奥利司他

奥利司他是一种治疗肥胖症的处方药。

其治疗效果是通过在胃肠道内丝氨酸残基与胰腺和胃脂肪酶的共价合成而产生的。[ 1 ]

由于这种作用，酶失去了将膳食脂肪（甘油三酯）分解成可吸收的游离脂肪酸和单甘油酯的能力。这会导致进入体内的热量减少，从而使患者体重减轻。[ 2 ]

適應症 奥利司他

它适用于体重超重或肥胖的情况——与低热量饮食结合使用。

發布表單

药用物质以胶囊形式释放 - 一个细胞板内有 10 粒，一个盒子内有 2 板。

藥效學

24-40小时后，粪便中的脂肪含量会有所增加。停用奥利司他后，48-72小时后脂肪含量会恢复到初始水平。[ 3 ]

藥代動力學

口服后，该药物几乎不被胃肠道吸收。施用1倍剂量0.36g后，未检测到活性成分的血浆指标，由此可以得出结论，其浓度小于5ng / ml。

由于该药物的总体吸收极弱，其分布容积也难以确定。体外血浆内蛋白质合成率为99%。极少量的奥利司他进入红细胞。

奥利司他吸收量的42%经过代谢。代谢过程中会形成两种代谢成分，它们在血浆中的浓度较低（平均浓度分别为25 ng/ml和108 ng/ml），且对脂肪酶的抑制作用极弱。因此，它们被认为不具有治疗活性。

97%的药物经粪便排出（其中83%以药物原型排出）。最多2%的药物经尿液排出。药物的半衰期（经粪便和尿液）为3-5天。奥利司他的代谢成分及其原型活性成分可经胆汁排出。

劑量和管理

每日三次，每次服用1粒胶囊（0.12克），与食物同服或餐后最多服用60分钟。如果您漏餐或食用低脂食物，则可以停用奥利司他。疗程由主治医生根据个人敏感性和药物反应的严重程度决定。

将剂量增加到标准以上不会导致药物效果的增强。

• 儿童申请

目前没有关于奥利司他用于儿科的安全性的数据，这就是为什么它不适用于儿童。

在懷孕期間使用 奥利司他

由于没有关于该药物使用安全性的信息，因此怀孕期间不得使用该药物。

目前尚未有研究证明该药物可能会随母乳排出，因此哺乳期间不宜开此药。

禁忌

患有慢性胆汁淤积或吸收不良时禁用。

副作用 奥利司他

胃肠道相关疾病：胀气、直肠排出油性粪便、脂肪泻、便意急迫、大便失禁和排便频率增加（此类症状通常在治疗的前3个月内暂时出现）。偶尔可能出现直肠或腹部不适或疼痛、稀便和腹胀。

过敏症状：瘙痒、过敏症状、表皮疹和血管性水肿。

過量

尚无关于该药物中毒的资料。在临床试验中，单剂量使用0.8克或在15天内每日3次服用0.4克，均未引起明显的副作用。

如果发生严重中毒，患者应接受 24 小时的医疗监护。

與其他藥物的相互作用

与药物一起服用会导致脂溶性维生素的吸收减弱。

儲存條件

奥利司他应存放于阴凉干燥处，并置于儿童不能接触的地方。温度不得超过250摄氏度。

保質期

奥利司他自治疗剂销售之日起可使用4年。

类似物

该药物的类似物有Xenical、Orlip、Xenistat和Orlikel。