Aprovel

Aprovel 是一种药物的商品名，其主要活性成分是厄贝沙坦。厄贝沙坦属于血管紧张素 II 受体拮抗剂 (ARA II) 或血管紧张素受体阻滞剂。它用于治疗高血压，并保护伴有尿蛋白（微量白蛋白尿）的 2 型糖尿病患者的肾脏，防止慢性肾病进展。

厄贝沙坦通过阻断血管紧张素II（一种强效血管收缩激素）的作用发挥作用。通过阻断血管紧张素受体，厄贝沙坦可以扩张血管并降低血管阻力，从而降低血压。它还可以帮助减轻肾脏负担，保护肾脏免受高血压和糖尿病相关的损害。

適應症 Aprovelz

• 高血压：Aprovel 用于降低成年患者的高血压。它有助于预防高血压相关的并发症，例如中风、心脏病发作和肾脏损害。
• 2 型糖尿病患者的慢性肾病：可以开 Aprovel 来保护肾脏并减缓 2 型糖尿病患者（尤其是微量白蛋白尿（尿液中的蛋白质）患者）的慢性肾病进展。
• 心力衰竭：在某些情况下，Aprovel 可用于治疗患者的心力衰竭，特别是当他们不能耐受血管紧张素转换酶抑制剂 (ACE 抑制剂) 或 ACE 抑制剂效果不够时。

發布表單

Aprovel 通常以片剂形式生产，供口服。片剂有不同的剂量，可根据个体患者的需求选择最佳剂量。

藥效學

• 血管紧张素 II 受体阻断剂：厄贝沙坦与血管组织和其他器官中的血管紧张素 II 受体结合，干扰该激素的作用。血管紧张素 II 通常会导致血管收缩、升高血压，并刺激醛固酮释放，从而导致钠和水潴留。使用厄贝沙坦阻断血管紧张素 II 受体可导致血管扩张和血压下降。
• 降低外周血管阻力：由于厄贝沙坦阻断血管紧张素 II 的血管收缩作用，导致外周血管阻力降低，从而有助于降低血压。
• 减轻心脏负担：通过降低血压和血管阻力，厄贝沙坦减轻了心脏负担，这可能对心力衰竭患者有益。
• 肾脏保护：厄贝沙坦可能对肾脏有保护作用，特别是对糖尿病患者，通过阻止尿液中蛋白质的进展（微量白蛋白尿）并保护肾功能。

藥代動力學

• 吸收：厄贝沙坦口服后一般经胃肠道吸收良好，血药浓度通常在服药后1-2小时达到峰值。
• 生物利用度：口服厄贝沙坦的生物利用度约为剂量的60-80％。
• 代谢：厄贝沙坦在肝脏中广泛代谢，在肝脏中发生氧化和葡萄糖醛酸化。主要代谢物为厄贝沙坦-2-O-葡萄糖醛酸苷和厄贝沙坦-3-羧甲醚。
• 蛋白质结合：约90-95％的厄贝沙坦与血浆蛋白结合，主要是白蛋白。
• 分布：厄贝沙坦的分布容积约为53-93升。它能很好地渗透到肾脏、肝脏和心脏等组织中。
• 排泄：约20%的剂量以原形经肾脏排泄，其余经粪便排出。厄贝沙坦的血浆半衰期约为11-15小时。
• 食物影响：食物对厄贝沙坦的吸收没有临床显著的影响，因此该药可与食物同服或不与食物同服。

劑量和管理

1. 高血压：

   • 成人的起始剂量通常为每天一次 150 毫克。
   • 如果需要进一步降低血压，剂量可以增加到最大，通常为每天一次300毫克。
   • 对于中度至重度高血压和糖尿病患者，建议从300毫克剂量开始。

2. 伴有微量白蛋白尿的糖尿病：

   • 成人的起始剂量通常为每天一次 150 毫克。
   • 如果需要的话，剂量可以增加到每天300毫克。

3. 心脏衰竭：

   • 成人的起始剂量通常为每天一次 75 毫克。
   • 如果耐受性良好，剂量可以增加到 150 毫克，然后根据治疗反应增加到每天 300 毫克。

厄贝沙坦通常每日服用一次，可与食物同服或空腹服用。药片应整片用水吞服。

在懷孕期間使用 Aprovelz

• 胎儿毒性：

  • 研究表明，在妊娠中期和晚期使用血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂和血管紧张素 II 受体拮抗剂可能引起胎儿毒性。已有报道称，妊娠期服用厄贝沙坦的女性，其胎儿可能出现露脑畸形和单侧肾发育不全 (Boix 等人，2005)。

• 不良妊娠结果：

  • 一项关于妊娠期间使用血管紧张素 II 受体拮抗剂的研究发现，长期使用这些药物会增加不良妊娠结局的风险，包括肢体发育迟缓和自然流产（Velázquez-Armenta 等人，2007 年）。

• 对胎儿的影响：

  • 受孕前和妊娠早期使用厄贝沙坦可能导致胎儿生长受限，并增加不良结局的风险。在一个案例中，一位服用厄贝沙坦的妇女被诊断出胎儿患有特纳综合征，并伴有肢体发育迟缓 (Velázquez-Armenta 等人，2007)。

禁忌

• 过敏症：已知对厄贝沙坦或该药物任何成分过敏者禁用。过敏反应可能表现为皮疹、瘙痒、面部肿胀或呼吸困难等过敏反应。
• 怀孕：怀孕期间禁用Aprovel，尤其是在妊娠中期和晚期，因为它可能导致胎儿出现严重异常，例如肾功能下降、颅骨和脑后区发育不全。
• 哺乳期：Aprovel 会通过母乳排泄，因此哺乳期间禁用。
• 血液凝固：患有出血性疾病或正在接受抗凝剂治疗的患者应谨慎使用该药物。
• 症状性低血压：严重低血压患者应谨慎使用该药物，因为厄贝沙坦可能会导致血压下降。
• 心力衰竭：心力衰竭患者应谨慎使用 Aprovel，尤其是伴有肾功能不全的患者。
• 与 Alskept（α-赖诺普利）联合使用：由于存在低血压风险，Aprovel 与 Alskept 联合使用是禁忌的。

副作用 Aprovelz

• 血压降低：这是该药物的典型作用之一。在极少数情况下，它会引起低血压（血压严重下降），尤其是在严重低血容量（体内液体含量低）的患者中，这会导致头晕或昏厥。
• 头痛：一些患者在服用 Aprovel 时可能会出现头痛。
• 头晕和嗜睡：这也适用于可能的副作用，特别是在治疗开始时或改变剂量时。
• 高钾血症：在极少数情况下，Aprovel 可能会导致血液中钾含量过高，这可能是危险的，尤其是对于肾功能受损的患者或服用其他也会增加钾含量的药物的患者。
• 过敏反应：可能包括皮疹、瘙痒、荨麻疹、面部肿胀或呼吸困难。如出现任何过敏症状，请停止服用 Aprovel 并咨询医生。
• 血尿素和肌酐水平升高：某些患者可能会出现这种情况，尤其是肾功能受损的患者。
• 肌肉或关节疼痛：这也可能是 Aprovel 的副作用。

過量

• 血压急剧下降，导致头晕和昏厥。
• 嗜睡、困倦和全身无力感。
• 也可能出现心律失常或呼吸问题。

與其他藥物的相互作用

• 增加高钾血症风险的药物：Aprovel 与保钾利尿剂（例如螺内酯、阿米洛利）、钾补充剂或其他可能增加钾水平的药物同时服用时，可能会增加血钾水平的升高。
• 其他抗高血压药物：Aprovel 与其他抗高血压药物（如利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI)、钙拮抗剂或β受体阻滞剂）联合使用可能会增强降压效果。
• 增加低血压风险的药物：Aprovel 与酒精、抗抑郁药、镇静剂或催眠药联合使用可能会增强降压作用，并增加直立性低血压（改变身体姿势时血压下降）的风险。
• 锂：厄贝沙坦可能会降低锂的清除率，从而导致锂血药浓度升高和毒性作用。
• 肾毒性药物：厄贝沙坦可能会增强某些药物的肾毒性，尤其是非甾体抗炎药 (NSAID) 和在肾脏中代谢的药物。