片剂咖啡因--用于减肥

说明书没有指出减肥药中使用咖啡因的任何指征：这种嘌呤生物碱甲基黄嘌呤属于影响中枢神经系统的精神兴奋剂。

咖啡因的常用名包括：1,3,7-三甲基黄嘌呤（化学物质）；苯甲酸咖啡因钠或三苯甲酸咖啡因（药物）；替代品包括甲基可可碱、茶碱和瓜拉那因。

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適應症 减肥药中咖啡因的含量

苯甲酸钠咖啡因的使用适应症涵盖了一系列中枢神经系统和心血管系统疾病，包括痉挛、血管张力和血压降低，以及嗜睡症和虚弱症，伴有疲劳、困倦和全身无力。

此外，苯甲酸钠咖啡因（片剂中的咖啡因）开始用于减肥，因为其作用机制不仅扩展到自主神经系统的某些功能，而且还扩展到代谢过程，这些过程由大脑在神经递质（传递冲动的化学物质）的帮助下控制。

發布表單

咖啡因苯甲酸钠的释放形式为片剂、粉剂、安瓿注射液（10%和20%）。

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藥效學

药效学：咖啡因如何帮助燃烧脂肪

咖啡因-苯甲酸钠的作用机制，即药效动力学，基于多种生化过程。首先，咖啡因抑制效应细胞酶磷酸二酯酶，而磷酸二酯酶负责调节细胞内信号的传递，这反映在生成激素cAMP（环磷酸腺苷）浓度的升高上。cAMP因此增强脂肪细胞分解甘油三酯的酶的活性，从而增加内脏脂肪组织细胞的脂肪分解强度。

咖啡因（甲基化嘌呤碱基黄嘌呤）的化学结构与腺苷（一种人体产生的嘌呤类神经递质，可抑制大脑兴奋）的分子结构相似，这在其中发挥了重要作用。咖啡因分子可以与脑细胞中的腺苷受体结合，阻止其被激活，即充当竞争性拮抗剂。但对于脂肪燃烧过程而言，关键在于这种拮抗作用会促进儿茶酚胺类神经递质（包括肾上腺素）的释放和激活。

肾上腺素作用于脂肪组织细胞的膜肾上腺素受体，并刺激参与甘油三酯分解的酶。

此外，减肥药中的咖啡因与其利尿作用有关，这种作用是通过抑制肾小管对水分的重吸收而产生的。然而，只有当咖啡因剂量超过300毫克时，才会观察到尿量增加。

咖啡因与大多数精神兴奋剂一样，会抑制食欲，也就是说，它会延迟饥饿的信号，但这种作用的机制尚不清楚。

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藥代動力學

苯甲酸钠咖啡因在胃肠道中吸收良好（30-45分钟内），进入全身血液（与血清蛋白的结合不超过15％）并分布在组织和间质液中；穿透血脑屏障。

超过90%的咖啡因在肝脏酶促系统中通过去甲基化和氧化作用代谢为活性和非活性代谢物。在主要的活性二甲基黄嘌呤中，副黄嘌呤在激活脂肪分解方面起着特殊作用，在副黄嘌呤的作用下，血浆中的甘油和游离脂肪酸含量会增加。

该药物不会蓄积。咖啡因-苯甲酸钠的生物转化产物的半衰期平均为4.5-6小时；通过肾脏（随尿液）和肠道（随粪便）排泄。

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劑量和管理

减肥药中的咖啡因是口服的，但其剂量有不同的方法。

一些建议要求每 30 公斤体重服用 100 毫克，并且仅在体育锻炼之前（40-45 分钟）服用；另一些人则声称最佳剂量是每公斤体重 10-20 毫克。

一些资料表明，片剂中咖啡因的最大单剂量为 400 毫克，每日剂量为 1 克。

美国医学会认为，每日摄入200-300毫克咖啡因是适量。建议早餐前15分钟服用一半（这样可以至少减少半天的食欲），午餐前15-20分钟服用第二剂（但不晚于下午4点）。

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在懷孕期間使用 减肥药中咖啡因的含量

咖啡因可以穿过胎盘并进入母乳，因此在怀孕和哺乳期间禁用。

禁忌

苯甲酸钠咖啡因禁用于对咖啡因过敏、中枢神经系统兴奋过度、癫痫、器质性心血管疾病、心肌梗死、心动过速、动脉高血压、慢性失眠、青光眼等患者。老年人和12岁以下儿童禁用。

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副作用 减肥药中咖啡因的含量

片剂中咖啡因的主要副作用表现为神经紧张，震颤，头痛，睡眠障碍，心律失常，血压升高，恶心，上腹部疼痛。可能出现荨麻疹和皮肤瘙痒的过敏反应。

尿量显著增加会导致脱水。此外，长期使用咖啡因-苯甲酸钠，可能会产生依赖性——咖啡因中毒。突然停止摄入，可能会加剧嗜睡和抑郁。

過量

过量服用咖啡因苯甲酸钠会导致胃痛、恶心、呕吐、神经过度兴奋、脉搏加快、发热、震颤和抽搐。

如果服用过量，需要洗胃，服用活性炭；如果出现抽搐，则需要静脉注射抗惊厥药物，特别是苯二氮卓类药物。

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與其他藥物的相互作用

苯甲酸钠咖啡因可增强镇痛药（非阿片类）、解热药、α 和 β 肾上腺素能激动剂以及促甲状腺药物的效果。

咖啡因会降低镇静剂、阿片类止痛药、镇静剂和安眠药的效果。

激素避孕药会增强咖啡因的效果；抗生素会减缓咖啡因的消除并增加其在血浆中的浓度。

咖啡因与强心苷同时使用不仅会增加其治疗效果，还会增加副作用。

咖啡因绝对不能与抑制中枢神经系统的药物，特别是全身麻醉药一起服用。

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儲存條件

咖啡因苯甲酸钠应储存在室温下，放在儿童接触不到的地方。

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保質期

该药品保质期为4年。

评论

减肥者的真实评论和减肥结果尚未在可查阅的资料来源中公布，这显然是因为生产苯甲酸钠咖啡因的制药公司没有对其进行宣传。

少数医生的评论得出结论，咖啡因可能有助于轻微减轻体重或防止体重增加，但“没有令人信服的证据表明服用咖啡因会导致显著或永久的体重减轻”。