Agapurin Retard

Agapurin RETARD 在国际药理学中以己酮可可碱 (Pentoxifylline) 的名称为人所知。根据 ATC 代码，该药物属于影响心血管系统的药物，具体而言，它是一种血管扩张剂。就药理学类别而言，Agapurin 是一种腺苷能药物，具有血管保护作用，并能够纠正微循环障碍。

Agapurin 的特点是具有保护血管壁、防止血液成分聚集的能力，并且由于血管壁肌肉的松弛，可以增加其管腔并确保微循环的激活。

该药物在捷克共和国生产。使用Agapurin治疗的疾病类型包括血管闭塞，耳鼻喉疾病，蛛网膜下腔出血，血管内壁动脉粥样硬化病变，外周血管疾病，皮肤敏感性受损（包括冻伤）等病理过程。此外，还应考虑在身体特定部位添加坏疽和溃疡性病变，并伴有血液循环受损。

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適應症 Agapurina Retarda

由于 Agapurin 对血管有作用，从而控制流向器官或组织的血量，因此使用 Agapurin RETARD 的指征就是基于这一主要能力。

该药物广泛用于治疗不同程度的外周循环系统疾病。此类疾病尤其适用于动脉粥样硬化病变、伴有间歇性跛行的血管损伤、内分泌系统疾病（尤其是糖尿病）以及闭塞性动脉内膜炎。

局部血液供应中断和营养变化的进展会导致静脉曲张性溃疡缺损、坏疽和中风后综合征的发展。

Agapurin RETARD 的适应症还包括血管神经病变，其表现为敏感性变化，手指、耳尖、鼻子皮肤苍白，称为肢端发绀，以及随着雷诺氏病的发展而出现的远端肢体痉挛。

阿加普林已被证明对脑血管动脉粥样硬化病变伴脑循环障碍有良好的疗效。由于其激活微循环的能力，该药物被广泛用于视网膜和脉络膜供血不足的急性和慢性阶段，以及内耳结构的功能障碍。

發布表單

根据病理状况的严重程度，有必要选择一种药物，使其释放形式因其吸收率和起效时间而确保最大效率。

因此，如果在疾病急性期需要短期服用Agapurin以确保活性物质在血液中的恒定浓度，建议使用片剂。每片药片呈圆凸形状，活性物质本身由白色外壳保护。

该片剂含有400毫克或600毫克活性成分己酮可可碱，以及聚维酮、尤特奇、滑石粉、聚乙二醇和硬脂酸镁等辅助成分。Agapurin RETARD片剂的己酮可可碱含量为600毫克。每片泡罩包装含10片，每包含2片泡罩包装。

糖衣丸剂型适用于预防血管病变或急性期结束后的维持治疗。每粒糖衣丸含100毫克己酮可可碱，其含量远低于片剂，因此，使用糖衣丸不易过量服用。一瓶含60粒糖衣丸。

注射给药可使阿加嘌呤快速进入血管床，并立即起效。此外，这种释放方式也用于治疗某些胃肠道疾病，以避免药物的额外负荷。每1毫升溶液含有20毫克活性成分。由于每支安瓿瓶含有5毫升药物，因此每支糖衣丸中含有100毫克己酮可可碱。每盒含5支安瓿瓶。

藥效學

Agapurin RETARD的药效动力学取决于其活性成分的主要特性。它阻断了腺苷受体，抑制了磷酸二酯酶的活性，并促进了cAMP在血小板中的积累，从而使血小板不易聚集。

此外，己酮可可碱有助于恢复红细胞改变形状的能力，并减少其聚集。同时，纤维蛋白原水平降低，白细胞对内皮的粘附减少，这是由于白细胞活性降低，内皮进一步受损所致。所有这些过程都通过降低粘度来改善血液的流变性。

最终，Agapurin RETARD 的药效学确保激活微循环，改善血液“流动性”，并降低血栓形成的风险。己酮可可碱对心肌没有强烈的正性肌力作用。这意味着 Agapurin RETARD 无法增强心脏收缩力。

藥代動力學

静脉注射阿加嘌呤时，其血药浓度取决于给药速度和药物稀释度。通过适当的选择，可以长期维持恒定的血药浓度。

就口服给药而言，Agapurin RETARD 的药代动力学基于其通过胃肠道时几乎完全（超过 95%）被吸收的能力。服用一片药物后，己酮可可碱会在 10-12 小时内缓慢开始释放，因此活性物质的恒定浓度可维持长达 12 小时。

己酮可可碱完全吸收后，发生初级转化，最终生成比己酮可可碱过量两倍的1-(5-羟基己基)-3,7-二甲基黄嘌呤。口服该药半衰期可达16小时。

药代动力学：Agapurin RETARD 可使己酮可可碱完全代谢，并以结合型、水溶性极性代谢物的形式经肾脏排泄（约 90%）。因此，对于排泄系统严重异常的患者，应谨慎服用该药。此外，肝功能障碍患者的药物衰变、半衰期和绝对生物利用度会有所增加。

劑量和管理

该药物为口服药物。由于一片 Agapurin RETARD 含有 600 毫克活性成分，因此每日需服用 2 片，两次服药间隔约 12 小时。每日口服己酮可可碱总量不应超过 1200 毫克，以免产生副作用。

药片必须整片服用，并用足量的水送服。原则上不超过100毫升。关于食物摄入量，Agapurin可在餐时或餐后服用。

对于泌尿系统功能不全（尤其是肾脏功能不全）的患者，应仔细评估给药方法和剂量，并特别密切监测。其功能是否正常通过测定肌酐清除率来评估，在这种情况下，肌酐清除率低于30毫升/分钟。在此类指标下，己酮可可碱的每日最大剂量为600毫克。

严重肝功能衰竭患者每日可服用一片。如果出现低血压、血流动力学不稳定、冠状动脉疾病或脑血管狭窄等情况，也应调整给药方法和剂量。在这种情况下，应从最小剂量开始，然后逐渐增加剂量。

在懷孕期間使用 Agapurina Retarda

孕妇或哺乳期妇女严禁自行服用此药。不过，在专家指导下，孕期仍可使用 Agapurin RETARD。一切取决于孕妇的健康状况。

如果医生决定开药，则必须提前考虑到孕期，因为不建议在孕12周前服用任何药物。这是因为胎儿所有器官的形成速度很快，这可能会干扰其发育过程。

妊娠期使用 Agapurin RETARD 适用于孕妇出现急性症状，且胎儿或孕妇存在危险的情况。该药物用于改善微循环，从而为胎儿提供充足的氧气和营养。

胎儿胎盘功能不全这种病理状况需要特别注意。此外，该病的慢性阶段也会对胎儿的营养产生负面影响。该药物可以口服或注射。药物的剂量和给药方法完全由医生决定。

禁忌

使用 Agapurin RETARD 的禁忌症包括急性和长期病症，包括心肌血液供应的急性中断，导致心肌的某个区域无法获得必要的血液量并引发心脏病。

此外，视网膜出血和急性脑出血也是使用阿加普林的禁忌症。急性出血伴大量循环血液流失的患者不宜使用此药。请考虑每个人的个体差异，以及对己酮可可碱及其辅助药物的不耐受情况。

目前尚无 18 岁以下儿童使用该药物的经验，因此，为了避免出现严重的副作用，不建议使用该药物。

如前所述，使用 Agapurin RETARD 的禁忌症包括怀孕和哺乳期。

副作用 Agapurina Retarda

该药物在大多数情况下不会引起不良反应，但如果不遵循某些建议，Agapurin RETARD 仍然可能产生副作用。其中，需要强调的是，必须严格遵守剂量和给药频率，如果有禁忌症，则应拒绝使用。

在某些情况下，消化过程可能会中断，出现恶心、呕吐、胃部不适和胃部饱胀感。

Agapurin RETARD 对神经系统的副作用表现为心理情绪状态的一些变化，出现头痛、兴奋性增加、睡眠障碍和出汗增多。

皮肤反应可能表现为敏感阈值降低，出现皮疹和瘙痒，通常随着剂量减少和完全停用 Agapurin 而减轻。

从内分泌系统和整体新陈代谢来看，血糖水平普遍下降。心血管系统方面，心率加快，心脏传导和心律紊乱，胸痛和出血发作，尤其是在有这些症状的人群中。

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過量

如果服用剂量过大，或因肾脏或肝脏病变而未进行治疗纠正，则可能出现药物过量。为避免这种情况，服用己酮可可碱的患者必须定期接受医学监测。

然而，如果服用大剂量，过量最初可能表现为恶心、头晕、心脏传导和节律紊乱、心率加快和全身动脉压下降。

此外，还可能出现荨麻疹症状、心理情绪状态紊乱，兴奋性增加、烦躁、潮热感，直至出现强直阵挛性癫痫，以及完全缺乏运动活动和反射。

如果呕吐物呈“咖啡豆”状，则应怀疑是上消化系统出血，例如胃出血。

出于治疗目的，建议促进己酮可可碱的排泄，并阻止其进一步被血液吸收。为此，应进行洗胃并使用活性炭或其他吸附剂。如有出血，应使用止血剂，甚至手术止血。

與其他藥物的相互作用

Agapurin RETARD 与其他药物的相互作用基于己酮可可碱本身及其他药物的增效作用。例如，当 Agapurin 与抗高血压药物或其他血管收缩剂合用时，后者的作用会增强，从而导致血压过度下降。

己酮可可碱与肾上腺素能药物和神经节阻滞剂合用时也观察到同样的效果。与黄嘌呤类药物同时服用可确保激活神经系统。

Agapurin RETARD 与其他药物（例如胰岛素和其他口服降糖药）的相互作用会使后者的作用增强，从而导致血糖过度下降。因此，建议更频繁地测量血糖水平，然后根据获得的数据，在继续使用 Agapurin 治疗的情况下调整其剂量。

服用己酮可可碱和抗凝剂、抗血小板剂或溶栓剂的患者出血风险增加。在这种情况下，应定期监测和检查凝血酶原时间。

至于己酮可可碱，其作用可能会因西咪替丁而增强，从而产生不良的副作用。

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儲存條件

Agapurin RETARD 的储存条件确保其更长的保质期并提供必要的治疗效果。如果不遵守药物的储存规则，它可能会在己酮可可碱规定的最后一次使用期限之前失去其治疗特性。最终，不仅可能会出现与药物不符的效果，还可能出现各种副作用。

因此，Agapurin RETARD 的储存条件建议将其放置在避免阳光直射和潮湿的地方。还必须注意温度控制，使温度不超过 25 度。

此外，务必记住，药物的储存必须放在儿童接触不到的地方。儿童可能会服用大剂量，之后可能会出现副作用以及过量或中毒症状。此外，务必记住，目前尚未开展关于儿童使用己酮可可碱的研究，因此尚不完全清楚服用该药物可能出现何种反应。

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保質期

有效期与储存条件同样重要。它们在一定时期内保证了Agapurin已知的治疗效果。有效期表明药物具有必要治疗特性的持续时间，这在每种情况下都是必要的。

因此，Agapurin 的保质期为 4 年。制造商保证 4 年间，只要遵守使用规则，己酮可可碱的药效将得到证实，且不会产生副作用。

药物的保质期还取决于其储存条件，因为如果不考虑这一要求，己酮可可碱不仅会失去其有益特性，而且还会引起不同程度的不良副作用。

在药物的最后一次剂量的指定日期之后，严禁使用 Agapurin RETARD，因为其效果是不可预测的。