Zestra

Zestra 是一种全身性抗组胺药物，其活性成分是西替利嗪。

適應症 Zestra

它适用于治疗鼻炎、过敏性结膜炎（常规或季节性）以及复发性荨麻疹（慢性期）。

發布表單

片剂形式，每泡罩10片。每包含1个泡罩板。

藥效學

Zestra 是一种复合药物，其特性由其组成成分的作用决定。

盐酸西替利嗪是第二代抗组胺药，是一种选择性H1受体阻滞剂，具有较长的药效。它还具有较弱的抗胆碱能作用，不与多巴胺和血清素受体以及H2和α-肾上腺素受体相互作用。

西替利嗪与血浆蛋白的显著结合以及其极性使其难以穿透血脑屏障，并且几乎不会对中枢神经系统产生抑制作用——这正是该药物与第一代抗组胺药的区别所在。这些特性主要源于其亲脂性。

活性成分影响过敏症状发展的早期组胺依赖阶段，此外，抑制嗜碱性白细胞和脂肪细胞释放组胺的过程，降低参与过敏反应的炎症细胞的运动频率（减缓嗜酸性粒细胞的运动并抑制肥大细胞释放炎症传导体的过程）。它还削弱过敏反应传导体（组胺和PG D2）的作用，同时抑制过敏反应患者的嗜酸性粒细胞运动。此外，它还能减轻组胺引起的支气管收缩（在支气管哮喘的情况下），并对受体（H1）产生长期选择性作用。

药效在服用后2小时开始，持续24小时。

盐酸伪麻黄碱是一种具有血管收缩特性的β-激动剂。它可减轻上呼吸道（尤其是鼻旁窦和鼻咽部）粘膜肿胀，并可用于治疗该部位的感染性炎症和过敏性病变。

[ 1 ]

藥代動力學

活性成分经胃肠道快速吸收。稳态血清峰浓度为300 ng/ml（服药后0.5-1小时达到）。空腹服用时，约70%的药物被吸收。食物摄入不会影响吸收量，但会减慢吸收速度。药效高峰出现在4-8小时后，并持续约24小时。约93%的活性成分与血浆蛋白合成。

分布容积为成人0.56-0.8升/公斤，儿童0.7升/公斤。该物质部分代谢。每日服用10毫克，连续10天，未检测到西替利嗪的蓄积。

约60%的剂量会在接下来的24小时内通过尿液排出，约10%的药物会在接下来的4天内以同样的方式排出。儿童中，24小时内仅排出40%。5天内，约10%的剂量（包括衰变产物）会通过粪便排出。

活性成分的半衰期为7.4小时。如果患者患有肾功能衰竭，消除速度会减慢。轻度肾功能不全时，半衰期有时会延长至19-21小时。

该物质在肾脏中的净化系数为70毫升/分钟（肾功能正常时），但轻度肾功能受损时，该系数为7毫升/分钟；中度肾功能受损时，该系数为1.5毫升/分钟。血液透析不适用于清除该成分。

盐酸伪麻黄碱经消化道吸收较快，服药后半小时内即可起效，药效一般可持续4小时。

伪麻黄碱的部分代谢通过肝脏的 N-去甲基化作用进行，转化为活性分解产物去甲伪麻黄碱。

伪麻黄碱成分及其分解产物经尿液排出；单剂量约55-75%的药物以原形排出。尿液氧化时，该物质的排出率增加；反之，尿液碱化时，该物质的排出率降低。

半衰期为7小时。少量伪麻黄碱会进入母乳（母亲服用单剂量药物后，约有0.5-0.7%会在24小时内进入乳汁）。

[ 2 ], [ 3 ]

劑量和管理

该药为口服。12岁以上儿童及成人每日剂量为1片，用水送服。疗程由主治医生决定，取决于病情严重程度以及患者情况。

[ 5 ], [ 6 ]

在懷孕期間使用 Zestra

禁止给孕妇以及哺乳期妇女服用该药。

禁忌

禁忌症包括：

• 对药物成分不耐受；
• 严重肾功能不全（肌酐清除率低于10-10毫升/分钟）；
• 失眠;
• 血压不受控制地升高，以及心动过速；
• 阻塞性HCM；
• 缺血性心脏病；
• 患者患有嗜铬细胞瘤、甲状腺功能亢进症或糖尿病；
• 严重形式的肝病；
• 心室颤动；
• 在使用药物之前 2 周内使用过 MAO 抑制剂；
• 年龄未满12岁。

副作用 Zestra

使用药物可能会引起以下副作用：

• 消化系统：偶见体重增加、消化不良、味觉障碍、味觉迟钝，食欲减退，口腔炎、胃炎、糖尿病、肝功能障碍（肝酶、γ-谷氨酰转移酶、碱性磷酸酶活性增高，血液中胆红素成分活性增高），并偶见口干、口渴、舌肿胀变色、恶心、腹胀、腹痛、呕吐等。
• 神经系统器官：嗜睡和头晕的感觉；偶尔出现头痛、偏头痛震颤、感觉过敏和感觉过敏伴感觉异常、癫痫发作和昏厥，以及过度攻击性、乏力、意识模糊、兴奋或不适感、抑郁、严重疲劳、失眠和出现幻觉；
• 心血管系统：偶尔出现肌张力障碍、心动过速、血压升高；
• 造血系统器官：血小板减少症的发展；
• 视觉器官：视力模糊，以及调节障碍和不自主的眼球运动；
• 呼吸器官：流鼻血、咳嗽流鼻涕、支气管痉挛、咽炎、肺炎、支气管炎和发音困难；
• 免疫系统器官：皮疹和瘙痒，以及荨麻疹；偶尔观察到水肿、过敏反应、过敏性休克和Quincke水肿；
• 骨骼结构和肌肉：关节炎、肌肉和关节疼痛、肌肉无力和运动障碍；
• 泌尿系统：排尿困难、排尿问题和遗尿。

盐酸伪麻黄碱引起的副作用：

• 心血管系统：出现心动过缓、心动过速或心动过速，心跳问题，血压升高/降低，出现水肿，心力衰竭，心律失常以及胸痛；
• 神经系统器官：头晕、头痛、焦虑、神经质、激动、震颤和情绪不稳定。此外，还会出现思维或注意力障碍，以及心理神经系统疾病（记忆问题、定向障碍、精神运动性激动、恐慌或攻击行为、偏执狂、精神分裂症以及幻觉（所有这些都是由于伪麻黄碱的中枢作用引起的），此外还会出现失眠、睡眠障碍、抽搐和肌肉抽搐、运动亢进、欣快感或健忘症，以及抑郁状态）；
• 消化系统：食欲增加、便秘、唾液分泌增加、恶心、腹胀、腹痛、呕吐、糖尿病和肝功能障碍；
• 泌尿生殖系统：排尿疼痛或困难（前列腺增生），以及排尿延迟，发展为膀胱炎，多尿，肾盂炎，血尿或排尿困难。此外，还会出现阴道炎或痛经，以及性欲下降；
• 过敏表现：多形红斑的发展；
• 感觉器官：眼睛疼痛或出血、视力障碍、出现耳鸣或青光眼、耳聋、眼睑下垂和眼球干燥症；
• 其他：寒战、乏力、发热、低钾血症或淋巴结肿大、出汗增多。停药后上述症状消失。

[ 4 ]

過量

过量服用的症状通常与中枢神经系统的影响有关，或由药物的抗胆碱能特性引起。这些症状包括：尴尬感、头晕、精神情绪激动、烦躁、紧张，以及严重疲劳、嗜睡或失眠、严重头痛和昏迷状态。此外，还会出现排尿延迟、循环障碍和出汗增多。此外，还可能出现抽搐、震颤、心动过速和四肢颤抖。也可能出现食欲不振、呕吐、口干、恶心和腹泻、血压升高、皮疹伴瘙痒和瞳孔散大。

为了摆脱这些症状，患者需要洗胃，然后服用肠道吸收剂。

此外，为了消除上述症状，可使用一些方法来纠正心血管系统的功能，并支持外部呼吸过程。必要时，可使用抗惊厥药并进行膀胱导尿。加速伪麻黄碱清除的有效方法是透析或尿液酸化。目前尚无特效解毒剂。

[ 7 ]

與其他藥物的相互作用

Zestra的活性成分不会与其他药物（例如西咪替丁、伪麻黄碱、红霉素与酮康唑、地西泮与阿奇霉素）发生相互作用。如果与大量酒精（血药浓度指数大于0.8‰）同时使用，可能会抑制中枢神经系统功能。因此，应谨慎与抑制中枢神经系统的药物联合使用。

与具有耳毒性作用的药物（如庆大霉素）联合使用可以掩盖耳毒性的表现（头晕和耳鸣）。

与茶碱同时服用（每日剂量 - 400 毫克一次）会降低西替利嗪的清除系数（-16%），但茶碱的消除没有变化。

在使用 Zestra 的情况下（由于其成分中含有伪麻黄碱），必须拒绝其他拟交感神经药物（例如 mezaton 或萘嗪）、三环类抗抑郁药（包括丙咪嗪和阿米替林）、厌食症药物（马吲哚和地索皮酮）、MAO 抑制剂（吡嗪醇和尼阿拉米胺）和呋喃唑酮 - 这种组合会导致血压水平急剧升高。

伪麻黄碱可减弱交感神经阻滞剂（如奥克他定与利血平）以及β-肾上腺素受体阻滞剂（包括吲哚洛尔与纳多洛尔）的作用。

如果将伪麻黄碱和左旋多巴以及强心苷混合使用，则发生严重室性心律失常的可能性会增加。

[ 8 ]

儲存條件

药品必须存放在防潮、防晒且儿童接触不到的地方。储存温度不得超过25^摄氏度。

[ 9 ]

保質期

Zestra 适合在药品生产之日起 3 年内使用。