Axastrol

Axastrol 是一种抗肿瘤药物。

適應症 Axastrol

它用于以下情况：

• 用于治疗绝经后妇女中普遍存在的乳腺癌。在雌激素末端检测结果为阴性的个体中，未观察到药物作用的发展（先前检测到对他莫昔芬的阳性药物反应的情况除外）。
• 绝经后早期激素阳性乳腺癌患者（辅助治疗）；
• 绝经后妇女的早期激素阳性乳腺癌，经过2-3年的他莫昔芬治疗周期（辅助治疗）。

發布表單

该药为片剂形式，每片14片。单独包装盒内有2个泡罩板。

藥效學

该药物是非甾体类芳香化酶的选择性抑制剂。在绝经后阶段，雌二醇的主要成分是由雌酮形成的，雌酮是在外周组织内由雄烯二酮在芳香化酶的作用下转化而来的。

血液中雌二醇水平的下降会成为乳腺癌患者药物作用的催化剂。绝经后女性每日服用1毫克阿那曲唑，即可导致雌二醇水平立即下降80%。

阿那曲唑不具有雄激素、孕激素或雌激素作用。药用剂量下，它不会影响醛固酮和皮质醇的分泌过程。

藥代動力學

吸收和分配过程。

阿那曲唑吸收率高（口服吸收率为83-85%）。血浆Cmax值通常在服药后2小时（空腹服用）达到。食物会略微降低吸收率，但不会影响吸收程度。由于吸收率变化不显著，因此对阿那曲唑血浆Css值无临床显著影响（每日单次服用）。服用7天剂量时，阿那曲唑的血浆浓度相当于Css值的90-95%。

血浆中阿那曲唑的蛋白质合成达40％。

代谢过程和排泄。

阿那曲唑在绝经后女性体内被广泛代谢。给药后72小时内，不到10%的剂量以原形经尿液排出。阿那曲唑的代谢途径包括羟基化、N-脱烷基化和葡萄糖醛酸结合。阿那曲唑的主要血浆代谢产物是三唑类药物，它不抑制芳香化酶活性。

代谢产物主要经尿液排泄。阿那曲唑消除速度较慢，血浆半衰期为40-50小时。

劑量和管理

该药品应口服，剂量为 1 毫克，每日一次。

治疗周期的持续时间取决于病理的严重程度和形式。如果出现疾病进展的症状，则应停止使用药物。

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在懷孕期間使用 Axastrol

禁止在怀孕或哺乳期间开出 Axastrol 处方。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物成分存在不耐受；
• 绝经前期；
• 在使用 Axastrol 治疗期间使用他莫昔芬或含有雌激素的药物；
• 严重肾衰竭（肌酐清除率值<20 ml/分钟）；
• 严重或中度肝功能衰竭（因为没有关于在这种情况下使用药物的安全性和药效的信息）。

副作用 Axastrol

使用药物可能会引起一些副作用：

• 影响感觉器官和神经系统功能的疾病：失眠，感觉异常，头晕，以及焦虑或严重嗜睡，严重头痛，抑郁和虚弱状态的感觉；
• 与止血，造血过程和心血管系统活动相关的问题：血栓栓塞，贫血，血栓性静脉炎，以及白细胞减少症（伴有或不伴有感染）和血压升高（严重头晕和长期头痛）;
• 呼吸系统疾病：流鼻涕、咽炎、呼吸困难、支气管炎和鼻窦炎；
• 影响胃肠道的病变：出现恶心或口干、食欲不振、腹泻或便秘、呕吐；
• 过敏表现：皮疹，史蒂文斯 - 约翰逊综合征，以及多形红斑和瘙痒;
• 其他：阴道干燥、关节痛、潮热、阴道出血、背痛或胸骨痛以及肌痛。此外，还会出现多汗症、关节活动度下降、外周肿胀、流感样症状以及脱发或头发明显稀疏。此外，还会出现体重增加、高胆固醇血症以及天冬氨酸氨基转移酶 (AST)、碱性磷酸酶 (ALP) 或丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 升高（肝转移患者）。

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過量

关于阿那曲唑中毒测试的可用数据有限。

临床试验已采用多种剂量的阿那曲唑进行：男性志愿者单次给药剂量最高可达60毫克，绝经后晚期乳腺癌女性每日给药剂量最高可达10毫克。这些剂量均耐受性良好。目前尚未发现单次阿那曲唑会危及生命。

该药物无解毒剂，因此中毒时必须采取对症措施。在这种情况下，还需要考虑使用其他药物或几种药物的可能性。

如果患者意识清醒，应催吐。由于阿那曲唑的蛋白质合成率较低，透析可能有助于已吸收药物的排出。

还需要一般支持程序，包括定期监测重要系统和器官以及密切监测受害者。

與其他藥物的相互作用

阿那曲唑显著削弱雌激素的治疗作用。

临床试验表明，当 Axastrol 与西咪替丁或安替比林联合使用时，发生与诱导肝微粒体酶活性相关的药物相互作用的可能性非常低。

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儲存條件

Axastrol 应存放于儿童接触不到的地方。温度标记 - 不得高于 25°C。

保質期

Axastrol 可在药品生产之日起 4 年内使用。

儿童申请

该药物不能用于儿科——18 岁以下人士不能使用。

类似物

该药物的类似物包括Actastrozole、Letrozole、Exemestane与Anastera的类似物、Arimidex与Anastrozole的类似物以及Lezra与Letrotera的类似物。此外，还包括Anatero、Femara、Armotraz、Etrusil与Letroraip的类似物、Nexazole与Letromara的类似物，以及Egistrazole、Mammozole和Femizet与Texol的类似物。