中枢和外周肌松弛剂

近年来，中枢性肌松药在临床上得到广泛应用，因为与外周性肌松药不同，中枢性肌松药不会抑制自主呼吸，也不会对心血管系统及其他重要器官和系统产生不良影响。

1946年，本杰恩·布拉德利（Benjern Bradley）首次研究了中枢性肌松药。然而，大多数这类药物都具有镇静作用，而一些用于消除焦虑和恐惧的镇静剂，例如西巴松（sibazon），也具有中枢性肌松作用。中枢性肌松作用的确切机制尚不清楚，尽管这类药物会抑制脊髓多突触反射并干扰其脊髓上调节。一些药物还会影响控制肌肉张力的网状神经元机制。

中枢作用的松驰剂

准备	单剂量，g（片）
苯二氮卓类药物（西巴松、地西泮）	0.005-0.02
异丙醇（卡立普多）	0.25-0.35
氯唑沙宗（Paraphon）	0.25-0.5
美索巴莫（Robaxin）	0.25-0.5
美他沙酮（松弛素）	0.8
巴氯芬（Lioresal）	0.01-0.03

实践中，研究人员已证实，中枢性肌肉松弛剂的代表药物肌卡因（myocaine）在给药后30分钟内会导致骨骼肌电兴奋性降低。它还具有中等程度的镇痛和镇静作用。肌肉松弛不会伴随不适感，因此该药物在临床实践中被广泛使用。在许多国家，这种药物有不同的名称：肌卡因（奥地利）、Mi-301（德国）和GGT-forte（也是德国）。1962年，F. Yu. Rachinsky和OM Lerner研发了一种相同的药物——肌卡因（myocent，即甲氧麻黄碱）。甲氧麻黄碱有50多个不同的名称。

临床建议静脉注射甲丙酚，以10%浓度的5%葡萄糖溶液（每次20毫升）或20%浓度的溶液（每次10毫升，装入安瓿瓶）的形式给药。如果横纹肌松弛不充分，可将剂量增加至40毫升溶液。初始剂量的药效持续时间为25-35分钟。此后，如有必要，可给予维持剂量——1-2克（10-20毫升10%甲丙酚溶液）。如果安瓿瓶中出现沉淀，建议用温水加热，待沉淀物消失后再服用。口服甲丙酚无效。

由于甲丙酚毒性较小且无蓄积现象，临床实践中尚未发现其绝对禁忌症。不建议在伴有严重低血压的严重心血管疾病患者中使用该药物。轻微头晕和血液涌向头部的症状极为罕见。缓慢服用药物可以避免这些症状。甲丙酚于1966年经卫生部药理委员会批准，其化学和药理特性与上述国外使用的药物相同。

VA Strukov 和 LB Eleshina（1968 年）首次在怀孕和未怀孕的兔子身上进行了关于甲氧麻黄醇对子宫运动功能影响的试验。结果发现，甲氧麻黄醇不会降低怀孕子宫的张力，也不会改变其收缩活性。在甲氧麻黄醇的作用下，宫缩剂（垂体后叶素、催产素、厚果碱等）仍能发挥其通常的作用。

临床使用甲麻酚后发现，该药物可以减轻恐惧感和精神压力，抑制负面情绪，从而确保孕妇和产妇行为平静。此外，在绝大多数情况下，服用该药物后，疼痛刺激反应明显减弱。这可能是因为甲麻酚与其他中枢肌肉松弛剂一样，由于其双重作用特性，可以分为两类：肌肉松弛剂和镇静剂。

由于甲酚对胎盘的渗透性较弱，1克剂量的甲酚不会对胎儿和新生儿产生负面影响。研究表明，静脉注射20毫升10%浓度的甲酚溶液不会加重产妇的止血状况。因此，在分娩过程中使用甲酚可以放松盆底肌肉，预防产伤。这一点至关重要，因为现代研究（世界卫生组织）表明，会阴切开术的副作用（疼痛、性功能障碍）在会阴切开术中比自然破膜更严重。

临床和实验研究表明，甲酚因其降温作用，是治疗寒战的有效药物（腹部手术后、输血后）。开发了一种使用甲酚的方法：在再次分娩妇女的宫口扩张期结束时或首次分娩妇女的宫口排出期开始时，即分娩前30-45分钟，将10%的中枢性肌肉松弛剂甲酚（1000毫克）溶于5%葡萄糖溶液（500毫克）中，缓慢静脉注射给产妇。甲酚对会阴和盆底肌肉有选择性放松作用。该药物有助于预防会阴破裂——使用该药物后，会阴破裂的发生率比对照组低3倍。在早产中，使用甲氧麻黄碱可以避免会阴剥离（手术创伤），并且由于甲氧麻黄碱对会阴和盆底肌肉的放松作用，还可以防止早产胎儿头部受到创伤。因此，使用甲氧麻黄碱可以减少母亲的产伤，并有助于预防正常分娩和并发症分娩过程中胎儿和新生儿的创伤。

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