿性关节炎方面的确切作用机制尚不完全清楚，其部分作用可能还与其他机制有关，包括抗氧化和抗炎特性。

藥代動力學

• 吸收：来氟米特口服后经胃肠道吸收良好，通常在6-12小时内达血药峰浓度。
• 生物利用度：来氟米特的生物利用度约为80-90%。
• 分布：来氟米特分布容积大，即其在体内分布广泛。来氟米特与血浆蛋白的结合率较高。
• 代谢：来氟米特的主要代谢途径是水解，生成活性代谢物对苯二甲酰胺。该代谢物也具有抗炎活性。
• 排泄：来氟米特在体内的主要消除机制是胆道。它以代谢物的形式随粪便排出，也有少量经肾脏排出。
• 消除半衰期：来氟米特在体内的消除半衰期较长，约为14-18天。

劑量和管理

• 剂量：来氟米特的常规推荐起始剂量为每日100毫克。每日服用一片来氟米特片（100毫克）。
• 与食物一起服用：来氟米特通常与食物一起服用，因为这有助于减少可能出现的胃肠道副作用。
• 剂量方案：治疗开始时可使用增加剂量（通常三天 100 毫克），然后使用标准维持剂量。
• 维持剂量：初始增加剂量后，来氟米特的剂量为每日20毫克。但可根据医生的建议调整剂量。
• 监测：定期监测患者的病情非常重要，包括检查肝功能和其他参数，以评估治疗的有效性并预防可能的副作用。
• 治疗持续时间：治疗持续时间和剂量方案将由您的医生根据疾病的严重程度和您对治疗的个人反应决定。

在懷孕期間使用 阿拉维斯

• 胎儿毒性和致畸性：

  • 动物实验显示来氟米特具有致畸和胎儿毒性作用，可导致胎儿发育缺陷甚至死亡 (Brent, 2001)。在一项小鼠研究中，来氟米特导致胎儿出现多种外部、骨骼和内脏异常 (Fukushima et al., 2007)。

• 使用方法：

  • 美国风湿病学会 (ACR) 建议在受孕前至少 24 个月停用来氟米特。如果在服用来氟米特期间怀孕，建议进行考来烯胺洗脱治疗，以加快药物消除 (Alothman 等人，2023)。

• 人类研究：

  • 蒙特利尔对 289,688 名孕妇进行的一项研究发现，在怀孕期间服用来氟米特的女性发生重大先天性异常、早产、低出生体重或自然流产的风险并没有显著增加（Bérard 等人，2017 年）。
  • 其他研究也表明，在进行洗脱程序后，使用来氟米特不会显著增加先天性异常的风险（Chambers 等人，2010 年）。

• 实用指南：

  • 建议正在服用来氟米特并计划怀孕的女性停药，并使用考来烯胺进行洗脱程序，以最大程度地降低致畸风险。如果在服用来氟米特期间意外受孕，务必咨询医生并考虑进行洗脱程序 (Casanova Sorní 等，2005)。

禁忌

• 妊娠期及哺乳期妇女：来氟米特可能损害胎儿，因此妊娠期禁用。不建议哺乳期妇女服用来氟米特。
• 严重肝病：对于患有严重肝病的患者，应谨慎使用或完全避免使用来氟米特。
• 严重肾功能不全：严重肾功能不全患者也应慎用该药。
• 严重感染：使用来氟米特可能会增加感染的风险，尤其是对于患有免疫系统较弱的潜在疾病的患者。
• 对来氟米特或该药物的其他成分过敏：任何已知的过敏症都是使用该药物的禁忌症。
• 急性或慢性酒精病理学：来氟米特可导致肝损伤，因此在酒精病理学中使用需要特别小心。
• 急性传染病：在急性感染期间，由于可能抑制免疫系统，通常会暂时停用来氟米特。

副作用 阿拉维斯

• 增加感染风险：服用来氟米特可能会增加感染的风险，因为它会影响免疫系统。
• 疲劳加剧：疲劳和虚弱可能是服用来氟米特最常见的副作用。
• 腹泻：一些患者在服用来氟米特时可能会出现腹泻。
• 肝酶升高：来氟米特可能会导致血液中肝酶水平升高，这可能表明肝脏受损。
• 食欲下降和味觉偏好改变：一些患者在服用来氟米特时可能会出现食欲下降或味觉偏好改变。
• 血肌酐水平升高：来氟米特可能会导致血肌酐水平升高，这可能是肾功能受损的征兆。
• 血压升高：一些患者在服用来氟米特时可能会出现血压升高。
• 睡眠障碍：一些患者可能会出现睡眠障碍，例如失眠或过度嗜睡。

過量

• 药物副作用增加，如恶心、呕吐、腹泻、疲劳等。
• 肝酶活性增加，可能表明肝脏受损。
• 血压、心率和其他心血管反应可能会发生变化。

與其他藥物的相互作用

• 致畸药物：来氟米特可能增强其他药物的致畸作用。因此，来氟米特禁用于与甲氨蝶呤等药物同时使用，尤其对于孕妇。
• 经细胞色素P450代谢的药物：来氟米特可能影响细胞色素P450酶的活性，从而导致其他药物的血药浓度变化。这在与华法林、苯妥英钠、茶碱等药物联合使用时可能尤为重要。
• 免疫抑制剂：来氟米特与其他免疫抑制剂（如环孢素或他克莫司）同时使用可能会增强其治疗效果并增加感染的风险。
• 引起肝毒性的药物：来氟米特与其他可引起肝毒性的药物（如甲氨蝶呤或氨苯砜）共同给药可能会增加肝损伤的风险。
• 引起血液系统疾病的药物：来氟米特与其他可引起血液系统疾病的药物（如甲氨蝶呤或抗凝剂）同时使用可能会增加出血或其他疾病的风险。